《(完整版)药物设计学考试题库及答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《(完整版)药物设计学考试题库及答案（28页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、word可编辑一 选择题1. 以下哪个不是生物信息的特征 DA级联反响 B网络结构 C多样性 D不可逆性2. 体内信号转导的主体是 AA 蛋白质 B 小分子物质 C 多糖 D 脂质3但凡由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质都称为细胞间物质，称为第一信使，它属于 DA 物理信号 B机械力C生物体外信号 D化学信号3. 以下哪个不是细胞间化学信号分子的特点 BA特异性 B持续性C时间效应各异 D 复杂性4. 第三信使是以下哪种物质 CA 花生四烯酸 B 二十碳酸类C DNA结合蛋白 D磷脂酰肌醇5.基于调节第二信使的药物设计不是 AA 维生素D受体配体的药物设计B 调节cAMP和cG
2、MP信号通路的药物设计 C 调节激酶系统的药物设计D调节钙的药物设计6.以下哪个是基于调节第三信使的药物设计 AA 过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计B 磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计C 磷酸二酯酶V的抑制剂活化受体配体的药物设计D 糖原合成激酶-3抑制剂活化受体配体的药物设计A 影响信号分子的药物B 影响信号接受系统的药物C 影响信号传输系统的药物D 影响细胞内信号转导系统的药物1. 生物体内嘌呤核苷酸的合成除了补救合成外，还有 A.2. 是嘧啶生物合成的重要中间体A. 天冬氨酸B.3. 既是核酸生物合成的代谢产物，也是红细胞发育生长的重要因子的是 A. 核苷 B.磷酸 C.
3、戊糖 D叶酸4. 氨基嘌呤和甲氨嘌呤是最早用于肿瘤临床治疗的 复原酶抑制剂A. 血清铁蛋白 B.黏蛋白 C.5. 可以影响IMP、AMP或GMP的形成，从而抑制DNA和RNA的合成A. 次黄嘌呤 B.鸟嘌呤 C.腺甘酸 D.巯嘌呤核苷酸6. 以下哪个不是反义药物与传统药物的区别 A. 特异性较强B.信息量较大C.反义药物以核酸为靶点D副作用可能较多 1 在目前的500多种药物作用靶标中，酶是最重要的一类，约占 A.25% B.40% C.45% D.50%2. 酶的激活作用不包括以下 3. 定量的描述了稳态条件下酶催化反响的动力学参数。4. 下面哪个不是从动力学角度划分酶抑制剂的 A.快速结合
4、 B.缓慢结合 C.快速-紧密结合 5. 药物的酶抑制剂不具备以下哪种特征 6.以下哪种不是已上市的DDP IV抑制剂 7.腺苷脱氨基酶可以使腺苷脱氨基生成肌苷的反响速度提高 倍。A. 108.( )系统是机体重要的体液调节系统9. 是引起全球艾滋病蔓延的主要病原体1、 肽分子中使原子或原子团结合在一起的力是BA.2、 以下哪个不是肽类药物的缺点DA. 易被内源性肽酶快速降解B. 排泄快、作用时间短C. 不能透过血脑屏障D. 可以在低数量级显示出受体亲和力3、 以下关于氨肽酶N错误的选项是DA.4、 类肽常见的修饰方法不包括DA.5、 关于-分泌酶错误的选项是AA. 其活性部位有相对亲水性、短
5、厚的特点B. 抑制-分泌酶是治疗阿尔茨海默病一条非常有前景的途径C. 它是产生-淀粉样蛋白的关键酶D. 可在-分泌酶底物的肽序列中引入Sta来设计-分泌酶抑制剂6、 类似物设计的常用途径不包括DA. 生物电子等排取代。B. 环类似物合环与开环。C.烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体。7、 钛二级结构的模拟结构不包括BA. -螺旋模拟物B.-螺旋模拟物B. -转角模拟物D.-折叠模拟物1 药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统转运至体内各脏器组织包括靶组织的过程称为BA 药物的转移 B药物的分布 C药物的转运 D 药物的吸收2 药物排泄的主要途径DA 肺和口腔排泄 B 口腔和皮肤排泄 C皮
6、肤和肾排泄 D 肾排泄和肝消除3可以有效改善药物水溶性的方法是AA 增加离子化基团B增加亲脂性C降低亲脂性D增加亲水性4 B一般被用来描述化合物的代谢速度和程度，是影响药物的ADMET性质的主要因素之一。A透膜性 B代谢稳定性C 代谢去除率D 代谢活性5 hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括DA一个碱性氮离子B亲脂性较强C缺乏阴离子基团D一个酸性离子6 化合物的A性质是影响其能否成药的关键因素。A ADMET B ADMTE C AMTED D ADEMT 7 A是药物具有选择性作用的前提。A特异性分布 B专一性分布 C均匀分布 D特定分布1前药设计的目的不包括以下哪项DA促进药物吸收B提高
7、药物在作用部位的特异性C遮蔽药物的不适气味D为了降低本钱2以下药物属于前药的是AA磷苯妥英钠B青霉素C新斯的明D强心苷3青霉素类抗生素海他西林制成前药的目的是BA提高药物在作用部位的特异性B提高稳定性延长作用时间C增加水溶性，改善药物吸收或给药途径D为了降低本钱4以下药物不属于孪药的是D A对乙酰氨基酚布洛芬B萘普生对乙酰氨基酚C普齐地洛D奥美拉唑5生物前体药物的活化方法不包括A硝化活化B氧化活化C复原活化D消除活化6前药设计的原那么不包括以下哪项CA共价键连接，在体内经酶解或化学断裂B前药本身鹦鹉火星或活性低于母药C载体分子应无毒且具生理活性D前药在体内能定量转化7哌氨托美丁制成前药的目的是
8、(B)A提高患者的依从性B提高药物在作用部位的特异性C延长作用时间D促进药物吸收1. 组合库的构建方法之一的平行法不包括以下哪一项DA.2. 抗菌化合物等化合物库的建立主要应用以下哪种技术AA.3. 点阵法是以A为固相载体的合成技术A.4. 组合库合成技术不包括以下哪一项AA.5. 以下哪一项不属于高通量筛选技术DA.6. 高通量筛选中最常见的筛选方法AA.7. 高通量药物筛选方法的步骤不包括A1. 一般来说，基于片段分子的设计研究可以分成三个阶段，以下哪项不是 A 片段筛选 B 片段与药靶复合的结构确证C 片段链接 D基于片段构建新分子2. 片段与靶的结合力一般比拟弱，通常为 级A mmol
9、 B nmol C mol D mol3. 以下哪一项不是基于片段分子设计的研究方法 A 片段库的建立 B 片段库的筛选C 片段库的检测 D 结构信息确实定4. 电喷雾电离质谱是( )检测的代表方法A共价结合 B 非共价结合C离子结合 D 非离子结合5. 技术是研究分子结构最有效和最精准的方法A 离子共振技术 B 磁共振技术C 质谱技术 D X-射线单晶衍射技术6. 一般来说，将先导化合物优化至候选药物的过程会伴随着化合物分子量和疏水性的 A 升高 B 降低 C 不变 D 先升高后降低7. 过氧化物酶体增殖物激活受体PPAR是治疗2型糖尿病的重要靶点，它有三种亚型，以下哪项不是 A PPAR
10、B PPAR C PPAR D PPAR8. 以下哪项不是从片段到先导化合物的设计方法 A 片段生长法 B片段连接法C 片段自组装法 D片段拆分法9. 是治疗老年痴呆的重要靶点A神经氨酸酶抑制剂 B乙酰胆碱酯酶抑制剂C尿激酶抑制剂 D 基质金属蛋白酶抑制剂10. 一般来说，两个mmol级活性的片段能够连接或融合为一个 级的新化合物，这种现象称为“加和效应A mmol B nmol C mol D mol答案 1 C 2 A 3 C 4 B 5 D 6 A 7 B 8 D 9 B 10 C二 填空题1. 理想的药物必须具有高度的 选择性 和 特异性 。2. 多肽有三种不同形式： 无分支开链多肽
11、、 分支开链多肽 和 环状多肽 。3. 蛋白质的三级结构主要是靠 氢键 、 盐键 及 疏水键 来维系。4. 青霉素的抗菌作用是由于它能和细菌细胞壁生物合成中的 转肽酶 生成共价键。5. 参与蛋白质生物合成的RNA有三种： mRNA 、 tRNA 和 rRNA 。6. 生物靶点可分别以 受体 、 酶 、 离子通道 和 核酸 为靶点进行分类。1.肽和蛋白质是由相同或不同的经酰氨键缩和形成开链或环状聚合物氨基酸2.肽分子相互作用的本质为非共价键作用，包括有，是由肽键和侧链上特定基团的性质所决定，对维持多肽或蛋白质的结构和功能起重要的作用。盐桥键，疏水作用，氢键3.产生与甲状腺特异细胞降钙素或甲状腺激
12、素4.以内源性生物活性肽为先导物，设计类肽的途径有，一通过改变天然活性肽的分子结构，；二设计非肽模拟物。衍生出活性肽的类似物或非肽类化合物5.在生物活性肽的序列中，引入限制性氨基酸的主要目的是获得柔性肽分子构像的局部限制，尤其是限制和键的旋转及由共价和非共价空间相互作用引发的侧链构像变化。N-C 和 C-CO6.类肽设计的重要方法是。通过生物等排置换法对肽骨架进行修饰1.目前，常用的识别片段技术主要有生物化学检测、外表等离子、 磁共振 、 质谱 、x-射线单晶衍射。2.磁共振技术筛选片段的方法一般分为两种：检测配体的筛选检测受体的筛选3.质谱检测技术分为非公价结合法和共价结合法。电喷雾电离质谱
13、是非共价结合检测的代表方法，tether技术是共价结合检测的代表方法。4.结晶筛选不仅可以检测片段是否结合，而且还能精确地检测出结合在靶蛋白的具体位置5.从片段到先导化合物的设计方法主要分为以下三种：片段生长、片段链接片段融合、片段自组装法。6.一般来说，两个mmol级活性的片段能够连接或融合为一个umol级的新化合物，这种现象称为“加和效应。基质金属蛋白酶是抗肿瘤药物作用靶点。乙酰胆碱酯酶抑制剂是治疗老年痴呆的重要靶点1.化学基因组学将化学和生命科学相结合，采用组合化学和高通量筛选技术，利用小分子化合物作为探针，探究生理和病理的生物学途径，研究靶蛋白和基因的结构和功能。化学计量学和计算化学的根底上演化和
