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1、实用执业医师考试药理学彩色笔记实用执业医师考试药理学彩色笔记第一章第一章 药效学药效学药物效应动力学(药效学药效学)： 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、 副作用： 在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应， 可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重， 可 以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合
2、的物质称为配体配体，能激活受体的配体称为激动药激动药，能 阻断受体活性的配体称为拮抗药拮抗药。 激动药：激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第二章第二章 药动学药动学药物代谢动力学(药动学药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、 代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大， 易跨膜扩散。第三章第三章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药分类直接作用于胆碱受体抗胆碱酯酶药 药名毛果芸香碱新斯的明机制M 胆碱
3、受体激动药（对眼平滑 肌和腺体选择性作用较强）与 Ach 竞争性地与 AchE 结合， 阻碍 Ach 的水解（易逆性类）对眼的作用眼： （滴眼液） 缩瞳虹膜睫状体炎 降低眼内压闭角型青光眼 调节痉挛视物 （远物） 模糊不易通过角膜进入前房，对眼的作用弱一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱乙酰胆碱(ACH)作用： 1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状 收缩。 2、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强， 腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上
4、升。过大剂量由兴奋转入抑制。 激动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺 和唾液腺。 应用：1、青光眼 2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药：烟碱烟碱、洛贝林洛贝林第四章第四章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作 用。 应用：1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松
5、药的解毒另有：毒扁豆碱毒扁豆碱 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定氯磷定：肌注或静注第五章第五章 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵六甲双铵、美加明美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱琥珀胆碱、筒箭毒筒箭毒 碱碱 M 胆碱受体阻滞药：阿托品阿托品： 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压
6、升高、调节麻 痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给 药 2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸 香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。 东莨菪碱东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。 山莨菪碱山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中 毒性休克。 N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩
7、：主用作麻醉辅助药。 N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药： 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 (新)拮抗。 非去极化型肌松药： 筒箭毒碱筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气 管痉挛。泮库溴铵泮库溴铵：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。 去极化型肌松药：琥珀胆碱琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第六章第六章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药分类-R 激动药-R 激动药、-R 激动药、-R及多巴胺受体激动药：多巴胺药名去甲肾上腺素异丙肾肾上腺素肾上腺素药理作用1、收缩血管（对小动脉、小静脉收缩明显；冠状动脉舒张）2、兴奋心脏（兴奋心脏1，反
8、射性兴奋迷走神经，使心率减慢）3、升高血压（强大）1、兴奋心脏：心肌 b1-受体：正性肌力、正性频率2、影响血压：收缩压舒张压脉压差3、舒张支气管：激动支气管平滑肌2 受体，松弛支气管平滑肌4、促进代谢：糖、脂肪1、兴奋心脏：兴奋1 受体；舒张冠状血管，改善血供2、血管：1（收缩） （皮肤、肾脏、胃肠道）2（舒张） （骨骼肌和肝脏，冠脉）3、升血压【肾上腺素作用的翻转】如事先给予受体阻断药，则受体的作用被阻断， 2 受体作用占优势，肾上腺素的升压作用可被翻转，成降压反应。4、舒张平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，松弛支气管平滑肌5、促进代谢：糖、脂肪应用药物中毒性低血压休克 第一节受体激动药
9、一、1、2 受体激动药： 去甲肾上腺素去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。 一般静滴。 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。 不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安间羟安：(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。 二、1 受体激动药： 去氧肾上腺素：作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速 短效扩瞳药。 三、2 受体激动药：可乐
10、定可乐定：用于降血压。 第二节，受体激动药 肾上腺素肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1 受体，是一个强效的心脏兴奋药。 血管：缩血管，2 收血管。血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部 止血 多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏1 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动 受体。 应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 麻黄碱：能激动、受体。 作用
11、：应用：1、防止某些低血压状态。 加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作 中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 第三节受体激动药 一、受体激动药： 异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于1、2 受体，故能兴奋心脏， 松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用：1、心血管系统：2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。 应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1 受体激动药：多巴酚丁胺多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。 2 受体激动药：沙丁胺醇沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第七章
12、第七章 肾上腺素受体阻滞药肾上腺素受体阻滞药第一节受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药：酚妥拉明酚妥拉明：口服生物利用度低。 作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。2、其他应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、局部浸润注射，拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 1 受体阻滞药：哌唑嗪哌唑嗪：抗高血压。 第二节受体阻滞药 一、 1、2 受体阻滞药：普纳洛尔普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状 腺机能亢进。第八章第八章 局部麻醉药局部麻醉药普鲁卡因普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉
13、。 丁卡因丁卡因：作用比普强 10 倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。 利多卡因利多卡因：为普的 2 倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。 布比卡因布比卡因：比利多卡因强 3-4 倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第九章第九章 镇静催眠及抗惊厥药镇静催眠及抗惊厥药地西泮地西泮：作用：巴比妥类巴比妥类：不良反应 抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。 镇静催眠；2、过敏感反应。 抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。 中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥苯巴比妥（长效（长效） 、戊巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥异戊巴
14、比妥（中效（中效） 、司可巴比妥司可巴比妥（短效（短效） 、硫喷硫喷 妥妥（超短效（超短效） （其他：（其他：水合氯醛水合氯醛，格鲁米特格鲁米特，溴化钠溴化钠，溴化钾溴化钾，三溴片三溴片）第十章第十章 抗癫痫药抗癫痫药分 类抗癫痫药抗惊厥药 苯妥英钠（大仑丁）硫酸镁 作 用 与 应 用1、抗癫痫： 【机理】癫痫大发作首选药 具有膜稳定作用，阻滞神经细胞膜上的 Na+通道，减少 的内流，从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散（不影响病 灶本身的放电） 增 GABA 作用：GABA 再摄取减少，诱导 GABA 受体 增生 2、治疗外周神经痛（稳定神经元膜的作用）外周神经 痛 3、抗心律失常心律失常
15、苯妥英钠苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。 作用：1、抗癫痫不良反应：1、局部刺激 2、三叉神经痛 2、神经系统 3、抗心律失常 3、造血系统（巨幼红细胞贫血） 4、过敏反应 卡巴西平卡巴西平：对精神运动性发作最有效。 苯巴比妥苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫 痫持续状态。 扑米酮扑米酮： 对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。 对精神运动性发作不如卡马西平。 乙琥胺乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。 地西泮地西泮和和劳拉西泮劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十一章第十一章 抗精神
16、失常药抗精神失常药分 类抗精神病药抗躁狂抑郁药 抗躁狂药氯丙嗪【大题！ 】丙米嗪（米帕 明）碳酸锂药 理 作 用1、对中枢神经系统的影响 抗精神病 安定 镇吐 降温：发热、正常都能降 加强中枢抑制药的作用 对锥体外系的影响 2、对植物神经系统的作用 阻断R：阻断 M-R 3、对内分泌系统的影响 减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮 质激素及生长素分泌 四条 DA 通路： 黑质纹状体 DA 通路 中脑皮层 DA 通路 中脑边缘叶 DA 通路 下丘脑垂体 DA 通路 应 用1、各型精神分裂症，躁狂症 2、呕吐、顽固性呃逆 3、低温麻醉及人工冬眠 【冬眠合剂】氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶（杜冷丁） 不1、一般反应良 反 应CNS 抑制、阻断 M-R、局部刺激、体位性低血压 2、锥体外系反应 巴金森氏综合征： 发生率 30%。肌肉张力增加，面具脸，动作迟缓，肌肉 震颤等。 静
