十六种头孢菌素的特点和给药说明

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1、十六种头孢菌素的特点和给药说明（收藏）头泡菌素：共性：1. 交叉过敏：有B -内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。2. 本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患 者慎用。3. 经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出 现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。4. 与氨基糖苷类有协同杀菌作用。5. 与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性；与吠塞米等强利尿剂合用可增加肾毒 性。6. 对有黄疸的新生儿，使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。7. 长期使用可引起菌群失调。8. 服用过多剂量的头抱菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。9. 可能影响肠道菌群，导致雌激素重

2、吸收减少并降低合并使用口服避孕药的 疗效。10. 与氨基糖苷类、哇诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨漠索、 维生素B6等有配伍禁忌。第一代头抱菌素【头抱氨苄】1. 脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度 的50%，胆汁中药物浓度为血药浓度的14倍。2. 口服，一日4次，一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。3. 食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。【头抱羟氨苄】1. 头抱羟氨苄自胃肠道的吸收较头抱氨苄和头抱拉定缓慢，但血药浓度较后 二者持久。2. 骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。3. 口服，一

3、日2次，一日总量不超过4g。4. 食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。【头孢拉定】1. 在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度，在肝组织中浓度 与血清浓度相等，但在脑组织中含量较少。2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液（林格氏液、乳酸盐林格 氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液）属配伍禁忌。3. 口服，一日4次，一日总量不超过4g。4. 滴注，一日4次，一日总量不超过8g。【头孢唑林】1. 对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。2. 对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢 菌素，更不如第三代头孢菌素。3. 对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均

4、无抗菌活性。李斯特菌属、衣 原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。4. 难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。5. 在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等，在胆汁中浓度等于或略超过 同期血清浓度。6. 胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%90%，乳汁中含量低。7. 滴注，一日24次，一日总量不超过6g。第二代头孢菌素【头孢吠辛】1. 对革兰阳性菌的作用则与第一代头孢菌素相近或稍弱。2. 对阴性杆菌产生的B -内酰胺酶稳定，抗阴性杆菌的作用比第一代强。3. 当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时，如：腹膜炎、吸入性 肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿，或可能发生上述混合感染时，如

5、在结肠或妇 科手术中，可将头孢吠辛与甲硝唑联合使用。4. 可分布到胆汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨组织中，脑脊液中浓度亦高。5. 头孢吠辛酯宜进食后服用，以利吸收，且能减少胃肠道症状。6. 头孢吠辛可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。用 药期间和用药后1周内应避免饮酒。7. 头孢吠辛酯：口服，一日2次，一日总量不超过1g8. 静滴：严重感染，一日3次，一日总剂量不超过6g，脑膜炎不超过9g。【头孢克洛】1. 抗菌性能与头孢唑琳相似。2. 主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中，在脑组织中的浓度较低。3. 头孢克洛宜空腹给药。4. 曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。常常发

6、生于头抱克洛第二 疗程期间或正在进入第二疗程时。5. 口服，一日3次，每日用量不超过4g。【头孢替安】1. 难以透过血脑屏障。2. 最好在注射前做皮肤敏感实验。3. 偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高 等症状的间质性肺炎。4. 含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时会产生CO2。5. 注射液调制时会发生接触性麻疹。6. 溶解后的药液应迅速使用，若必须贮存亦应在 8小时内用完，此时微黄色 的药液可能随着时间的延长而加深。7. 静滴：一日2-4次，每日用量不超过4g。滴注时间30分钟2小时。第三代头孢菌素【头孢噻肟】1. 对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素。2. 对阴性杆

7、菌产生的B -内酰胺酶稳定，有强大的抗阴性杆菌作用，且明显 超过一代与二代头孢菌素。3. 对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。5. 支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、 骨组织中亦均可达有效浓度。6. 正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有 效浓度。7. 头孢噻肟可以用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混 合。8. 头孢噻肟稀溶液无色或微黄色，浓度高时显灰黄色，若显深黄色或棕色则 表示药物已变质，不能再使用。9. 严重感染：每日23次，一每日剂量不超过12g。【头孢泊肟酯】1. 头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊

8、肟而发挥抗菌作 用。2. 可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。3. 饭后给药的吸收性较空腹时良好。4. 抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收并降低其血药峰浓度。【头孢地尼】1. 肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。2. 可分布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织。3. 可发生史-约综合征(0.1%)或毒性表皮坏死松解症(0.1%)。若出现发热、 头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应 立即停药并进行适当处理。4. 可发生间质性肺炎或PIE综合征（0.1%）。若出现胸部X光检查异常或嗜 酸粒细胞增多，应立即停药并进行适当处理。5

9、. 可与铁离子在肠道中结合，形成一种难以吸收的复合物，头孢地尼的吸收 显著降低。因此建议避免与铁剂合用。如果合用不能避免，二者的给药间隔 应大于3小时。6. 抗酸药（含铝或镁）：体征、症状及治疗：由于可导致头孢地尼的吸收降 低而使其作用减弱，因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物。7. 有服用本药后出现红色粪便的报道。因本药及其分解产物在胃肠道内与铁 形成无法吸收的复合物。【头孢曲松】1. 铜绿假单胞菌除一小部分外，对头孢哌酮耐药。2. 对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当与氨基甙类抗菌素 联合用药。3. 能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性 细菌

10、的有效抑菌浓度。4. 半衰期68小时。5. 与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。不能加 入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。6. 应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。治疗期间及 停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。7. 静滴：每日一次，一日用量不超过4g。8. 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量100mg/kg（不超过4克）， 每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。9. 滴注时间至少要30分钟以上。【头孢他啶】1. 对假单胞菌的作用超过其它B -内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。2. 与氨基糖苷类抗生素

11、联合应用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发生协 同作用，大多呈累加作用。3. 难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑 脊液中。4. 含碳酸钠，药品溶解时会释放二氧化碳。5. 应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。头孢他啶治 疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。6. 静滴：一日23次，每日用量不超过6g。【头孢哌酮】1. 对革兰阳性菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌的作用与哌拉西林相仿。2. 分布广泛，在所有体液及组织中均能达到治疗浓度。其中 尤以胆汁和尿中 浓度较高。胆汁与血清中药物浓度之比为8-12:13. 头孢哌酮对血脑屏障的渗透性

12、较差，脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到 药物，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2 ug/mL，为血 药浓度的1-4%。4. 头孢哌酮含四氮唑硫甲基侧链，若长时间、大剂量用药时应适当加服维生 素K、维生素B等，以预防凝血功能障碍。5. 应用头孢哌酮期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。病人在 用药期间以及停药后3天之内避免饮酒。6. 头孢哌酮：每日24次，每日总量不超过12g。7. 头孢哌酮/舒巴坦：为头孢哌酮与舒巴坦1:1或2:1的复方制剂。严重感 染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超过4g。新生儿舒巴坦每日不 超过 80mg/kg。第四代头孢菌素【头孢毗肟

13、】1. 对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌，包括多数耐氨基糖苷类或第三代头孢 菌素菌株均有效。2. 因为头孢毗肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结 果揭晓前可开始头孢毗肟单药治疗。3. 厌氧菌中的类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌）、产 气荚膜梭状菌、梭状菌、动弯杆菌属菌、消化链球菌和丙酸杆菌对头孢毗肟 敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢毗肟耐药。4. 对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初 始治疗。5. 可通过炎性血脑屏障。6. 禁用于对L 一精氨酸过敏反应的病人。7. 可用2月龄以上儿童上述敏感细菌引起的中至重度感染。8. 输液浓度不应

14、超过每毫升40毫克，滴注时间约30分钟。9. 对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细 胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注。头霉素类【头孢美唑】1. 头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相 近。2. 头霉素和其它头孢菌素的差别在于B -内酰胺环的第7位置上存在甲基， 这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌6 -内酰胺酶的灭活，并能 够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。3. 对类杆菌，消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显示卓越抗菌作用。4. 不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达 有效抑菌浓度。5. 头孢

15、美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。使 用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。6. 遇光会逐渐变色，故启封后应注意保存。7. 重症，成人可用到每日4g，儿童可用到每日150mg/kg。8. 幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩.抑制精子形成作用的报告。【头孢米诺】1. 头孢米诺为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌 素相近。2. 分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。3. 事前应做皮肤试敏反应为宣。4.头孢米诺可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样反应。 头孢米诺用药期间和用药后1周内应避免饮酒。5. 静注或静脉滴注：成人每次1g，每日2次。儿童每次20mg/kg，每日34 次。败血症时，成人1日可用到6g，分34次给予。6. 滴注时间为12小时。