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1、抗高血压药及抗高血压药及合理应用合理应用1抗高血压药及合理应用n【高血压高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。管疾病。n【高血压诊断标准高血压诊断标准】世界卫生组织建议：成人世界卫生组织建议：成人血压超过血压超过140/90 mmHg140/90 mmHg。高血压定义高血压定义2抗高血压药及合理应用n原原发发性性高高血血压压，约约占占90%，病病因因未未明明,主主要要是是在在各各种种因因素素影影响响下下，血血压压调调节节功功能能失失调调所所致。致。n继继发发性性高高血血压压，约约占占
2、5%10%，其其血血压压的的升升高高是是某某些些疾疾病病的的一一种种表表现现，如如继继发发于于肾肾动动脉脉狭狭窄窄、肾肾实实质质病病变变，嗜嗜铬铬细细胞胞瘤瘤、妊妊娠娠，或因药物所致等。或因药物所致等。3抗高血压药及合理应用n危害：危害：高血压持续进展，心脏后负荷增加，引起高血压持续进展，心脏后负荷增加，引起心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮损伤，心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮损伤，内膜肥厚，管腔变窄，使血压进一步升高，累及内膜肥厚，管腔变窄，使血压进一步升高，累及脑、心、肾等主要器官，最终可导致冠心病，心脑、心、肾等主要器官，最终可导致冠心病，心功不全，肾功不全和脑卒中。功不全，
3、肾功不全和脑卒中。 n高血压的治疗高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、禁烟、限：控制体重、低盐饮食、禁烟、限酒、运动锻炼、酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗抗高血压药物治疗。4抗高血压药及合理应用1.利尿利尿药（1）噻嗪类和相关和相关药物：物：氢氯噻嗪、氯噻酮（2）袢利尿）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸塞米、依他尼酸（3）潴）潴钾利尿利尿药：螺内：螺内酯、氨苯喋、氨苯喋啶2.血管血管紧张素素转化化酶抑制抑制药：卡托普利、依那普利、雷：卡托普利、依那普利、雷米普利米普利3.血管血管紧张素素受体阻断受体阻断药:洛沙坦、洛沙坦、缬沙坦沙坦4.钙通道阻滞通道阻滞药：硝苯地平、氨：硝苯地平、氨氯地平地平抗高血压药
4、的分类抗高血压药的分类5抗高血压药及合理应用5.交感神交感神经抑制抑制药（1）中枢性降）中枢性降压药：可：可乐定、定、-甲基多巴甲基多巴（2）神）神经节阻滞阻滞药：美加明、咪：美加明、咪噻芬芬（3）交感神）交感神经末梢抑制末梢抑制药：利血平、胍乙：利血平、胍乙啶（4）受体阻断受体阻断药：哌唑嗪、特拉、特拉唑嗪、多沙、多沙唑嗪（5）受体阻断受体阻断药：普：普萘洛洛尔、美托洛、美托洛尔（6）、受体阻断受体阻断药：拉：拉贝洛洛尔、卡、卡维地洛地洛抗高血压药的分类抗高血压药的分类6抗高血压药及合理应用6.血管血管扩张药（1）直接舒）直接舒张血管血管药：肼屈屈嗪、硝普、硝普钠（2）钾通通道道开开放放药：
5、二二氮氮嗪、吡吡那那地地尔、米米诺地地尔（3）其他：）其他：乌拉地拉地尔抗高血压药的分类抗高血压药的分类7抗高血压药及合理应用n是治是治疗高血高血压的常用的常用药，可，可单独治独治疗轻度度高血高血压，也常与与其他降，也常与与其他降压药合并用以治合并用以治疗中、重度高血中、重度高血压。 治疗高血压的主要药物介绍治疗高血压的主要药物介绍利尿药利尿药8抗高血压药及合理应用n临床治床治疗高血高血压以以噻嗪类利尿利尿药为主主，但，但长期期应用易用易到致到致电解解质及血脂代及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。素活性。高效利尿高效利尿药不作不作为轻症高血症高血压的一的一线药，而用于高血
6、，而用于高血压危象及伴有慢性危象及伴有慢性肾功能不良的高血功能不良的高血压患者。患者。n由于排由于排NaNa+ +是利尿是利尿药降降压的重要原因，因此的重要原因，因此对于于患者一患者一般中度限般中度限钠，每天，每天5 58g8g。适量。适量补钾，每天，每天1 13g3g。n一般情况下利尿一般情况下利尿剂使用使用时，剂量宜小，不宜大，因其量宜小，不宜大，因其降降压效效应的曲的曲线较平坦，而其副作用与平坦，而其副作用与剂量相关。量相关。 利尿剂使用注意事项利尿剂使用注意事项9抗高血压药及合理应用n受体阻断受体阻断药的种的种类多，降多，降压机制、机制、临床床应用及不良用及不良反反应相似。相似。n其主
7、要差其主要差别是是对心心脏1受体的受体的选择性，内在性，内在拟交感活性、生交感活性、生物利用度和体内消除速率等。物利用度和体内消除速率等。n理想的理想的受体阻断受体阻断药具有以下特点：具有以下特点：长效、心效、心脏选择性、常性、常用用剂量即可量即可发挥疗效、具有益的效、具有益的药代代动力学特征、有血管力学特征、有血管扩张作用、不影响脂作用、不影响脂质代代谢。受体阻断药受体阻断药10抗高血压药及合理应用1.抗高血抗高血压作用：作用：降降压作用作用强于于噻嗪类利尿利尿药。2.降降压作用机制：作用机制：（1）中枢性作用）中枢性作用（2）阻断突触前膜）阻断突触前膜受体受体（3）抑制）抑制肾素素释放放（
8、4）降低心）降低心输出量出量药理作用及机制药理作用及机制11抗高血压药及合理应用1.可可单独使用作独使用作为降血降血压的首的首选药。2.对年年轻高高血血压患患者者、心心输出出量量及及肾素素活活性性偏偏高高者者疗效效较好。好。3.对心肌梗死、高血心肌梗死、高血压伴心伴心绞痛患者痛患者疗效尤佳。效尤佳。4.优点不引起体位性低血点不引起体位性低血压。5.根据根据受体阻断受体阻断药的的药效及效及药代代动力学特性及患力学特性及患者的具体情况者的具体情况选用何种用何种受体阻断受体阻断药临床应用与评价临床应用与评价12抗高血压药及合理应用1.一般副作用：眩一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃、疲倦、嗜睡、胃肠紊
9、乱。紊乱。2.心心脏抑抑制制作作用用：严重重心心动过缓、房房室室传导阻阻滞滞、诱发急急性性心心衰衰或或支支气气管管哮哮喘喘、四四肢肢冷冷厥厥及及雷雷诺现象象。可用异丙可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。上腺素或阿托品拮抗。3.脂脂质代代谢紊乱：紊乱：长期、大期、大剂量使用量使用时出出现。不良反应和防治不良反应和防治13抗高血压药及合理应用1.对1、2受体无受体无选择性，也无内在性，也无内在拟交感活性。交感活性。2.口口服服吸吸收收好好，首首过效效应强，生生物物利利用用度度不不高高。（40-70在肝在肝脏破坏），破坏），t1/2为6h。3.常常用用剂量量10-30mg/d，tid。此此药开开始始的的用
10、用量量要要求求，每每次次510毫毫克克，1日日3次次，以以后后逐逐渐增增加加到到每每日日100毫克。但此毫克。但此药有有诱发支气管哮喘等副作用。支气管哮喘等副作用。普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）14抗高血压药及合理应用1.别名名萘羟心安，康加多心安，康加多尔。2.对1、2受受体体无无选择性性，也也无无内内在在拟交交感感活活性性。对受受体体的的阻阻断作用断作用为普奈洛普奈洛尔的的2-4倍。倍。3.主主要要呈呈现心心肌肌收收缩力力减减弱弱，心心率率减减慢慢，心心输出出量量减减少少，血血压降低和血降低和血浆肾素活性降低。素活性降低。4.无无肝肝脏首首过效效应，生生物物
11、利利用用度度约30，t1/2为14-24小小时，3-4小小时后达血后达血药浓度峰度峰值。5.不良反不良反应及禁忌及禁忌证与普与普萘洛洛尔相似。相似。肾功能减退者慎用。功能减退者慎用。纳多洛尔（纳多洛尔（nadolol）15抗高血压药及合理应用1.无无内内在在活活性性的的1受受体体阻阻断断药，对血血管管和和支支气气管管平平滑肌的收滑肌的收缩作用作用较普奈洛普奈洛尔弱。弱。2.与与其其他他受受体体阻阻断断药，中中断断治治疗时一一般般应在在7-10d内内逐逐渐撤撤销，尤尤其其对缺缺血血性性心心脏病病患患者者，骤然然停停药可使病情可使病情恶化。化。3.对肾脏没没有有保保护作作用用。长期期是是使使用用可
12、可使使肾功功能能快快速的下降速的下降 。美托洛尔（美托洛尔（metoprolol）16抗高血压药及合理应用1.拉拉贝洛洛尔对1和和1受受体体均均有有竞争争性性阻阻断断作作用用，其其中阻断中阻断受体的作用受体的作用较阻断阻断1受体受体强5至至10倍。倍。2.本本药降降压作作用用温温和和。对心心率率减减慢慢作作用用若若于于普普奈奈洛洛尔，降降压作用出作用出现较快。使快。使肾血流量增加。血流量增加。3.适适用用于于治治疗各各型型高高血血压，静静脉脉注注射射可可治治疗高高血血压危危象。无象。无严重不良反重不良反应。拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）17抗高血压药及合理应用ACEI是是近近十十年年
13、来来广广泛泛地地应用用于于临床床的的一一类新新型型、安安全全、有有效效的的降降压药。1993年年世世界界卫生生组织正正式式将将其其列列为一一线降降压药物物。因因为ACEI降降压程程度度可可与与 受受体体阻阻滞滞剂相相比比，接接近近利利尿尿剂的的降降压能能力力；较 受受体体阻阻滞滞剂和利尿和利尿剂更能提高患者生存更能提高患者生存质量。量。血管血管紧张素素转化化酶抑制抑制剂（ACEIACEI）18抗高血压药及合理应用n抑制抑制肾素素-血管血管紧张素素转化化酶(ACE): 血管血管紧张素素生成生成 抑制抑制缓激激肽分解，血管分解，血管扩张醛固固酮分泌分泌交感神交感神经兴奋性性促促进NONO和和PGI
14、PGI2 2生成生成扩血管血管改善代改善代谢异常异常作用机制作用机制血压降低血压降低19抗高血压药及合理应用 口服易吸收，空腹服用生物利用度口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后服后服用生物利用度减少至用生物利用度减少至30%-40%。半衰期。半衰期2小小时。对决决大大多多数数轻、中中度度高高血血压有有效效，特特别对正正常常肾素素型及高型及高肾素型高血素型高血压疗效更佳。效更佳。药动学与影响因素药动学与影响因素临床应用与评价临床应用与评价卡托普利卡托普利20抗高血压药及合理应用1.降降压作用作用强且迅速，适用于各型高血且迅速，适用于各型高血压。2.作作用用于于肾小小球球出出球球微微动脉脉
15、，减减少少蛋蛋白白漏漏出出，故故可可治治疗和和预防蛋白尿防蛋白尿3.可减少糖尿病的蛋白尿，改善胰可减少糖尿病的蛋白尿，改善胰岛素抗性，有助于素抗性，有助于糖尿病高血糖尿病高血压的治的治疗4.ACEI对冠心病心冠心病心绞痛未痛未见明明显的益的益处，但，但ACEI能改能改善左心室的善左心室的“重构重构”，提高生存率，提高生存率5.ACEI降降压的同的同时可使心室肥厚逆可使心室肥厚逆转。 降压优点：降压优点：21抗高血压药及合理应用ACEI的的不不良良反反应的的发生生率率很很低低，剂量量过大大时，并并不不会会带来更大的降来更大的降压效果，但副反效果，但副反应却会随之增加。却会随之增加。1.低低血血压
16、（2%）：见于于开开始始剂量量过大大时，应小小量量开开始始使用。使用。2.咳咳嗽嗽（5%20%）：为刺刺激激性性干干咳咳，常常在在用用药后后1周周至至6个月内出个月内出现。不良反应和防治不良反应和防治22抗高血压药及合理应用3.高高血血钾：可可见于于伴伴有有肾功功能能不不全全或或服服用用保保钾利利尿尿药，受体阻断受体阻断药及及补钾的病人。的病人。4.对胎儿的影响：胎儿的影响：对胎儿器官形成的早期（妊娠第一胎儿器官形成的早期（妊娠第一至第三个月）无致畸作用，但持至第三个月）无致畸作用，但持续应用可造成胎儿用可造成胎儿死亡。死亡。5.其他：有血管神其他：有血管神经性水性水肿、肾功能受功能受损，久用
17、可因，久用可因血血锌降低而引起皮疹、味降低而引起皮疹、味觉及嗅及嗅觉缺缺损、脱、脱发等，等，补充充锌可望克服。故可望克服。故肾动脉狭窄者禁用脉狭窄者禁用。23抗高血压药及合理应用氯沙坦（沙坦（losartan）1.本品本品为血管血管紧张素素（AT）受体）受体AT1亚型拮抗型拮抗药。AT受受体体AT1亚型主要位于血管和心肌型主要位于血管和心肌组织。2.AT受受体体拮拮抗抗药通通过阻阻断断AT与与位位于于细胞胞膜膜上上的的AT受受体体结合合，松松弛弛血血管管平平滑滑肌肌、扩张血血管管、增增加加肾盐和和水水的的排排泄泄量量、减少血减少血浆容量。容量。3.AT受体拮抗受体拮抗药具具备ACEI的阻滞的阻
18、滞AI转换成成A及抑制及抑制ACE所所介介导的降解的降解缓激激肽和和P物物质的作用。的作用。血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药药理作用与机制药理作用与机制24抗高血压药及合理应用1. 1. 进食不影响其生物利用度。进食不影响其生物利用度。2. 2. 可可产产生生ACEIACEI抑抑制制AA所所致致的的副副作作用用，其其作作用用和和AA作作用用的的降降低低呈呈非非相相关关依依赖赖性性，本本品品不不引引起起干干咳咳，引引发发血管神经性水肿的发生率较低。血管神经性水肿的发生率较低。3. 3. 长期用药的安全性有待进一步观察。长期用药的安全性有待进一步观察。临床应用与评价临床应用与评价25抗高血
19、压药及合理应用钙钙通通道道阻阻滞滞药药选选择择性性阻阻滞滞细细胞胞膜膜上上钙钙通通道道，干干扰扰钙钙内内流流；也也可可作作用用于于肌肌浆浆网网上上的的钙钙通通道道，使使钙钙贮贮存存减减少少，使使心心肌肌或或血血管管平平滑滑肌肌钙钙离离子子浓浓度度降降低低，兴兴奋奋性性减减弱弱，导导致致心心肌肌收收缩缩力力降降低、血管扩张。低、血管扩张。钙通道阻滞药钙通道阻滞药药理作用与机制药理作用与机制26抗高血压药及合理应用二二氢吡吡啶类选择性作用于血管，抑制性作用于血管，抑制钙离子离子进入血入血管平滑肌管平滑肌细胞，胞，间接舒接舒张周周围血管和降低外周阻力血管和降低外周阻力而而发挥降降压作用，是作用，是最
20、常用的治最常用的治疗高血高血压药物物，代，代表表药物物为硝苯地平。硝苯地平。苯苯烷胺胺类，地，地尔硫桌硫桌类对血管血管选择性差，不引起性差，不引起显著的血著的血压下降，下降，对心心脏的的窦房房结、房室、房室结有抑制作有抑制作用，易用，易导致房室致房室传导阻滞，并有阻滞，并有负性肌力作用，适性肌力作用，适用于心率增快的高血用于心率增快的高血压病人。病人。27抗高血压药及合理应用抗高血压药的合理应用抗高血压药的合理应用高血压治疗高血压治疗高血压治疗高血压治疗的现代观点的现代观点的现代观点的现代观点有效治疗与终生治疗有效治疗与终生治疗保护靶器官保护靶器官平稳降压平稳降压联合用药联合用药28抗高血压药
21、及合理应用开始使用高血压药物的时间开始使用高血压药物的时间v收缩压持续收缩压持续160mmHg160mmHg或舒张压持续或舒张压持续100mmHg100mmHg者，应开始降压药物的治疗。者，应开始降压药物的治疗。v收缩压持续在收缩压持续在140140 150mmHg150mmHg或舒张压持续在或舒张压持续在9090 99mmHg99mmHg之间，如果有靶器官损害、已诊断之间，如果有靶器官损害、已诊断有心血管病、糖尿病或有心血管病、糖尿病或1010年内冠心病的危险年内冠心病的危险1515者，也应开始降压药物的治疗。者，也应开始降压药物的治疗。 29抗高血压药及合理应用 抗高血压初始药物的选择抗高
22、血压初始药物的选择抗高血压治疗的主要益处来自于血压的下降抗高血压治疗的主要益处来自于血压的下降证据表明不同类型的抗高血压药在某些作用或对特证据表明不同类型的抗高血压药在某些作用或对特殊的人群可有不同，特别是个体差异可不同殊的人群可有不同，特别是个体差异可不同作为初始和维持治疗的抗高血压药物为：利尿剂、作为初始和维持治疗的抗高血压药物为：利尿剂、 - -阻滞剂、阻滞剂、CCBCCB、ACE-IACE-I和和ARBARB强调一线用药也许是不适时宜的，因为要达到目标强调一线用药也许是不适时宜的，因为要达到目标血压多需要血压多需要2 2种或种或2 2种以上降压药的联合用药种以上降压药的联合用药30抗高
23、血压药及合理应用从小剂量开始从小剂量开始v 先从小剂量开始，以减少不良反应先从小剂量开始，以减少不良反应v 降压药的不良反应为剂量依赖性的降压药的不良反应为剂量依赖性的 当当剂剂量量从从小小逐逐渐渐增增加加到到中中等等量量时时，药药效效也也逐逐渐渐增增加加，到到中中等等量量后后药药效效增增加加就就很很小小，而而不不良良反反应应和和毒性可呈对数级增加毒性可呈对数级增加。 v 应应为为病病人人确确定定一一个个最最小小的的有有效效量量，既既达达到到控控制血压的目的，又将不良反应降得最低。制血压的目的，又将不良反应降得最低。31抗高血压药及合理应用合理的联合用药合理的联合用药nDickersonDic
24、kerson的研究显示，应用单一的抗高血压的研究显示，应用单一的抗高血压药（利尿剂、药（利尿剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂、ACE-IACE-I、长效钙、长效钙拮抗剂）血压降至拮抗剂）血压降至140/90mmHg140/90mmHg水平的比例约水平的比例约39%39%，降至，降至135/85mmHg135/85mmHg的比例仅的比例仅20%20%。nHOTHOT、UKPDSUKPDS也证明要严格控制血压，约也证明要严格控制血压，约70%70%的的患者需联合使用二种及二种以上降压药。目标患者需联合使用二种及二种以上降压药。目标血压越低，联合用药的比例及药物种类越多。血压越低，联合用药的比例及药物种类
25、越多。32抗高血压药及合理应用UKPDS 38. BMJ 1998; 317:703-7131个药物个药物(29%)2 个药物个药物(44%) 3个以上个以上(27%)0 或或 1 个药物个药物(69%)控制不严格控制不严格严格控制血压严格控制血压 3 个以上个以上(8%)UKPDS: UKPDS: 需要多少药物控制血压需要多少药物控制血压2 个药物个药物(23%)33抗高血压药及合理应用v使用小使用小剂量不同作用机制降量不同作用机制降压药的的联合，合，其其协同作用不同作用不仅可增加降可增加降压效果，而且效果，而且同同时可使不良反可使不良反应率降低及不良反率降低及不良反应程程度减小。度减小。3
26、4抗高血压药及合理应用n如果第一个药物的疗效不理想，通常宜如果第一个药物的疗效不理想，通常宜加用小剂量的第二种降压药（不同类型）加用小剂量的第二种降压药（不同类型），而不是加大第一种药物的剂量。，而不是加大第一种药物的剂量。35抗高血压药及合理应用针对药理学特点所确立的个体化治理学特点所确立的个体化治疗v心率快提示交感神经兴奋性高，可选用心率快提示交感神经兴奋性高，可选用阻滞剂；阻滞剂；v高血压按血浆肾素水平分型，高肾素型者选用高血压按血浆肾素水平分型，高肾素型者选用ACE-ACE-I I；低肾素型、盐敏感者，有水钠潴留倾向，优先；低肾素型、盐敏感者，有水钠潴留倾向，优先考虑利尿剂；考虑利尿剂；vCCBCCB或利尿剂可能对老年高血压更有效；或利尿剂可能对老年高血压更有效；vACE-IACE-I或或阻滞剂可能对年青人降压效果较好。阻滞剂可能对年青人降压效果较好。 事实上上述的推测与实际降压效果并不完全一致。事实上上述的推测与实际降压效果并不完全一致。 36抗高血压药及合理应用中国高血压防治指南中国高血压防治指南抗高血压药及合理应用謝謝聆聽謝謝聆聽抗高血压药及合理应用抗高血压药及合理应用
