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1、 解热镇痛抗炎抗风 湿药分类：l水杨酸类 如阿司匹林、阿司匹林赖氨酸盐、水杨酸钠、 水杨酸镁、双水杨酸酯、卡巴匹林钙等；l乙酸类 如双氯芬酸、引朵美辛、舒林酸、依托芬那酯等 ；l丙酸类 如布洛芬、酮洛芬、萘普生、卡洛芬、非诺洛芬 、引朵洛芬、芬布芬等；l芬那酸类 如甲芬那酸、氯芬那酸；l昔康类 如吡罗昔康、美洛昔康；l吡唑酮类 如保泰松、羟基布他酮；l非酸化合物类 如萘丁美酮。作 用 机 制 解热镇痛抗炎抗风湿药的药理作用是通过 抑制体内前列腺素（PG）的合成来实现的。体 内大多数细胞均能合成PG，PG广泛存在于各种 重要组织的体液中，具有很高的生物活性，参 与机体发热、疼痛、炎症、血栓形成、
2、速发型 过敏等生理及病理过程。 解 热 作 用 人体的温度靠下丘脑的体温调节中 枢控制。人体发热是由于内热源激活下 丘脑前列腺素合成酶。使前列腺素合成 和释放增加，而前列腺素E为极强的致热 物质。本类药物通过抑制中枢前列腺素 的合成并增强散热过程，从而产生解热 作用。镇痛作用机体局部损伤或炎症时，局部产生和释放某些化学 致痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等，刺激痛觉感受 器引起疼痛。前列腺素本身致痛作用较弱，但它具有痛 觉增敏作用，可大大增强机体对上述致痛物质的敏感性 ，降低痛阈。解热镇痛抗炎药通过抑制外周的前列腺素 合成，降低感受器的兴奋性，并同时抑制缓激肽的合成 ，从而产生镇痛效果。本类药
3、物在镇痛剂量下不影响精 神意识状态及其它感觉功能，广泛应用于各种慢性钝痛 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等， 但对于创伤性剧痛或平滑肌痉挛引起的绞痛却几乎无效 。 抗炎抗风湿作用本类药物除对乙氨基酚和非那西丁外，其它类均有 较强的抗炎抗风湿作用。机体抗炎过程中，组织会产生 许多致炎物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、溶酶体、活 性组织激肽以及前列腺素等。前列腺素是重要的致炎物 质，具用扩张血管、增强毛细血管通透性及痛觉致敏作 用，致使炎症局部出现红、肿、热、痛等一系列反应。 本类药物通过抑制环氧化酶的活性从而抑制前列腺素的 合成，从而使炎症缓解或消失，另外，在大剂量下还能 稳定溶酶体
4、膜，抑制溶酶体的释放而起到抗炎作用。 用 药 原 则 发热l发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新 陈代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核-吞 噬细胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断 治疗效果的重要参考，但是，发热过程也会消耗体力，并引起头痛、失眠 、甚至惊 厥，40 以上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比 成年人敏感而急剧，尤其容易引起抽搐与昏迷。l治疗高热应先采用物理降温，如冰袋冷敷、酒精擦浴等，物理降温无效时 再考虑选用解热药。解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施。当遇 到发热而未明
5、确原因时，不能首先使用解热药，以免掩盖症状贻误诊断。 在查明发热原因并进行治疗的同时，再根据下列指症选用解热药：发热39以上，危及生命，特别是小儿高热惊厥。发热虽不高，但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，严重影响 病人及疾病恢复时。持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。l某些疾病治疗中，长期伴有发热不能自行减退时，如急性血吸虫病、丝虫 病、伤寒、 布氏杆菌病、结核以及癌症发热等 用 药 原 则用药原则 疼痛l疼痛同样是多种疾病的共同症状，对病因特别是疾 病部位的诊断、治疗观察、预后判断具有重要意义 。由于疼痛症状被掩盖而造成误诊的可能性，有时 甚至别发热被掩盖时更大，因此
6、，对于疼痛症状不 能首先使用镇痛药，而应找出疼痛的原因后再采用 药物止痛。解热镇痛类药物仅有中等程度的镇痛作 用，对于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、 月经痛、中等程度的术后疼痛、以及肿瘤疼痛的初 期效果好，而对于平滑肌痉挛性疼痛、创伤剧痛、 肿瘤晚期剧烈疼痛等无效。用药原则 炎症l本类药物的抗炎作用适用于治疗风湿性、类风湿性疾病，某 些药物也用于治疗全身性红斑狼疮、骨关节炎、强直性脊柱 炎以及痛风和其它非感染性慢性炎症。l风湿性、类风湿性疾病的治疗需要一个长期的过程，非甾体 抗炎药虽然作为治疗本类疾病的首选药，但不能影响疾病本 身的免疫病理反应而改变病程，因此，常需要合用能够改变 病情的
7、二线药物，包括抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺吡 啶、雷公藤、左旋咪唑等，这些药物被称为改变病情药或慢 作用药，需要数周甚至数月才能起效。糖皮质激素作为治疗 本类疾病的三线药物，由于易引起骨质疏松、肾上腺皮质萎 缩、继发感染、停药后“反跳”等不良反应，所以只有当伴有严 重的血管炎、多脏器损害、持续高热以及严重平血等指针， 或使用非甾体抗炎药及二线药物无效时，才考虑选用。l关节炎的病因各异，治疗用药也不同，应首先明确诊断。如 痛风性关节炎应首选促尿排泄药，感染性关节炎应先用抗菌 药物治疗感染。用 药 原 则常用药物简介阿司匹林(Aspirin, Acetylsalicylic Acid)【作用特点
8、】 阿司匹林又名乙酰水杨酸,于1896年问世，使最为经典的 解热镇痛和抗炎、抗风湿药物。l其解热作用较强，适用于感冒、流感等各种原因引起的发热、头痛、 肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、术后伤口痛等各种轻、中度疼痛。l还具有确切的抗炎和抗风湿作用，常用于风湿性关节炎、类风湿性关 节炎、风湿热的首选治疗药，可使风湿病患者迅速退热，关节红肿疼痛 缓解，浆液膜的渗出反应被抑制。用于抗风湿必须使用足够的剂量。可 与皮质激素合用治疗急性风湿热伴有心肌炎者。l本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用，对于预防 冠状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。l口服大部分在小肠吸收，0.52小时达血药浓度高峰。
9、在体内水解成 水杨酸，可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢，由肾脏排泄。l胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应（荨麻疹、血管神经 性水肿、过敏性休克、哮喘） 水杨酸反应（头痛、眩晕、恶心、耳鸣 、视物模糊、听力减退）。l出现水杨酸反应 立即停药，并静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液，加速 水杨酸盐由尿中排出。用 药 原 则【应用】l解热镇痛：成人300-600mg/次，每日3次，必要时 每4小时一次。儿童每日3次，每次510mg/kg。l抗风湿：成人每日35g，儿童每日80-100mg/kg ，分4次服。l预防血栓形成：每日40100mg，1次顿服。l治疗小儿皮肤粘膜淋巴综合症（川崎病）：开
10、始每 日80100mg/kg，分4次服，热退23天后改为每日 30mg/kg，分34次服，连服2月或更久；血小板增多 、血液粘稠度高时，每日510mg/kg，1次顿服。用 药 原 则【注意】有消化道溃疡及哮喘病史者， 以及维生素k缺乏、血小板缺乏、血友 病等患者，严禁使用阿司匹林。肝功 能不良者慎用。孕妇及乳母应尽量避 免使用。用 药 原 则阿司匹林赖氨酸盐（Aspirin-DL-Lysine，赖氨酸匹林）l【作用特点】阿司匹林的水溶性形式，能制成针剂，每 0.9g相当于阿司匹林0.5g。作用与阿司匹林相同，药效 强于阿司匹林45倍，禁忌症及注意事项同于阿司匹林 。l【应用】适用于治疗各种原因
11、引起的发热和疼痛。肌肉 或静脉注射起效快，同时减轻了口服剂型对胃肠道的刺 激。用生理盐水或注射用水溶解后肌注或静注，每次 0.91.8g，一日2次，儿童每日1025mg/kg。对乙酰氨基酚（Acetaminophen，Paracetanmol，扑热息痛 ，醋氨酚）l【作用特点】本品是非那西丁在体内的代谢产物，由于抑制 中枢神 经系统前列腺素合成的作用强度与阿司匹林相似，而抑制外 周前列腺素合成的作用很弱，因此解热作用较强，抗炎镇痛 作用很弱。l本品对胃无刺激，不引起胃粘膜损伤、出血，特别适用于不 能用阿司匹林的消化性溃疡患者或对阿司匹林过敏者。l口服吸收迅速完全，30分钟可达血药浓度高峰，体内
12、半衰期 为2小时，经肝脏代谢后由肾脏排泄。l治疗剂量内不良反应少，长期应用可出现药物热、血小板减 少、溶血性贫血等。l中毒抢救1，洗胃2，乙酰半胱氨酸解毒。l【应用】主要用于感冒发热及头痛、偏头痛、神经痛等。口 服，每次0.51.0g,每日34次。儿童10mg/kg，每日不超过5 次。肝功能不全患者慎用。用 药 原 则引朵美辛（Indomethacin，消炎痛）【作用特点】主要作为对水杨酸不能耐受或疗效不好的替代药，作用强 度为阿司匹林的1040倍。口服吸收迅速而完全，生物利用度98%，空 腹时血药浓度2小时内达峰，食物可延续其吸收，经肝脏代谢后，由 尿液、胆汁及粪便排泄。但本药也是非甾体抗炎
13、药中中枢神经系统反 应最显著的一种，表现为精神抑郁、幻觉、精神错乱等，还常见皮疹 、哮喘、结节性红斑等过敏反应，对胃肠、肝功能与造血系统也有影 响。 【应用】临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎 、急性痛风、各种恶性肿瘤引起的发热或其它难以控制的发热。近年 来还用于胆绞痛、肾绞痛、偏头痛、早产儿动脉导管未闭等。l常用口服每次25mg，每日23次。晚间服用可减轻副作用，还有利于 改善睡眠、减轻晨僵程度、缩短晨僵时间。l孕妇、哺乳期妇女、消化道溃疡者禁用。哮喘、癫痫、帕金森病、肾 功能不良、精神病及老年病人慎用。 用 药 原 则双氯芬酸钠【作用特点】有显著的抗风湿、消炎、镇痛作用
14、，作用比吲哚 美辛强22.5倍，比阿司匹林强2650倍，并且剂量小、个体 差异小、不良反应较轻。口服吸收迅速，食物对其吸收影响 不大，约50%在肝脏经过首过代谢，50%进入血液，经肝脏代 谢后，65%由尿液排泄，35%由胆汁排泄。l主要不良反应仍为胃肠道刺激，严重可引起出血及溃疡穿孔 。l肝脏转氨酶升高、皮疹、水肿等，罕见肾功能损伤。l孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 【应用】常用剂量每日7515mg，儿童每日23mg/kg，应与食物 同服。肾功能损伤。l孕妇及哺乳期妇女不宜使用。用 药 原 则布洛芬（Ibuprofen，异丁苯丙酸）【作用特点】具有较强的镇痛、抗炎、及解热作用。临床疗效 与阿司匹林
15、相似，但对消化道的不良反应轻，易于耐受，可 长期服用。口服吸收迅速，12小时达到血药浓度高峰，90% 以上由尿液排出。胃肠道副作用发生率为5%15%，可与食物 或牛奶同服以减轻胃肠道反应。其它不良反应有皮疹、血小 板减少、头晕、头痛、视觉模糊等。【应用】用于治疗风湿性、类风湿性和骨关节炎、强直性脊柱 炎，还用于软组织损伤、腰背痛、痛经、术后疼痛、痛风等 。常用剂量12001800mg/d，儿童剂量1530mg /(kgd ),分 34次服。成人每日不超过2.4g。用 药 原 则奈丁美酮（Nabumetone）【作用特点】本品为前体药物，体内代谢活性产物6-甲基-2 奈基乙酸是强效的COX-2选
16、择性抑制剂，不良反应有下腹 部疼痛、皮疹、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒等，但胃肠道损 害明显低于其它非甾体抗炎药。本品对出血和凝血无影响 。 【应用】用于风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、强直 性脊柱炎、痛风，以及红斑狼疮或糖尿病等引起的肌肉、 关节痛痛、，也可用于肿瘤病人和早期止痛和退热。l口服易吸收，半衰期为24小时，因此每晚服用1次1g，食 物可增加本品的吸收。儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用，严 重消化性溃疡病人慎用。肾功能不全者可适当减少剂量。 用 药 原 则用 药 原 则注意事项l解热镇痛药属于对症治疗药，必须首先明确发热或疼痛的病 因后才选用，以免干扰正确的诊断。l本类药物不宜联合使用，各类前列腺素合成抑制剂在作用部 位可能发生竞争，互相影响疗效，增加不良反应得发生。l为减少胃肠道反应，应在饭时或饭后服用，也可加服适量制 酸以保护胃粘膜。慢性胃病及消化道出血病史者慎用或禁用 本类药物。l司机、机械操作及高空作业人员服用本类药物时应注意，其 中许
