M胆碱受体阻断药第八章 抗胆碱药分类 1.按来源分: 天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 合成、半合成代用品：合成扩瞳药后马托品；合成解痉药普鲁本辛等 2. 按选择性分： 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 选择性：M1哌仑西平、替仑西平；M2tripitamine；M3达非那新颠茄atropa belladonna阿托品 atropine曼佗罗莨菪消旋莨宕碱托品酸的叔胺生物碱酯种族差异阿托品酯酶（兔）阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用；竞争性；非选择性 M-N,M1-M5各器官的敏感性：腺体眼心脏平滑肌中枢阿托品（atropine）（一）药理作用腺体：抑制腺体分泌唾液腺（M3受体）、汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸 眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹平滑肌：解除平滑肌痉挛胃肠；膀胱；胆管、输尿管、支气管等胆绞痛需配用度冷丁 心脏: 治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的M1受体, 使心率减慢 较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心率加快 阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传导阻滞 血管和血压: 大剂量扩张血管（皮肤）中枢神经系统：兴奋，持续大剂量 抑制剂量依赖性：12mg：较度兴奋延髓和大脑；25mg：焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥；昏迷及呼吸麻痹。
1.解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞痛胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁2.抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药二）临床应用：3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿童）验光药物浓度扩瞳作用调节麻痹阿托品1%710天712天后马托品12%1212尤卡托品25%1/121/4 无作用4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓和房室传导阻滞 急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传导阻滞，可用阿托品缓解慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加5.抗休克：大剂量 治疗感染性休克高热、心率过快6.治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解除M样症状 常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等最低致死量成人80-130mg;儿童10mg毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明体温在39以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用（三）不良反应及中毒作用于阿托品相似中枢兴奋作用很弱抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/201/10解痉作用选择性高,主要用于感染性休克和胃肠绞痛 山莨菪碱（anisodamine）天然品654, 人工合成品654-2 东莨菪碱（scopolamine） 中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘，防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣快感。
主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病呕吐，震颤麻痹外周作用与阿托品相似而较弱 合成扩瞳药季铵类溴化丙胺太林（普鲁本辛）:口服吸收差，不透过血脑屏障，无中枢作用阻断M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分泌主要用于胃肠痉挛，溃疡，妊娠呕吐；泌尿道痉挛，遗尿症中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻痹）合成解痉药叔胺类贝那替嗪：口服易吸收，易通过BBB，有中枢镇静、安定作用缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进，膀胱刺激症等哌仑西平和替仑西平哌仑西平M1、M4; 替仑西平M1抑制胃酸和胃蛋白酶分泌消化性溃疡Clotho 、Lachsis 和AtroposThe end。