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1、.,1,抗心律失常药,张立英,.,2,在临床手术工作中，常常遇到形形色色的心律失常。 而面对如此多的抗心律失常药物，选取什么药物，能达到最大的收益，这个课题可能是我们一直在讨论的话题。 所以再次我们将抗心律失常药物再次进行了一个归纳和总结。,.,3,.,4,右图为心肌细胞极化和复极化的图。,.,5,由于K+的短暂外流和C1- 内流所致。形成了1期。,主要为钾+外流，钙2+内流,形成平台区域，2期,为除极过程。膜快钠通道开放，大量Na+快速内流引起除极，形成0期,钾离子外流迅速加快，形成了3期,由于Na+，K+-ATP酶的作用，细胞泵出Na+而摄入K+，恢复静息电位的离子分布。,.,6,抗心律失
2、常药的分类,根据Vaughan Williams 的分类可以分为： I类：钠离子通道阻滞剂 II类：受体阻滞剂 III类：钾离子通道阻滞剂 IV类：钙离子通道阻滞剂,.,7,I,阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长动作电位和有效不应期。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同，又分为三个亚类，即a、b、c。 （1）a类 适度阻滞钠通道，复活时间常数110s，以延长ERP最为显著，药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。 （2）b类 轻度阻滞钠通道，复活时间常数10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼
3、等。,.,8,Ia类： 金鸡钠树皮中所含生物碱 奎宁-抗疟疾 奎尼丁-奎宁的非对映异构体，右旋体 可抑制钠通道开放，延长失活恢复，降低细胞膜钠离子通透性，用于阵发性心动过速 现在已不常用,.,9,Ib类： 轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值。 利多卡因Lidocaine、妥卡尼Tocainide、 美西律Mexiletine,.,10,Ic类：明显阻滞钠通道，减慢传导 氟卡尼Flecainide 盐酸普罗帕酮 Propafenone Hydrochloride,.,11,氟卡尼 治疗早搏和室上性心动过速，有良好的疗效和耐受性 还用于治疗危及生命的室性心动过速,.,12,II,受体阻滞药
4、受体阻滞药通过阻滞心肌细胞受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢舒张期自动除极速度，抑制心脏自律性、传导性，并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作用。,.,13,III,胺碘酮（amiodarone） 【适应证】 房性心律失常，如心房颤动和心房扑动的转复；结性心律失常；室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗，以及室性心动过速或心室颤动的预防；小剂量适用于伴器质性心脏病的心律失常，如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室性心律失常。 【禁忌证】 窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊娠期和哺乳期。 【不良反应】 不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓
5、、房室传导阻滞及Q-T间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，通常无症状；少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。,.,14,IV,地尔硫卓 维拉帕米 抑制钙内流，降低心脏舒张期自动去极化，使窦房结的发放冲动减慢，减慢传导，延长不应期。,.,15,抗心律失常药物的应用情况,在器质性心脏病中 类抗心律失常药物的应用正日趋减少 -阻滞剂已成为治疗的基石 类抗心律失常药物胺碘酮异军突起 同是“一类”的药物，临床试验的结果截然不同，应因病因人而异,.,16,临床中的一些运用,.,17,1、持续室速或室颤,-阻滞剂的应用日益增多 -阻滞剂能够减少猝死，改善心功能，
6、改善缺血，减少心衰病人的总死亡率，提倡使用 在已使用胺碘酮的病人，联合使用-阻滞剂的呼声甚高，一般用于单独胺碘酮疗效不理想者 不宜用具有内源性拟交感作用的药品。其他制剂目前没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越性 抗心律失常药物预防发作目前以类胺碘酮为主,.,18,2、室上性,室上性心动过速：一般均可以终止发作。 心房颤动或心房扑动伴快速心室率：阵发房颤最好能终止发作，大多数病例以减慢心室率为急诊处理目标。但若伴有预激，肥厚梗阻性心肌病和其他可造成血流动力学障碍者，即使是阵发房颤、房扑，也应紧急终止。,.,19,2、室上性,室上性心动过速 首先试用迷走神经刺激。 无心功能受损者可首选钙拮抗剂
7、（维拉帕米、地尔硫卓）和腺苷 也可选用阻滞剂、普罗帕酮、地高辛。 药物不能终止时可考虑食管心房调搏或电转复。,.,20,2、室上性,房颤/房扑 血流动力学不稳定的快速房颤、房扑，不论持续时间长短，均应立即电转复 控制心室率：血流动力学稳定的快速房颤、房扑，不论持续时间长短，均需用药物控制室率。 心功能正常者可用阻滞剂、钙拮抗剂、地高辛（b）。对常规控制室率措施无效或有禁忌时可考虑用静脉胺碘酮。 心功能受损（LVEF40%）时可考虑地高辛、地尔硫卓、胺碘酮。,.,21,2、室上性,房颤/房扑 预激伴房颤/房扑一般应立即电转复。若考虑药物治疗时： 心功能正常者：普罗帕酮、索他洛尔，普鲁卡因胺、胺碘
8、酮、氟卡胺。 心功能受损者只能选择胺碘酮（b）。,.,22,心房颤动,房颤病人维持窦性心律的好处 症状少，运动耐受性好 卒中的危险小 不用长期抗凝 生活质量高 生存改善,是否如此?,.,23,房颤指南中药物和电转复的建议,类： 1.伴有AMI、有症状的低血压、心绞痛、心衰的快速阵发房颤，药物治疗措施不能立即取得疗效，应立即电转复 2.虽无血流动力学不稳定但房颤的症状不可接受，可以转复 a类 1.第一次发生的房颤，为尽快转复为窦律，可以用药物或电转复 2.持续房颤估计不会很快复发者可以电转复 3.第一次成功转复但因未用抗心律失常药而复发，可以转复，并用药物预防复发,.,24,房颤指南中药物和电转
9、复的建议,b类： 1.持续性房颤进行药物转复 2.院外病人对首次发作的阵发或持续的房颤进行药物转复，尽管这种转复方法的安全性已经证实 类： 1.在短时间内房颤与窦律交替出现者进行电转复 2.病人转复并用抗心律失常药物维持治疗而复发者再次进行转复,.,25,如何确定是否应除颤,是否有急诊转复的适应症？ AMI 出现心绞痛或心绞痛加重 有血流动力学变化，如出现心衰或心衰加重 可能进展为恶性心律失常，如预激综合征 单纯心室率控制不能解决问题,.,26,如何确定是否应除颤,转复后病人是否能获益？ 心功能改善 减少血栓栓塞危险 减少症状，提高生活质量 转复后维持窦律的可能性有多大？ 房颤持续的时间 左房的大小 基础心脏病情况，是否为瓣膜病 年龄 能否耐受抗心律失常药物治疗,.,27,转复方法,.,28,药物转复,方法简单，但疗效稍差。主要危险是抗心律失常药的毒付作用 发作7天之内者较有效 对短效的药物，主要疗效在24小时之内，24小时以上逐渐减低，对持续房颤疗效较差 对房颤和房扑的疗效差别不清 注意与华发林的相互作用,.,29,谢谢！,/10/29,.,30,
