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1、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药Saturday, September 21, 20241健康快乐的健康快乐的生活生活2P63456教学目的与要求教学目的与要求n掌握：掌握：n受体阻断剂受体阻断剂(酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明)的药理的药理作用、临床用途。作用、临床用途。n受体阻断剂受体阻断剂(普萘洛尔、拉贝洛尔普萘洛尔、拉贝洛尔)的药的药理作用、临床用途。理作用、临床用途。7受体阻断药受体阻断药n非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药n短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉n长效类：酚苄明长效类：酚苄明n选择性选择性受体阻断药受体阻断药n1受体阻断药：哌唑嗪受体阻断药：哌
2、唑嗪n2受体阻断药：育亨宾受体阻断药：育亨宾8短效短效受体阻断药受体阻断药n酚妥拉明酚妥拉明phentolaminen妥拉唑啉妥拉唑啉tolazoline9药理作用药理作用n竞争性阻断竞争性阻断受体，对受体，对1 、2受体受体有相似的亲和力。有相似的亲和力。n拮抗去甲肾上腺素的拮抗去甲肾上腺素的型作用，使型作用，使量效曲线平行右移。量效曲线平行右移。10药理作用药理作用n舒张血管舒张血管：n小动脉、小静脉扩张小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力；n静脉静脉动脉（引起直立性低血压）；动脉（引起直立性低血压）；n机制：机制：n阻断血管平滑肌阻断血管平滑肌1 受体；受体；n直接舒张血管作用？（受体完全
3、饱和后再给药直接舒张血管作用？（受体完全饱和后再给药仍有舒张血管作用）仍有舒张血管作用）11肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转n受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。压作用。n选择性地阻断选择性地阻断受体，与血管舒张有关的受体，与血管舒张有关的受体受体未受影响，所以肾上腺素的血管收缩作用被取未受影响，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。12药理作用药理作用n兴奋心脏兴奋心脏：表现为心肌收缩力：表现为心肌收缩力，心率，心率，心，心输出量输出量。n血管舒张血管舒张反射性兴奋交感神经
4、，心率反射性兴奋交感神经，心率；n阻断突触前膜阻断突触前膜2 受体，促进受体，促进NA释放，激动心脏释放，激动心脏1受体；受体；n阻断阻断K+通道，通道，Ca2+内流增加。内流增加。13药理作用药理作用n其他：其他：n拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；n组胺样作用，促进胃酸分泌；组胺样作用，促进胃酸分泌；n唾液腺和汗腺分泌增加。唾液腺和汗腺分泌增加。14临床应用临床应用n外周血管痉挛性疾病；外周血管痉挛性疾病；n去甲肾上腺外漏：普鲁卡因去甲肾上腺外漏：普鲁卡因+酚妥拉明；酚妥拉明；n嗜铬细胞瘤：诊断、高血压危象、术前准备；嗜铬细胞瘤：诊断、高血压危象、术前准备；n休克：扩
5、血管作用，改善微循环；休克：扩血管作用，改善微循环；n给药前须补足血容量；给药前须补足血容量；n合用去甲肾上腺素。合用去甲肾上腺素。n心肌梗塞和充血性心衰：心肌梗塞和充血性心衰：n降低外周阻力降低外周阻力心输出量增加心输出量增加心衰及肺水肿减轻。心衰及肺水肿减轻。15国产伟哥：国产伟哥：哥达（甲磺酸酚妥拉明):为肾上腺素受体阻滞剂，对1和2受体均有作用，可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障碍的作用机理可能是通过扩张阴茎动脉血管，使其海绵体的血流量增加，从而改善阴茎勃起功能，使阴茎硬度增强，勃起持续时间延长。美国美国 “伟哥伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制P
6、DE5，增强一氧化氮(NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。 16人民网：重庆一医院用人民网：重庆一医院用“伟哥伟哥”救活重症早产儿救活重症早产儿17“伟哥伟哥”杀伤力造成多宗死亡杀伤力造成多宗死亡Why？18不良反应不良反应n拟胆碱作用拟胆碱作用：n腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。n胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。n扩血管作用扩血管作用：n低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。诱发心律失常或心绞痛。n冠心
7、病患者慎用。冠心病患者慎用。19长效长效受体阻断药受体阻断药n酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）n与与受体形成牢固的共价键，非竞争性阻受体形成牢固的共价键，非竞争性阻断。断。n拮抗拮抗NA的的型作用，使其效能下降。型作用，使其效能下降。20酚苄明酚苄明n药理作用：药理作用：n作用强大，缓慢，持久（作用强大，缓慢，持久（34天）；天）；n扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增加。增加。n临床应用：临床应用：n外周血管痉挛性疾病，休克、嗜铬细胞瘤。外周血管痉挛性疾病，休克、嗜铬细胞瘤。n不良反应：不良反应：n体位性低血压，胃肠刺激症状。体位性
8、低血压，胃肠刺激症状。21受体阻断药受体阻断药n心脏：心脏：n以以1受体为主，与受体为主，与2受体和受体和受体共存。受体共存。n心脏功能抑制：心肌收缩心脏功能抑制：心肌收缩、心率、心率、输出量、输出量；n平滑肌：平滑肌：n收缩支气管，增加气道阻力收缩支气管，增加气道阻力 。22临床应用临床应用n高血压高血压：抗高血压药抗高血压药4个一线用药个一线用药之一之一n心律失常心律失常：室上性心动过速、窦性心动：室上性心动过速、窦性心动过速过速n心绞痛、心梗心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量n其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、心律失常、激动不安等现象心律失常、
9、激动不安等现象23不良反应n心血管反应：心血管反应：n加重房室传导阻滞，引起心动过缓；加重房室传导阻滞，引起心动过缓；n雷诺氏现象雷诺氏现象n诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘n反跳现象反跳现象：n长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使原病情加重。受体上调，突然停药，使原病情加重。n其它：其它：掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖的及时察掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖的及时察觉。觉。24n普萘洛尔普萘洛尔（propranolol）n纳多洛尔纳多洛尔（nadolol）n噻吗洛尔噻吗洛尔（timolol） n吲哚洛尔吲哚洛尔（pindolol）25、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药
10、n拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）n药理作用复杂。药理作用复杂。n临床上用于治疗高血压、心衰。临床上用于治疗高血压、心衰。26272829健康快乐的健康快乐的生活生活30思考题思考题1.简述的简述的酚妥拉明酚妥拉明的药理作用、临床用途。的药理作用、临床用途。2.简述简述受体阻断剂受体阻断剂的药理作用、临床用的药理作用、临床用途。途。31第一代第一代-阻滞剂阻滞剂( (普萘洛尔普萘洛尔, ,吲哚洛尔等吲哚洛尔等) ) 不宜用于心衰的治疗不宜用于心衰的治疗第二代第二代1 1- -阻滞剂阻滞剂( ( 阿替阿替, ,艾司艾司, ,美多洛尔等美多洛尔等) ) 可试用于心衰的治疗可试用于心衰的治疗第三代第三代-阻滞剂阻滞剂( (拉贝拉贝, ,比索，卡维，布兴比索，卡维，布兴洛尔洛尔) ) 可用于心衰治疗可用于心衰治疗32写在最后写在最后成功的基成功的基础在于好的学在于好的学习习惯The foundation of success lies in good habits33谢谢大家荣幸这一路，与你同行ItS An Honor To Walk With You All The Way讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
