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1、 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 1几种常用糖皮质激素比较 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 2糖皮质激素的生理作用糖皮质激素的生理作用 糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利用糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利用糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利用糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利用肝糖原肝糖原肝糖原肝糖原 、肌糖原、肌糖原、肌糖原、肌糖原 、血糖、血糖、血糖、血糖 ； 蛋白质：促进组织蛋白分解、抑制蛋白质合成蛋白质：促进组织蛋白分解、抑制蛋白质合成蛋白质：促进组织蛋白分解、抑制蛋白质合成蛋白质：促进组
2、织蛋白分解、抑制蛋白质合成负负负负氮平衡氮平衡氮平衡氮平衡生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松；生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松；生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松；生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松； 脂脂脂脂 肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重新分布新分布新分布新分布向心性肥胖；向心性肥胖；向心性肥胖；向心性肥胖； 水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU3
3、 3糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用 抗炎：抗炎：抗炎：抗炎：1.1.1.1.稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜2.2.2.2.稳定肥大细胞颗粒稳定肥大细胞颗粒稳定肥大细胞颗粒稳定肥大细胞颗粒3.3.3.3.提高血管对儿茶酚胺敏感性提高血管对儿茶酚胺敏感性提高血管对儿茶酚胺敏感性提高血管对儿茶酚胺敏感性4.4.4.4.抑制白细胞、巨噬细胞移行抑制白细胞、巨噬细胞移行抑制白细胞、巨噬细胞移行抑制白细胞、巨噬细胞移行5.5.5.5.抑制纤维母细胞的抑制纤维母细胞的抑制纤维母细胞的抑制纤维母细胞的DNADNADNADNA合成合成合成合成 免疫抑制：抑制细胞免疫；免疫抑制：抑制细
4、胞免疫；免疫抑制：抑制细胞免疫；免疫抑制：抑制细胞免疫； 抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力；抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力；抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力；抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力； 抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管物质的敏感性、稳定溶酶体膜；物质的敏感性、稳定溶酶体膜；物质的敏感性、稳定溶酶体膜；物质的敏感性、稳定溶酶体膜； 其它：其它：其它：其它： 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU4
5、4糖皮质激素抗炎作用机理糖皮质激素抗炎作用机理氢考氢考强的松强的松甲强龙甲强龙地米地米10051190540mRNADNA介质蛋白介质蛋白强的松龙强的松龙220 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU5 5皮质激素的结构皮质激素的结构OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基强甲基强甲基强甲基强的松龙的松龙的松龙的松龙OO6 61616HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙9 9OO2 26 69 9OOOHOHC=OC=OCHCH2 2O
6、HOH强的松强的松强的松强的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松CHCH3 3F F1616OOHOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH氢化氢化氢化氢化可的松可的松可的松可的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH去炎松去炎松去炎松去炎松OHOHF F1616 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU6 6甲强龙分子结构甲强龙分子结构OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH202021216 6 - -甲基强的松龙
7、甲基强的松龙甲基强的松龙甲基强的松龙 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU7 7激素受体亲和力激素受体亲和力GCS GCS 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 强的松强的松强的松强的松 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lungBaxter Rousseau, human fetal lung受体亲和力受体亲和力受体亲和力受体亲和力1001005 52202201,1901,1901901
8、90710710540540 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU8 8皮质激素抗炎作用比较皮质激素抗炎作用比较 激素激素激素激素 等效抗炎剂量等效抗炎剂量等效抗炎剂量等效抗炎剂量 抗炎强度抗炎强度抗炎强度抗炎强度无氟激素无氟激素无氟激素无氟激素 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 20 20 1 1 强的松强的松强的松强的松 5 5 4 4 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 5 5 4 4 甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 4 4 5 5含氟激素含氟激素含氟激素含氟激素 去炎松去炎松去炎松去炎松 4 4 5 5 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 0.75 0.75 25
9、 25*Data from PNU file*Data from PNU file 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU9 9皮质激素的蛋白结合作用皮质激素的蛋白结合作用GCS GCS 转运蛋白转运蛋白转运蛋白转运蛋白 白蛋白白蛋白白蛋白白蛋白氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 100 100 100 100强的松强的松强的松强的松 6 6 68 68强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 58 58 61 61甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 1 1 74 74去炎松去炎松去炎松去炎松 1 1 - -倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 1 100 100地塞米松地塞米松地塞米松
10、地塞米松 1 100 100*Data from PNU file*Data from PNU file 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 10 0药代动力学半衰期药代动力学半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期( (小时小时小时小时) )8-128-1212-3612-3612-3612-3612-3612-3624-4824-4836-5436-5436-5436-54GCSGCS 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 强的松强的松强的松强的松 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍
11、他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期( (分钟分钟分钟分钟) ) 90 90 60 60 200 200 180 180 300 300 100-300 100-300 100-300 100-300 Data from PNU fileData from PNU file 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 11 1皮质激素水钠潴留作用皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性2 22 21 10 00 00 00 0 潴钠潴钠潴钠潴钠 高血压高血压高血压高血压 水肿水肿水肿水
12、肿 心衰心衰心衰心衰 排钾排钾排钾排钾 肌无力肌无力肌无力肌无力 代谢性碱中毒代谢性碱中毒代谢性碱中毒代谢性碱中毒GCSGCS氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松强的松强的松强的松强的松强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙去炎松去炎松去炎松去炎松地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松*Data from PNU file*Data from PNU file 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 12 2HPA轴的抑制HPAHPA抑制时间抑制时间抑制时间抑制时间( (天天天天) )1.25-1.501.25-1.501
13、.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.252.253.253.252.752.75Data from PNU fileData from PNU fileGCS GCS 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 强的松强的松强的松强的松 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 HPAHPA抑制强度抑制强度抑制强度抑制强度 1 1 4 4 4 4 5 5 5 5 50 50 5050 几种糖皮质激素比较几种糖皮质
14、激素比较珠江医院珠江医院PICU1 13 3常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy*G. Delespesse, Corticotherapy血浆血浆血浆血浆17-17-羟类固醇羟类固醇羟类固醇羟类固醇ug/100mlug/100ml正常分泌正常分泌正常分泌正常分泌外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour Da
15、yON period24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period24 Hour DayOFF period中效激素甲强龙中效激素甲强龙中效激素甲强龙中效激素甲强龙 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 14 4常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy*G. Delespesse, Corticotherapy长效激素地塞米松长效激素地塞米松长效激素地塞米松长效激素地塞米松2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.daydaynightnigh
16、t8AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour period24 Hour period24 Hour period24 Hour period 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 15 5剂量与游离的GCS的关系1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量使用剂量(mg)强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量1
17、0mg10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性游离的活性GC 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 17 7甲强龙对比去炎松 MARTINDALEMARTINDALE厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道
18、与去炎松的厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关特别结构有关特别结构有关特别结构有关 全身皮质类固醇治疗全身皮质类固醇治疗全身皮质类固醇治疗全身皮质类固醇治疗蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。不同激素对中性白细胞吞噬细菌
19、作用的抑制效果不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果-0.2-0.4-0.6-0.8-1.0-1.20.21 小 时 2 小 时 氢 可 磷 酸 钠 氢 可 琥 珀 酸 钠 地 米 磷 酸 钠 甲 强 龙 琥 珀 酸 钠 激 素 对 中 性 白 细 胞 吞 噬 细 菌 作 用 的 抑 制 效 果18 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU1 19 9甲强龙对比去炎松甲强龙对比去炎松 AMA DRUG EVALUATIONS: fifth editionAMA DRUG EVALUATI
20、ONS: fifth editionw w某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他GCSGCS产生的付作用不一样产生的付作用不一样产生的付作用不一样产生的付作用不一样 肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见 厌食厌食厌食厌食( (结果导致体重减轻结果导致体重减轻结果导致体重减轻结果导致体重减轻) ) 镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 20 0甲强龙对比强的松龙甲强龙对比强的松龙J Clin Ph
21、armacol: 1997J Clin Pharmacol: 1997结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同 强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著
22、的剂量依赖性变化 甲强龙在治疗剂量范围：甲强龙在治疗剂量范围：甲强龙在治疗剂量范围：甲强龙在治疗剂量范围：16-1000mg16-1000mg时显示与血浆蛋白结时显示与血浆蛋白结时显示与血浆蛋白结时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系合的良好线性关系合的良好线性关系合的良好线性关系 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 21 1甲强龙对比强的松龙甲强龙对比强的松龙J Clin Pharmacol: 1997J Clin Pharmacol: 1997 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复
23、杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化( (绝经后女性绝经后女性绝经后女性绝经后女性) )甲强龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结甲强龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结甲强龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结甲强龙浓度是与剂量成正比的
24、，因而无需考虑血浆蛋白的结合合合合 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 22 2甲强龙，强的松龙和肺甲强龙，强的松龙和肺 J Allergy Clin Immunol. 1989J Allergy Clin Immunol. 1989w w甲强龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲强龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲强龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲强龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力 Am Rev Resp Dis. 1991Am Rev Resp Dis. 1991w w甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度甲强龙比强的松龙在肺内有更高的
25、浓度甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 23 3甲强龙对比强的松龙甲强龙对比强的松龙 据报道甲强龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲强龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲强龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲强龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制PBMCPBMC母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强 在哮喘病人中，甲强龙对在哮喘病人中，甲强龙对在哮喘病人中，甲强龙对在哮喘病人中，甲强龙对PBMCPBMC母细胞化的抑制作用比母细胞化的抑制作用比母细胞
26、化的抑制作用比母细胞化的抑制作用比强的松龙强强的松龙强强的松龙强强的松龙强1010倍倍倍倍Immunopharmacology 40(1998): 57-66Immunopharmacology 40(1998): 57-66 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 24 4甲基强的松龙与脑组织甲基强的松龙与脑组织神经外科学杂志神经外科学杂志 1996激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比基于激素的化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为：基于激素的化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为： 甲基强的松龙，地塞米松和氢化可的松甲基强的松龙，
27、地塞米松和氢化可的松欧洲神经病学欧洲神经病学 杂志杂志 1995.甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在 6小时就很高，达到小时就很高，达到522ug/L。 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 25 5甲强龙遏抑治疗基本原则甲强龙遏抑治疗基本原则 一天一次在早晨使用一天一次在早晨使用一天一次在早晨使用一天一次在早晨使用 甲强龙剂量：甲强龙剂量：甲强龙剂量：甲强龙剂量：0.3-1mg/kg/0.3-1mg/kg/天天天天 短程治疗：短程治疗：短程治疗：短程治疗：1010天以内的治疗可以突然停药天以内的治疗可以突然停药天以内的治疗可以突然停药天以内
28、的治疗可以突然停药 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法如果治疗时间更长：则采用隔天疗法如果治疗时间更长：则采用隔天疗法如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)(ADT)，并逐渐减药，并逐渐减药，并逐渐减药，并逐渐减药 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 26 6例：体重例：体重例：体重例：体重60kg60kg的病人用甲强龙的剂量为的病人用甲强龙的剂量为的病人用甲强龙的剂量为的病人用甲强龙的剂量为0.8mg/kg/0.8mg/kg/天天天天每天分每天分每天分每天分次剂量次剂量次剂量次剂量3 3次次次次/ /天天天天16mg16mg每天一次剂每天一次剂每天一次剂每天一次
29、剂量量量量( (早晨早晨早晨早晨) )1 1次次次次/ /天天天天48mg48mgmgmg甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙484840403232242416168 80 0 1 2 1 2 3 4 6 3 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 26 8 10 12 14 16 18 20 22 24 26 周周周周逐步减少到逐步减少到逐步减少到逐步减少到24mg/24mg/天天天天每隔一天，早晨给药一次，从每隔一天，早晨给药一次，从每隔一天，早晨给药一次，从每隔一天，早晨给药一次，从48mg48mg甲强龙减至甲强龙减至甲强龙减至甲强龙减至0mg0mg甲强龙使用的参照图甲强龙使用的参照图Dr A Clement Systemic Corticosteroid TherapyDr A Clement Systemic Corticosteroid Therapy 几种糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院珠江医院PICU2 27 7
