单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式*1第八章 栓剂n要求：n掌握栓剂的含义、特点与质量要求n掌握栓剂常用基质n熟悉热熔法制备栓剂的工艺流程和操作要点n熟悉影响栓剂吸收的因素 第一节 概述一、含义、种类 ：（一） 含义：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二）种类与形状: 1. 肛门栓：鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等 二、栓剂的作用特点：（一） 局部： 肛门: 化痔栓内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环； 三、栓剂吸收途径与影响吸收因素（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 非门肝系统2. 肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系统3直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环 (二)影响药物直肠吸收的因素1.生理因素：（1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用；（2）病理状况降低吸收（3）在肠道保留时间长吸收好 2.药物因素（1）溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;不溶解药物应制成可溶性药物.（2）药物的粒径: 1nm可透过脂质膜;（3）脂溶性与解离度：溶解在肠壁时，非解离性药物吸收好3. 基质因素 （1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（2）水相基质对水溶性药物释放阻力大（3）适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收. 第二节 栓剂的基质一、栓剂基质的特殊要求1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好，释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.对黏膜无刺激，无毒性，无过敏性二、基质的种类 天然：可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油油脂性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母 吸收促进剂：氮酮、吐温80 增塑剂：甘油、蓖麻油、丙二醇 抗氧剂 ：鞣酸、没食子酸水溶性基质附加剂 第三节 栓剂的制备 一、热熔法制备 1.清洁栓模：模具 清洁 擦干 上润滑油 倒置 备用; 熔融+药物混合均匀一次倒满注入栓模放冷完全凝固刮平栓模表面 拆模擦干包装基质二、栓剂药物的处理与混合1. 药物细粉过6号筛后与基质混匀；2. 油性药物加入已熔油性基质中3. 水性药物加入水性基质4. 浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质 5. 浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀三、润滑剂作用： 使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑1. 油性基质润滑剂 :软皂1份、甘油1份、90EtOH5份、混匀；2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油 四、置换值（价）f不同基质和药物容积相同，但因密度不同,因而重量不同。
计算置换值f： 药物同体积基质的重量纯基质栓重量G（含药栓重量M栓中的含药量W） 已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的理论用量X为: 第四节 栓剂的质量评价与包装贮存一、质量评定 1.外观 2.重量差异 3.熔点测定 4.融变时限 5.变形试验 6.药物溶出度与吸收试验二、包装贮存注意事项1. 颗与颗之间隔开；2. 免受挤压；3. 密封，25以下存放；4. 贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。