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1、药物化学总复习题第一 四章 总论一、选择题1药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。 A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性2用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇3药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性4可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基5可使药物亲水性增加的基团
2、是（ C ）。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基6药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。 A. 增加解离度，有利吸收，活性增加 B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 C. 合适的解离度，有最大活性 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物11药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对12由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软
3、药13产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14药物与受体结合的构象称为（ D ）。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象15经典的电子等排体是（ D ）。A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同16生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同17水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B.
4、 胺 C. 酯 D. 羧酸18下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。 A. 葡萄糖醛酸轭合 B. 氧化反应 C. 硫酸酯化轭合 D. 氨基酸轭合19下列药物的体内代谢途径中属于第相生物转化的是（ B ）。 A.水解反应 B.葡萄糖醛酸轭合 C. 氧化反应 D. 还原反应20下列药物的体内代谢途径中属于第相生物转化的是（ C ）。 A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 硫酸酯化轭合 D. 还原反应21先导化合物是指（ C ）A.理想的临床用药 B. 结构全新化合物 C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物22下列优化先导
5、化合物的途径是（ C ）。 A. 自天然产物中 B. 组合化学 C. 前药原理 D. 随机筛选23下列优化先导化合物的途径是（ C ）。 A. 自天然产物中 B. 组合化学 C. 生物电子等排 D. 随机筛选24下列发现先导化合物的途径是（ A ）。 A. 自天然产物中 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 类似物25下列发现先导化合物的途径是（ A ）。A. 基于生物转化发现 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理26下列发现先导化合物的途径是（ A ）。 A. 组合化学 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理27我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径
6、是（ C ）。 A. 从随机筛选中发现 B. 从生命基础研究中发现C. 从天然产物中发现 D. 经组合化学方法发现28以生物化学为基础发现先导物的是（ B ）。A. 青蒿素 B. 卡托普利 C. 长春碱 D. 红霉素29基于生物转化发现先导物的是（ A ）。A. 扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D. 红霉素30药物的潜伏化是指（ A ）。 A. 指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物 B. 药物经化学结构修饰得到的化合物 C. 将有活性的药物，转变为无活性的化合物 D. 无活性或活性很低的化合物31药物连接暂时转运基团，得到无活性或
7、活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ A ）。A. 前药 B. 硬药 C.孪药 D. 软药32与前体药物设计的目的不符的是（ C ）。 A. 提高药物的化学稳定性 B. 消除不适宜的制剂性质 C. 提高药物的活性 D. 延长药物的作用时间二、名词解释1. 构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和药效之间的关系。2. 药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过程。3. 药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。4. 首过效应：药物自小肠吸收进入血液循环，首先进入肝脏。肝脏对一部分（甚至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降
8、低，这种过程称为首过效应。5. 消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为消除。6. 生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。7. 药物分配系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。8. 疏水常数（值）：指分子被基团X取代后的lgPX与母体化合物的lgPH之差，表达药物取代基的疏水性。9. 结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。 10. 结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是取决于药物的物理化学性质的药物。11. 亲和力：药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药物受体结
9、合的能力。12. 药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与之结合的药物分子的三维结构的组合。13. 生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。14. QSAR（定量构效关系）：将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式= F(C) 定量表示出来。15. 药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排出体外。16. 第一相生物转化（Phase I 生物转化）：在酶的催化下，在药物分子中引入或暴露极性基团。17. 第二相生物转化（Phase II 生物转化，轭合反应）：极性药物或相代谢产物在酶的催化下
10、与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合，生成极性大或易溶于水的结合物。18. 氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化。19. 1氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第二个碳原子上进行的氧化。20. 葡萄糖醛酸轭合：极性药物或相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，生成易溶于水的结合物。21. 硫酸酯化轭合：极性药物或相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合，生成易溶于水的结合物。22. 先导物（先导化合物）：是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。23. 组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式，快速合成数目巨大的化学实体，构建化合物库。2
11、4. 反义寡核苷酸：根据碱基配对的原则，基于DNA或mRNA的结构设计药物分子的一种方法。25. 剖裂物：对结构比较复杂的天然产物作分子剪切所得的化合物。26. 类似物：对先导物结构作局部变换或修饰所得的化合物。27. 同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物。28. 插烯物：在分子中引入双键形成的化合物。29. 药物的潜伏化：将有活性的原药转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。30. 前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团，转变为无活性的药物，此药在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。31. 软药：指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用
12、后可按预知方式和可控速率经代谢转化成无活性的产物。32. 硬药：指含有药理活性所必需的基团，但不易被代谢或化学方法进行转化的药物。三、 简答题1 药物的第I相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？答：第一相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。第II相生物转化有如下几种途径：葡萄糖醛酸结合；硫酸结合；氨基酸结合；谷光苷肽或巯基尿酸结合；甲基化反应；乙酰化反应。2 简述发现先导物的主要途径。答： 由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质； 反义核苷酸； 基于生物大分子结构和作用机理设计；4 组合化学；（5）基于生物转化发现。3 叙述前药与软药设计的
13、区别。答： 前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。 软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。4 前药的主要特征是什么？答：（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。5 先导化合物进行前药修饰的目的是什么？答：（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性；（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。第五章 镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药1 苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构中含有( B )母核。 A. 5-苯基-1，3-苯并二氮卓 B. 5-苯基-1，4-苯并二氮卓 C. 5-苯基-1，5-苯并二氮卓 D. 2-苯基-1，3-苯并二氮卓 2化学结构为药物是（ A ）。A. 地西泮 B.奥沙西泮 C.苯巴比妥 D. 苯妥英钠3地西泮化学结构中的母核是（ A ）。 A. 5-苯基-1，4-苯二氮卓环 B.
