y第10章拟肾上腺素药课件

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1、哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关： A 松弛内脏平滑肌 B 心率加快 C 抑制腺体分泌 D 瞳孔扩大 E 解除小血管痉挛,阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是： A 支气管平滑肌 B 痉挛状态的胃肠道平滑肌 C 胆道平滑肌 D 子宫平滑肌 E 膀胱平滑肌,阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是： A 中枢兴奋 B 阻断M胆碱受体 C 扩张血管，改善微循环 D 改善呼吸 E 兴奋心脏,神经节阻断药不会引起： A 血管扩张，血压下降 B 口干 C 瞳孔缩小 D 尿潴留 E 便秘,关于琥珀胆碱的叙述，正确的是： A 属非除极化型肌松药 B 过量中毒可用新斯的明解救 C 治疗剂量有神经节阻断作用 D

2、肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动 E 连续用药不会产生快速耐受性,关于非除极化型肌松药的叙述，错误的是： A 过量可用新斯的明解救 B 能竞争性阻断Ach的除极化作用 C 在同类阻断药之间有协同作用 D 肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动 E 可促进体内组胺的释放,第 10 章 拟肾上腺素药,A. a型肾上腺素受体（Alpha receptors， a 受体）,1. a1 受体：血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠道和 泌尿道平滑肌等。 引起平滑肌收缩 2. a2受体：神经末梢突触前膜、血小板、血管平 滑肌等 对NE的释放起负反馈作用,肾上腺素受体 Adrenergic receptors,B. b型肾上腺

3、素受体（Beta receptors， b受体）,1. b1受体：心脏、肾小球旁细胞、肝脏等 心脏正性调节。（力、率、传） 2. b2受体：血管、胃肠道、支气管、尿道等平滑肌， 骨骼肌，肝脏等 引起平滑肌松弛；糖原分解、糖异生 3. b3受体：脂肪细胞 脂肪分解,作用方式：,激动受体：突触前膜、后膜、或靶细胞 促进递质释放,拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经递质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类药，也称拟交感药，或者肾上腺素受体激动药。,分类： 1. 按化学结构分： 儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类,2. 按对受体亚型选择性分:,a，a b，b受体激动剂,化学结构和分类,2. 非

4、儿茶酚胺类：,1. 儿茶酚胺类：,肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺,3，4位为OH基,外周作用强，中枢作用弱，作用时间短,麻黄碱 间羟胺 去氧肾上腺素 沙丁胺醇,外周作用弱，不易被COMT灭活，维持时间长，中枢作用强,拟肾上腺素药分类,、受体激动药,肾上腺素，adrenaline,Adr 多巴胺，dopamine,DA 麻黄碱，ephedrine,受体激动药,去甲肾上腺素，noradrenaline,NA 间羟胺，metaraminol 去氧肾上腺素，phenylephrine 甲氧明，methoxamine,受体激动药,异丙肾上腺素，isoprenaline 多巴酚丁

5、胺，dobutamine 沙丁胺醇，albuterol,血压,定义 影响因素： 每搏输出量收缩压舒张压 心率收缩压舒张压 外周阻力收缩压舒张压,肾上腺素(Adrenaline,Epinephrine,Adr,Epi),【来源】,药用肾上腺素从家畜肾上腺提取或人工合成。 性质不稳定，在中性尤其是碱性溶液中迅速氧化失效,、受体激动药,【体内过程】,po：在碱性肠液中破坏，吸收很少，不用； ih：收缩局部血管，吸收缓慢； im：起效快。,【药理作用】激动所有的肾上腺素受体,1. 心脏 激动1R收缩、传导、心率， 起效迅速而剧烈，强效的心脏兴奋药。 耗氧、易心律失常,肾上腺素,、- R 激动药,2.

6、血管 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌 激动1 R 收缩 皮肤、粘膜； 肾、脾、肠系膜； 脑和肺血管作用弱。 激动2 R舒张 骨骼肌、肝 冠脉,心肌收缩主动脉压灌注压 ； 兴奋2 R，血管舒张； 产生代谢物，如腺苷等。,肾上腺素,、- R 激动药,3. 血压 与剂量密切相关 小剂量：收缩压舒张压0 或 ，脉压 ； 大剂量：收缩压舒张压，脉压变化不明显。,肾上腺素,、- R 激动药,Adr对血压的翻转作用 Adr给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr

7、对血压的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的2受体的激活作用。,肾上腺素,、- R 激动药,4. 平滑肌 支气管平滑肌2-R 支气管平滑肌松弛； 胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2-R 收缩减弱，张力减低； 瞳孔开大肌1-R 瞳孔散大 5. 代谢 代谢，血糖，脂解，耗氧,肾上腺素,、- R 激动药,【临床应用】,1.心脏骤停 心室内注射 2.过敏性疾病 过敏性休克：1-R收缩血管，使血压上升 1-R(+)心脏，2-R扩冠，改善心功能 2-R支气管扩张，1-R粘膜血管收缩， 减轻水肿，解除呼吸困难 支气管哮喘急性发作：2-R支气管平滑肌松弛，可抑制 过敏反应物质释放；1-R，粘膜血管收缩， 有利水

8、肿消除； 血管神经性水肿和血清病,肾上腺素,、- R 激动药,1. 一般不良反应：烦躁、心悸、出汗、皮肤苍白； 2. 剂量：搏动性头痛，脑溢血； 心律失常，心室纤颤。 3. 禁忌：高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力 衰竭、糖尿病、甲亢,【不良反应及禁忌症】,3. 与局麻药配伍及局部止血 使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应； 将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，微血管收缩而止血。,肾上腺素,、- R 激动药,多巴胺（Dopamine，DA）,【药理作用】,1. 血管和血压 低浓度(+) DA1-R：肾、肠系膜和冠脉血管扩张 动脉压下降； 大剂量(+) 1、1-R：显著

9、收缩血管、兴奋心脏， 外周阻力 ，血压明显。,人工合成品，不稳定，口服无效， 常静脉滴注给药。不易通过血脑屏障， 对中枢几乎无作用。,、- R 激动药,(+) DA1-R、 -R 、 -R,2. 心脏 高浓度(+)1-R，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，正性肌力作用。 诱发心律失常作用较Adr和异丙肾上腺素为弱。 3. 肾脏 低浓度(+)肾脏DA1-R，肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率 ； 抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿； 大剂量(+) 1-R，血管收缩，肾血流量 。,多巴胺,、- R 激动药,【临床应用】,治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心收 缩功能低下、尿少或尿闭者

10、更为适宜。 治疗休克时必须事先补足血容量。 急性肾功衰竭：与利尿药配伍 急性心功能不全,【不良反应】,治疗量不良反应轻微，过量可引起：心动过速、心律失常、少尿或无尿，应减慢滴注速度或停药。,多巴胺,、- R 激动药,麻黄碱 （Ephedrine）,麻黄草,从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成，化学性质稳定，易过血脑屏障。,、- R 激动药,麻黄碱,【药理作用】,直接激动、受体 促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA,、- R 激动药,心脏、血管和血压 血压缓慢而持久，兴奋心脏，心率不变或稍 支气管 松弛支气管平滑肌较Adr弱 中枢神经系统 中枢兴奋作用,【临床应用】,1）防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔

11、麻醉引起的低血压； 2）充血性鼻塞； 3）预防支气管哮喘发作和轻症治疗，目前已少用； 4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。,【不良反应和禁忌症】,1）主要为中枢兴奋 2）快速耐受 3）高血压、动脉硬化、甲亢及冠心病病人均应慎用 或禁用。,麻黄碱,、- R 激动药,麻黄碱,、- R 激动药,与Adr比，麻黄碱的特点： 性质稳定，口服有效； 拟肾上腺素作用弱而持久； 中枢兴奋作用较显著； 反复使用可因递质排空产生快速耐受性,去甲肾上腺素 (Noradrenaline,NA，Norepinephrine,NE),【来源及体内过程】,人工合成，化学性质和体内过程同Adr，仅作静脉滴注。,受体

12、激动药,【药理作用】,a1 (强)， b1(弱)， b2 (甚弱),1. 血管 引起强大的血管收缩作用 皮肤粘膜、肾、肠系膜、脑、肝、肌肉血管 唯有冠状血管扩张,去甲肾上腺素,2. 心脏 激动1-R，正性肌力、频率、传导，整体反射性地 引起心率变慢，每分心输出量无改变或略下降,- R 激动药,3. 血压 小剂量：兴奋心脏收缩压，舒张压，脉压 大剂量：血管收缩收缩压，舒张压，脉压,【临床应用】,1. 药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒，不用肾上腺素 2. 神经性休克早期：短时小剂量应用； 大剂量会加剧微循环障碍。 3. 上消化道出血：稀释后口服,去甲肾上腺素,- R 激动药,急性肾功衰竭、局部组织缺血

13、坏死,【不良反应】,间羟胺 Metaraminol,临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠，比NA弱但较持久，略增加心肌收缩性，使休克病人心排出量增加，心率影响不明显，很少引起心律失常和少尿等不良反应。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射，应用比较方便。,人工合成品，易溶于水，性质较稳定,- R 激动药,临床应用 阵发性室上性心动过速 一般选用甲氧明。通过药物的剧烈升压作用，通过迷走神经反射性地使心率减慢。 眼科应用 去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调

14、节麻痹。去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂。,去氧肾上腺素(苯肾上腺素，Phenylephrine 新福林，Neosynephrine),甲氧明 （Methoxamine）,- R 激动药,异丙肾上腺素 (Isoprenaline),【药理作用】,激动 b1、 b2受体,1. 心脏（b1） 正性调节，心输出量，耗氧量；与Adr比，正 性肌力、频率作用强，少产生心律失常。 2. 血管（b2） 舒张血管，外周阻力 3. 血压 收缩压舒张压脉压明显；大剂量，血压,受体激动药,- R 激动药,诱发心律失常： AdrIsoDA,- R 激动药,4. 支气管平滑肌舒张（ b2 ） 痉挛时作用更明显

15、，强于Adr，抑制过敏介质释放 5. 代谢 血糖，弱于Adr，游离脂肪酸,异丙肾上腺素,【不良反应】,心悸、心律失常 诱发或加重心绞痛,【临床应用】,1. 心脏骤停 必要时，可与NA和Adr合用作心室内注射 2. 房室传导阻滞 3. 支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药 4. 休克：少用,- R 激动药,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺 Dobutamine,【药理作用】,主要激动 b1受体,兴奋心脏：正性肌力作用较明显，对心率影响不大； 很少增加心肌耗氧量及引起心动过速,【临床应用】,主要用于心梗并发心衰 治疗休克优于Iso，且较安全,【不良反应】,心悸,- R 激动药,沙丁胺醇 Salbutamol,【药理作用】,主要激动 b2受体,舒张支气管、血管平滑肌,【临床应用】,主要用于支气管哮喘的治疗,【不良反应】,量大亦可引起心律失常,- R 激动药,瘦肉精b2 R激动剂 克伦特罗 莱克多巴胺 抑制脂肪合成， 促进蛋白质合成。,- R 激动药,休克的拟肾上腺素药治疗： 心源性休克、过敏性休克Adr 低血容量性休克，补足血容量后血压仍低DA 伴心收缩功能低下，尿少、尿闭DA 硬膜外、蛛网膜下腔麻醉时低血压麻黄碱 药物中毒性休克、神经性休克早期 NA Iso少用，需补足血容量,