第7章肾上腺素受体阻断药

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1、肾上腺素受体阻断药 教学根本要求掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反响。 熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂adrenoceptor antagonists能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体冲动药的作用 分为:受体阻断药受体阻断药、受体阻断药 第一节 肾上腺素受体阻断药 能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不冲动或少冲动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体冲动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。分为三类： 1.非选择性受体阻断药短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林长效类： 酚苄

2、明 2.选择性1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性2受体阻断药 育亨宾 【药理作用】 1.血管 阻断1受体，血压下降“肾上腺素作用的翻转:受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，与血管舒张有关的受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来 2.心脏：兴奋3.抑制膀胱括约肌及前列腺收缩，降低排尿阻力 第一节 肾上腺素受体阻断药酚妥拉明phentolamine【药理作用】 能选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用， 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原因：1阻断受体。 2直接扩张血管。 2.心脏：兴奋作用。 原因：1血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。

3、2阻断神经末梢突触前膜2受体，使NA释放 增加，冲动心脏1受体。 3.其他作用 1拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 2组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病： 1肢端动脉痉挛性疾病雷诺氏病。 2血栓闭塞性脉管炎。 2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺 素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，此病引起的高血压危象。嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤pheochromocytomapheochromocytoma 起源于肾上腺髓

4、质占起源于肾上腺髓质占8090%8090%，多为一侧、，多为一侧、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。 发病率：男发病率：男 女，女，20502050岁多见。岁多见。 该瘤易被重铬酸钾染色，故名。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。诊断方法：阻滞实验诊断方法：阻滞实验 疑本病的持续性或阵发性高血压病人的疑本病的持续性或阵发性高血压病

5、人的发作期，血压稳定而高于发作期，血压稳定而高于170/110mmHg170/110mmHg以以上。上。 成人：取酚妥拉明成人：取酚妥拉明5mg5mg，先试用小剂量，先试用小剂量1mg1mg，开始，开始iv,iv,于初于初3min3min内每内每0.51min0.51min测测血压一次，以后每血压一次，以后每12min12min测血压一次，测血压一次，共测共测15min15min。 如注射后如注射后23min23min内血压较注射前下降内血压较注射前下降35/25mmHg35/25mmHg，并维持在低程度超过，并维持在低程度超过35min35min者为阳性。者为阳性。第一节 肾上腺素受体阻断药

6、 4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 第一节 肾上腺素受体阻断药【不良反响】 1.低血压。 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等拟胆碱作用。 3.诱发溃疡病组胺样作用。 4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛。 第一节 肾上腺素受体阻断药 酚苄明phenaxybenzamine 1.一般采用静脉给药：口服吸收差，部分刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断受体作用强。 4.主要用于： 1外周血管痉挛性疾病。 2抗休克。 3嗜铬细胞瘤。 4前列腺肥大引起的排尿困难。 二

7、、选择性二、选择性受体阻滞药受体阻滞药一选择性一选择性11受体阻滞药受体阻滞药 哌唑嗪哌唑嗪PrazosinPrazosin 特点：阻断特点：阻断11受体，扩血管降压，临受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。床主要用于治疗高血压。二选择性二选择性22受体阻滞药受体阻滞药 育亨宾育亨宾YohimbineYohimbine 特点：阻断特点：阻断22受体，受体，NANA释放增多，实释放增多，实验工具药。验工具药。 分类分类按对受体的选择性分：按对受体的选择性分： 选择性阻断选择性阻断11：阿替洛尔：阿替洛尔atenoloatenolo、美托洛尔、美托洛尔 阻断阻断11和和 2 2：普萘洛尔：普萘

8、洛尔propranololpropranolol 阻断阻断11和和 2 2 和和受体：拉贝洛尔受体：拉贝洛尔 芳香基+乙胺基链第二节 肾上腺受体阻断剂 Adrenoceptor blockers1. 受体阻断作用2. 1心血管与机能状态有关3. 正常人休息时影响小，心脏交感神经张力增高时：4. 抑制心脏：阻断心脏1受体心率，心收缩力，传导 5. 心输出量，心肌耗氧量6. 对血压的影响：心脏抑制，反射兴奋交感血管收缩,外周阻力7. (-)2 血管收缩肝,肾，骨骼肌，冠状血管)8. 高血压者降压效果肯定长期用药【药理作用】第二节 肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 2支气管：可阻断支气管平滑肌2受体

9、，支气管收缩，增加呼吸道阻力。 3代谢：脂肪代谢; 糖代谢; 抑制外周T4 T3。 4抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的受体，使肾素分泌下降。 第二节 肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性 有些受体阻断剂除具有受体阻断作用外，还有部分的微弱的受体冲动作用， 称为内在拟交感活性。3.膜稳定作用 高于临床有效血药浓度剂量数十倍,与膜离子通道蛋白 结合，关闭通道，影响Na+，K +，Ca + +内流， 细胞膜兴 奋性类似局麻药,临床意义不大。4.其它： 降低眼压与抑制房水形成有关 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 1. 心律失常：快型心律失常，对室上性优于室性2. 心绞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血

10、区供血3. 高血压：起效缓慢。4.充血性心衰：5. 其他甲亢偏头痛治疗青光眼 临床应用第二节 肾上腺素受体阻断药【不良反响及禁忌证】 1.心血管反响：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传 导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘。 3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 原因：与受体向上调节有关受体数目增加，受体 对递质敏感性增加。 4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用， 掩盖低血糖而出现严重后果。禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 常用药物zz口服首关消除明显口服首关消除明显, ,生物利用度低。生物利用度低。zz血药浓度个体差异大血药浓度个体差异大( (与肝药酶有关与肝药酶有关) )zz易透易透BBBBBBzz- -11、2R2R作用强，无内在拟交感活性作用强，无内在拟交感活性zz临床用药应从小剂量开始临床用药应从小剂量开始zz可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。特点特点一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol(propranololThank You!Have a rest