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1、 堡 堡 曼 C ES E C o M M UN l T Y o o C T 0 RS 新型抗高血压药依普沙坦 李雅凤 张旗 1 3 6 1 0 0吉林省公主岭市中心医院药剂科 1 3 0 0 0 0吉林大学药学院生物工程专业 d o i ： 1 0 3 9 6 9 j i s s n 1 0 0 76 1 4 x 2 0 0 9 0 8 o 0 6 高血压是一种严重危害人民生命健 康的疾病 ， 根据我国 1 9 9 11 9 9 9年全国 高血压抽样普查结果， 1 9 9 2年我 国高血 压 患 病 率 为 8 0 ， 而 1 9 9 4年 上 升 到 11 9 。 高血压的分级标准： 一般
2、情况下 ， 理 想血压为 1 2 0 8 0 m mH g ， 正常血压为 1 3 0 8 5 m m H g以下 ， 1 3 01 3 9 8 5 8 9 m mH g为 临界高血压， 即正常高限； 1 4 01 5 9 9 0 9 9 m mH g 为高血压 I 期 ， 此时机体无任何 器质性病变， 只是单纯高血压 ； 1 6 01 7 9 1 0 0 1 0 9 m mH g 为高血压 期 ， 此时有左 心室肥厚、 心脑肾损害等器质性病变， 但 功能还在代偿状态； 1 8 0 1 t 0 m mH g以上 为高血压 期 ， 此时有脑 出血 、 心力衰竭 、 肾功能衰竭等病变， 已进入失代
3、偿期， 随 时叮能危及生命。 轻度高血压 ： 舒张压 1 2 61 3 8 k P a ( 9 51 0 4 mm H g ) ， 且无靶器官损害。 中度高血 压 ： 舒 张压 1 3 91 5 2 k P a ( 1 0 51 1 4 m mH g ) 。 重度 高 血 压： 舒 张 压 1 5 3 k P a ( 1 1 5 m mH g ) 。 临界高血压 ： 是指血压水平超过正常 范围， 而又未达到高血压的标准， 即舒张 压 1 2 11 2 5 k P a ( 9 19 4 m mH g ) ， 收缩 琏 1 8 9 2 1 2 k P a ( 1 4 1 1 5 9 m mH g
4、) 。 高血压常伴有并发症， 包括左心衰 竭 、 动脉粥样硬化性心脏病、 视网膜疾病、 高血压脑病及糖尿病 。严重影响患者 的生活质量， 依普沙坦为血管紧张素受 体( A n g 1 I ) 阻断剂 ， 是新型抗高血压药。 药物动力学 吸收： 依普 沙坦 口服后 吸收 迅速 ， 富 含脂质食物， 减慢吸收， 但不影响吸收率， 生物利用度约 1 3 ， 这是 口服吸收不完 全引起 的； 正常青年 人血药浓度达峰时 间 为 1 3 小 时， 老年人 约延长 2 5小时 。 分布： 依普沙坦的稳态分布容积 为 1 2 6 L ， 正常人血浆蛋白结合率达 9 8 ， 各级肾功能不全者为 9 7 3 9
5、 8 6 ， 严重肝病为9 8 1 。 代榭 ： 依普 沙坦 不是 由细胞 色 素 P 4 5 0系统代谢。 排泄 ： 主要通过 胆道 和 肾脏 排泄 ， 静 脉给药依普沙坦 1 4天后， 由粪便 排出 6 1 ， 口服后9 0 由粪便排出， 剩余部分 由尿 液排 出。代 谢 物 中原 形 药 物 占 6 0 ， 剩余 2 0 的尿液放射性物质为依 普沙坦酰糖醛酸化物。正常人终未消除 半衰期为5 7小时， 老年人延长 3 4小 时， 静脉给药平均血浆清除率为 7 9 1小 时 药效学 依普沙坦素对血管紧张素 受体具 有高亲合力 ， 可选择性、 竞争性地与其结 合 ， 从而阻滞血管紧张素活性。使
6、用依 普沙坦可使心输出量和心率增加， 而总外 周血管阻力明显下降。对尿中钠排泄增 加以及平均动脉压的降压均为剂量依赖 性 ， 效果强于洛沙坦钾。 虽然富含脂质的食物延缓本品的吸 收， 但无须空腹服用。老年患者使用安 全， 剂量可与青年患者相同。有人认为各 级肾功能不 全患者可按照规定剂量服用 ， 也有人认为严重肾功能损害病人 ( 内生 肌酐清除率 1 年) 、 间歇期短、 易复发、 缓解不全、 易慢 性 。 总之， 在综合医院工作的内、 外科医 师， 特别是从事老年医疗保健工作的医务 人员， 应增强对老年抑郁症的认识， 加强 对老年抑郁症的防治， 对提高医疗水平， 改善患者生活质量 ， 节约医疗资源有重要 意 义。 中国社区医师 医学专业半月刊 2 0 0 9 年第 8期 ( 第1 1 卷总第2 0 9 期)H
