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1、第十四章 西药商品,抗微生物药,金黄色葡萄球菌,青霉菌,抗微生物药特点：,1、市场需求巨大 2、产品更新换代快 3、滥用问题日趋严重，耐药性已成为世界性难题 4、大多为处方药,抗微生物药：具有杀灭或抑制各种病原微生物作用的药品，主要用于防治细菌、真菌、病毒、立克次体、衣原体、支原体引起的各种感染性疾病，又被称为抗感染药。,抗感染药物,抗细菌药,抗病毒药:金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦等,抗生素,抗真菌药：两性霉素B、克霉唑等,抗感染药物的分类,合成抗菌药：磺胺类、喹诺酮,2012年8月1日，卫生部出台抗菌药物临床应用管理办法（以下简称管理办法），对抗菌药物的使用做出各种具体限制，这也被称为“史上
2、最严限抗令”。管理办法明确将抗菌药物分为“非限制使用”、“限制使用”和“特殊使用”三个级别。 根据这次管理办法，只有通过考核的、具有高级专业技术职务任职资格的医师，才有权限使用三线抗菌药物（指特殊类抗菌药，即疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种）。同时，管理办法对抗菌药物的采购、临床使用、定期公示报告等方面，都进行了详细规定。,第一节 抗微生物药概论,一、常用术语 1、化学治疗 2、抗菌谱 3、抗菌活性 4、抑菌药 5、杀菌药,第二节 抗生素,一、概述 1、抗生素的定义： 在高稀释度下对一些特异微生物如细菌、真菌等有杀灭或抑制作用的微生物产物
3、。,二、-内酰胺类 1.典型-内酰胺类 青霉素类 如青霉素、青霉素V、阿莫西林、氨苄西林等 头孢菌素类 如头孢氨苄、头孢他啶、头孢拉定、头孢哌酮等,2.非典型-内酰胺类 头霉素类 如头孢西丁、头孢美唑等 氧头孢烯类 如拉氧头孢钠、氟氧头孢等。 碳青霉烯类 亚胺培南、美洛培南等 单环-内酰胺类 如氨曲南等 -内酰胺酶抑制剂类 克拉维酸钾、舒巴坦等,青霉素类,青霉素【典】【基】,遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液极不稳定，口服无效。 不良反应：青霉素最常见最严重的不良反应过敏反应（严重者休克） 【药物商品】注射用青霉素钠（肌内、静脉注射）注射用青霉素钾（肌内注射）,青霉素【典】【基】,【商品信息
4、】 本品为天然的青霉素，是世界上第一个应用于临床抗生素。抗生素四大生产巨头： 华药、石药集团、哈药、鲁抗集团,青霉素钠（钾） 制剂：注射用青霉素钠（钾） 商品信息： 1、发展历史 2、生产商 青霉素钠（钾）：鲁抗、华药、上海新先锋药业等；注射用青霉素钠（钾）：鲁抗、齐鲁制药厂等。 3、贮藏 原料：严封，在凉暗干燥处保存； 注射剂：密闭，在凉暗干燥处保存。,青霉素V钾【典】【基】,【别名】Megacillin美格西 薄膜衣片（淡薄荷味）60万 U x 10片。 薄膜衣片（甜味）100万 U x 10片。,本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱25倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。,国内生产厂家 大
5、于70家,青霉素V钾【典】【基】,【商品信息】 国际上临床应用较广泛的口服抗生素Megacillin美格西 德国格兰泰有限公司,阿莫西林 别名：羟氨苄青霉素 制剂：阿莫西林片、胶囊、颗粒、咀嚼片、分散片、干混悬剂 商品信息： 1、发展历史 口服制剂 胶囊剂 2、生产商 阿莫西林片：鲁抗、华药、山东瑞阳制药等；咀嚼片：山西亚宝、海南三叶等；分散片：华药、石药中诺药业等。,阿莫西林【典】【基】,【别名】阿莫仙，阿莫林，再林,香港联邦制药,市场参考价：13.70元,海南先声药业有限公司 售价：￥13元,市场价：14.50元,市场价：8.30元,克拉维酸钾仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的-内酰胺酶牢固
6、结合，生成不可逆的结合物、它具有强力而广谱的抑制-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的-内酰胺酶抑制药。,3、贮藏 原料、普通片、胶囊剂：遮光密封保存； 口服混悬剂、咀嚼片：遮光，密封，在阴凉干燥处保存； 颗粒剂、分散片：遮光，密封，在凉暗处保存。,（二）头孢菌素类（先锋霉素类）,头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。 头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素
7、已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。,7-氨基头孢烷酸(7-ACA),目前，头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等。,（二）头孢菌素类（先锋霉素类）,头孢菌素类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 19621970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢来星（先锋霉素3号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）、头孢唑啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。19701976年生产的为第二代，如头孢西丁、头孢呋新等。19761983年发
8、现生产的为第三代，如头抱哌酮（先锋必），头孢曲松（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。口服的有头孢克肟 (世福素)等。 第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。,（二）头孢菌素类（先锋霉素类）,1、头孢氨苄：先锋霉素 第一代口服头孢菌素，耐酸，耐酶，口服吸收良好。抗菌作用稍弱。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。,河北得菲尔药业有限公司,头孢氨苄 别名:头孢菌素、先锋霉素 、头孢立新 商品信息:目前国内有近20家生产商有原料的批准文号,制剂中以胶囊最多,片剂次之,颗粒剂相对较少,其他剂型生产商更少. 贮藏:原料及制剂应遮光、密封、
9、在凉暗处保存。,头孢拉定 别名:先锋六号、 头孢菌素、先锋霉素 制剂:头孢拉定片、胶囊、颗粒、分散片、干混悬剂、注射用头孢拉定,疼痛,第一代头孢菌素中对肾脏毒性最低的一种。,第一代头孢菌素，主要用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。,商品信息:目前国内有20余家生产商有原料的批准文号,拥有胶囊批准文号的生产商有二三百家。 贮藏:原料应遮光、充氮、密封、在低于10处保存。注射剂:密闭,凉暗处保存;其他制剂:密封,凉暗处保存。,3、头孢唑啉钠（先锋霉素） 第一代注射用头孢菌素，为头孢类中应用最早、产量最大的药品。 头孢唑啉是注射剂
10、，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。,第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。,葛兰素史克公司有限公司,第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头
11、孢克肟(世福素)等。第三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌作用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。,国产头孢曲松钠，（如北京大洋药业，哈尔滨三精药业，华北制药等），1g 1支，价格20-40元。 合资头孢曲松钠（上海罗氏制药 ），0.25g1支，价格32.50元，1g1支，价格93.80元。,目前经国家批准临床应用的头孢类抗生素制剂品种有22种，其中只有8种我国可以生产原料药，但生产规模远不能满足制剂的需求，市场缺口较大，第三代头孢菌素仍需进口原料药分装制剂或直接进口制剂满足临床需求。,大环内酯类,红霉素 别名:威霉素 制剂:肠溶片
12、、肠溶胶囊、栓、眼膏、软膏 商品信息:抗菌谱广,适用于对青霉素过敏患者.1960年投产,至20世纪90年代市场销售量稳步提高.现临床使用量下降,但原料可合成多种衍生物用于临床,需求量仍很大.现主要使用肠溶制剂.贮藏:原料、片剂、胶囊应密封干燥处保存;眼膏剂应密封阴凉干燥处保存;软膏剂应密闭、在阴凉干燥处保存.,80余家,20余家,琥乙红霉素 别名:红霉素琥珀酸乙酯 制剂:琥乙红霉素片、分散片、颗粒、胶囊、口腔崩解片、咀嚼片 商品信息:1985年 利君沙 琥乙红霉素国内有20余家生产商;琥乙红霉素片盖天力等;琥乙红霉素胶囊利君;咀嚼片浙江海正;分散片三九永安等.,贮藏:原料、片剂、胶囊应密封干燥
13、处保存;颗粒剂应遮光密封干燥处保存.,乙酰螺旋霉素 别名:醋酸螺旋霉素、乙酰麦迪霉素 制剂:乙酰螺旋霉素片、胶囊 商品信息:国内80年代投产,主要用于国内市场,出口较少.现市场处于饱和状态. 原料有20余家生产商;片剂有300余家有批准文号;胶囊厦门金日制药等. 贮藏:原料及制剂:密封凉暗干燥处保存.,阿奇霉素（希舒美）呼吸道、皮肤软组织感染中耳炎，鼻窦炎，咽炎，扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管，肺炎等下呼吸道感染， 皮肤和软组织感染， 沙眼.,11.2-31.5元,心律不齐,氨基糖苷类,硫酸链霉素 第一个氨基糖苷类抗生素,不良反应重,耐药性,现仅用于治疗结核.原料及制剂产销量都很小.,硫 酸
14、链 霉 素,【作用与适应症】氨基苷类抗生素，对大多数革兰阴性杆菌有抗菌作用。主要用于结核病初期。 【不良反应】有肾毒性和耳毒性，发生耳聋不可逆；有手麻、四肢麻感等； 【用药指导】单独使用迅速产生耐药性，不可逆转，宜联合用药。 通用代号：S,【药物商品】注射用硫酸链霉素。肌内注射 最早使用的抗结核病药 最大的毒副作用就是对耳朵的毒性，其次是对肾的损害！,硫酸庆大霉素 制剂:硫酸庆大霉素片、咀嚼片、肠溶片、颗粒、注射液、滴眼液. 不良反应重,但价格便宜,作用良好,使用仍较为广泛,是该类原料及制剂生产商最多的品种.,贮藏:原料应密封、在干燥处保存;片剂及颗粒剂:密封,凉暗干燥处保存;注射剂及滴眼剂:
15、密闭,凉暗处保存.,大剂量用药容易导致水肿,四环素类,盐酸四环素 制剂:盐酸四环素片、胶囊、注射用盐酸四环素 20世纪70年代使用量较大,现由于耐药性及不良反应,应用受到限制.贮藏:注射剂:遮光,密闭,干燥处保存;原料及其他制剂应遮光,密封,在干燥处保存.,700多家企业有批号,80多家企业有批号,8岁以下小儿及孕妇、哺乳期妇女禁用。,氯霉素类,制剂:片、胶囊、滴眼液、眼膏、滴耳液、耳丸、耳栓、注射液. 欧美禁用.国内拥有原料及制剂批准文号的企业很多,以片剂最多,注射液、胶囊、滴眼液次之. 氯霉素滴眼液(润舒),贮藏;原料、片剂、胶囊、滴耳剂、耳丸应密封保存;眼膏剂应密封凉处保存;滴眼剂遮光密
16、封,凉处保存.注射剂:遮光,密闭保存;耳栓遮光、密闭、在阴凉干燥处保存.,喹诺酮类环丙沙星、诺氟沙星,用于由敏感菌引起的外眼部感染，如结膜炎等,用于由敏感菌引起的呼吸系统感染、生殖系统感染、胃肠道感染等,喹诺酮类,诺氟沙星 别名:氟哌酸 制剂:胶囊、片、软膏、乳膏、滴眼液、注射液 商品信息:市场用量很大.国内原料生产商有40余家,诺氟沙星片有60余家,胶囊国内有800余家企业有批准文号.,注意事项,贮藏:原料:遮光密封干燥处保存;软膏剂与乳膏剂应遮光密闭于凉暗处保存;胶囊剂、片剂、滴眼剂遮光密封保存;注射剂应避光,密闭保存.,二 合成抗菌药,磺胺类 磺胺甲噁唑 别名:磺胺甲基异噁唑、新诺明 制剂:磺胺甲噁唑片 复方制剂(甲氧苄啶):普通片、分散片、口服混悬液、注射剂及颗粒,商品信息:现原料及制剂生产商都较多.剂型主要是片剂,以复方居多,分散片较少. 贮藏:原料及制剂:遮光密封保存.,药疹,磺胺嘧啶 别名:磺胺哒嗪 制剂:磺胺嘧啶片、软膏、眼膏、混悬液 商品信息:1958年投产,现原料生产商有10余家.在磺胺类药物市场居前列,其原料在国外也占相当份额.磺胺嘧啶片生产商有百余家沈阳药大集琦药业. 贮藏:原料及片剂:遮光密封保存.软膏剂与眼膏剂应密闭于凉暗处保存;混悬剂应避光,密闭,阴凉处保存.,
