西药二循环系统疾病用药重点及习题

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1、【西药二】第五章：循环系统疾病用药（重点及习题）特别注意 以下内容为药师帮教研团队精心编写其他公众号如要转载 请注明出处否则一旦发现，立即举报第五单元 循环系统疾病用药第一节 抗心力衰竭药主要药物：强心苷、利尿剂、醛固酮、B阻断剂、ACE、IARB 第 一亚类：强心苷类正性肌力药机制抑制 Na+,K+-ATP 酶， Na+-Ca2+ 交换， Ca2+ 增多特点：1、无耐受性，唯一保持左室射血分数持续增加的药物。2、可缓解症状、改善临床状态； 3 、不足不能减少远期死 亡率和改善预后。地高辛口服1、唯一 FDA 确认有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药2、更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者

2、。3、急性心力衰竭并非地高辛的应用指征；仅作为长期治疗措 施的开始阶段发挥分作用。地高辛适应症1、急、慢性心力衰竭； 2、心房颤动，心房扑动引起的快速 心室率； 3、室上性心动过速。注射液毛花苷丙1、增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。2 、用于快速室率诱发慢性心力衰竭急性失代偿尽快控制心 室率。不良反应 1、胃肠道症状洋地黄中毒的信号，恶心、腹痛 2、心血 管系统心律失常、加重心力衰竭 3、神经系统意识丧失、嗜睡、烦躁、神经异常4 、感官系统色觉异常 禁忌证除了心衰伴有房颤、房扑之外。药物相互作用 跟各种药物合用，增加洋地黄的毒性。注意事项1、严格审核剂量。 2、 2 周内未用过洋

3、地黄苷者，才能按照 常规给予 3 、1 周内用过洋地黄制剂者，不宜应用毒毛花苷 K4 、地高辛经肾代谢，肝功能不全可用 5、低钾血症、低镁 血症、高钙血症可引起地高辛中毒6 、血清地高辛的浓度为0.51.0ng/ml相对安全。7、不能仅凭药物监测来调整 剂量 8 、不能单凭药物浓度判定是否中毒，停用洋地黄后观 察。第二亚类 非强心苷类正性肌力药B受体激动剂一一续静脉滴注一一易发生耐药性。1、多巴胺急性心衰，以及各种原因引起的休克； 2、多巴酚丁胺 多巴胺无效者。磷酸二酯酶（PDE ）川抑制剂：米力农、氨力农。1、机制一一 提高心肌细胞内环磷腺苷 （ cAMP ）水平而增强心肌收缩力， 并扩张外

4、周血管。 2 、仅限于短期使用，长期使用可增加死 亡率。不良反应B受体激动剂1、常见胸痛、呼吸困难、心律失常、心搏快有力 2、长期用于周围血管病患者手足疼痛或发冷 禁忌症多巴胺禁用于： 1 、快速型心律失常者 2、环丙烷麻醉者 3、 嗜铬细胞瘤患者。多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。磷酸二酯酶川抑制剂，禁用于：1、严重低血压、循环血容量 减少。 2、严重肾功能不全。 3、室上性心动过速和室壁瘤。 4、急性心肌梗死急性期。5、严重的阻塞性心瓣膜病。 6、梗阻性肥厚型心肌病。注意事项多巴胺 1 、应用前须先纠正低血容量； 2、休克纠正后减慢滴 速；突然停药发生严重低血压； 3、有强烈的血管

5、收缩作用， 应选用粗大的静脉给药；如已发生液体外溢酚妥拉明。磷酸二酯酶抑制剂 1 、在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂 控制心室率。 2、米力农应使用 0.9% 氯化钠注射液。 第二节：抗心律失常药IA类：奎尼丁、普鲁卡因胺IB类：利多卡因、苯妥英钠、美西律IC类：普罗帕酮、氟卡尼口类:普萘洛尔、艾司洛尔（B 受体阻断剂）川类：胺碘酮、溴苄 胺、索他洛尔（延长动作电位时程）w类：维拉帕米、地尔 硫（卄卓）（钙通道阻滞剂）v类：腺苷、天冬酸钾镁和地高 辛I类：奎尼丁、普鲁卡因胺广谱用于心房颤动与心房扑动的复律、室性心律失常I类：1 、利多卡因急性室性心律失常2、美西律慢性室性心律失常I类：普罗帕酮

6、一一适用于室上性和室性心律失常口类：B受体阻断剂主要用于室上性和室性心律失常唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率1、窦性心动过速：尤其伴焦虑者、甲亢和2、交感神经兴奋相关的室性心律失常、运动诱发 3、房扑不能转复心房扑动，但能减 慢心室率。 4、房颤转复为窦性心律。 5、起搏器植入等 具体药物 选择性受体阻断剂一一比索、美托、阿替洛尔阿替洛尔适于肺部疾病或外周循环受损的患者维地洛阻断B、舒张周围血管拉贝洛尔一一还有舒张周围血管作用奈必洛尔一一激动受体一一周围血管舒张III 类 用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮具有所有四类 的活性广谱。索他洛尔n+m类。w类维拉帕米阵发性室上性心动过速1、可能

7、影响驾车和操作机械的能力。 2、不能与葡萄柚汁同 服。 3、器质性心脏病、心功能不全、心肌缺血不宜使用 最该掌握的内容A、窦性一一首选一一普萘洛尔（n类）B、室上性一一首选维拉帕米（W类） C、急性室性首选利多卡因（It类）D、慢性室性首选美西律（lb 类）E、广 谱一一胺碘酮（m类）共有不良反应1、心律失常： 2、缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。 3、折返性心律失常加重： IC 类风险最高。 4 、尖端扭转型室 性心动过速： IA 类；索他洛尔 5、血流动力学障碍。 具体不良反应1、美西律语音不清、视物模糊2、普罗帕酮口腔金属异味、狼疮样面部皮疹 3、B受体阻断剂一一支气管痉 挛、下肢间

8、歇性跛行、雷诺综合征，掩盖低血糖反应、心动过缓、传导阻滞 4、胺碘酮肺毒性、光过敏、甲状腺功 能减退 /亢进；严重消化系统不良反应：肝炎和肝硬化5、维拉帕米血压下降、负性肌力、肝转氨酶升高6 、奎尼丁见口诀 禁忌症1、美西律房室传导阻滞、心动过缓、病窦综合征2、普罗帕酮传导阻滞、 心力衰竭、心源性休克、 严重低血压、 心肌缺血、心肌梗死3、B受体阻断剂一一与不良反应相同、 4、胺碘酮甲状腺功能异常、房室传导阻滞 5、维拉帕米心房扑动、颤动伴显性预激综合征者、严重左心室功能 不全和低血压患者。注意事项1、支气管痉挛、 跛行和雷诺综合征、 低血糖恶化者可用 比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔！原因？2、

9、妊娠期间心房颤动 首先 地高辛和维拉帕米，无效 B 受体阻断 剂。3、停用B受体阻断剂一一反跳现象。4、使用胺碘酮 由于个体差异，多偏向小剂量 5、胺碘酮的肺毒性应对 停药、糖皮质激素治疗 第三节 抗心绞痛药 概念 1、心绞痛：冠状动脉粥样硬化，形成斑块，引起血管管腔 狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂缺血2、稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。3 、不稳定型：冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起4 、变异型：由冠状动脉痉挛引起。 第一亚类：硝酸酯类药 适用于各种类型心绞痛。机制硝酸酯分解为一氧化氮， 使钙离子从细胞释放松弛平滑肌特点1、降低心肌氧耗量。 2、扩张冠状动脉和侧支循

10、环血管，尤 其增加心内膜下的血液供应。 3 、降低肺血管压力，增加左 心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。4 、轻微的抗血小板聚集作用。具体药物1、硝酸甘油起效最快， 舌下含服 2、硝酸异山梨酯 中效。 3、5-单硝酸异山梨酯吸收完全， 无肝脏首关效应 4、亚硝酸异戊酯起效快，用于急性发作。适应症1、硝酸异山梨酯、 5- 单硝酸异山梨酯预防缺血发生2、硝酸甘油心绞痛，心肌梗死、充血性心力衰竭 不良反应1、搏动性头痛； 2、面部潮红或有烧灼感； 3 、血压下降、 晕厥 反射性心率加快； 4、血硝酸盐水平升高 5、高铁血红蛋白血症禁忌证 注：一般心肌梗死是适应症！1、急性下壁伴右室心肌梗

11、死2、严重低血压（收缩压v90mmHg ）。3、肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度 主动脉瓣和二尖瓣狭窄。心脏压塞或缩窄性心包炎。 4、已 使用 5 型磷酸二酯酶抑制剂药（西地那非等） 。 5、颅内压 增高。注意事项1 、舌下喷雾起效更快， ，但不良反应更大 2 、发作频繁者 静脉给药，不超过 48h ，以免耐药3、缓解期缓释或长效制剂，如皮肤贴片、油膏剂4 、长期抗缺血治疗应联合B受体阻断剂或CCB5、含服时尽量采取坐位，防止 发生体位性低血压。 6 、喷雾剂不宜摇动，屏住呼吸，喷于 舌下，间隔 30s7 、不宜突然停药避免反跳现象。 8 、连 用 24h 可出现耐药。克服偏离心脏给药方

12、法9、 1 、舌下含服、喷雾、帖敷应有 12h 以上的间歇期。 10 、其它情况 应保证 8-12h 的,无药或低浓度 11 、无硝酸酯覆盖的时段用 B受体阻断剂、CCB 第二亚类：钙通道阻滞剂变异型心绞痛一一首选一一解除冠状动脉痉挛。选择性： 二氢吡啶类一一硝苯地平、拉西地平、尼卡地平非二氢吡啶 类地尔硫（卄卓）和维拉帕米非选择性：氟桂利嗪和桂利嗪机制1、抑制平滑肌 Ca2+ 进入血管平滑肌细胞松弛血管平滑 肌改善心肌供血 2、降低心肌收缩力降低心肌氧耗。 临床应用1、变异型心绞痛， 尤其是伴有哮喘和阻塞肺病者2 、稳定型和不稳定型心绞痛也有效。 3 、高血压。 4、外周血 管痉挛性疾病雷诺

13、综合征等。不良反应1、心脏抑制心脏停搏、 心动过缓衰竭、 传导阻滞2、过度扩血管低血压、面潮红、头痛、踝部水肿3、反射性交感神经兴奋心功能不全。 4、牙龈增生。 5、硝苯地 平影响驾车和操作机械。注意事项1、 CCB 具有很强的血管选择性：硝苯地平、氨氯地平、非 洛地平和拉西地平冠心病和高血压。2 、尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪作用于脑血管3 、预防脑卒中强度 CCB利尿剂ACEI ARB B受体阻断剂4、CCB导致的水肿 晨轻午重，处理应用氢氯噻嗪、呋塞米或联合应用 ACEI5 、老年人收缩压和舒张压均较高者应选用 CCB 。6、 联合B受体阻断剂和长效硝酸酯类抗心绞痛的首选。7、CCB可引起

14、心动过速，增加心肌氧耗，与B受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。禁忌证1、急性心肌梗死发作 4 周内。 2、严重主动脉狭窄、严重低 血压、心源性休克患者。 3 、窦房结功能减退和房室传导阻 第四节：抗高血压药正常高值：120139 8089高血压： 140 9A线降压药（5大类）1、利尿剂2、B受体阻断剂3、钙通道阻滞剂 4、 ACEI XX 普利 5、 ARB XX 沙 坦第一亚类：血管紧张素转换酶抑制剂（ ACEI ）特点1 、唯一干预 RAAS 和缓激肽的双系统保护药 2、可改善糖 尿病蛋白尿，延缓肾脏损害 3、保护肾功能，但又可能引起 急性肾衰竭和高钾血症 4、 ACEI 可

15、缓解慢性心力衰竭的症状， 降低死亡率全部心力衰竭患者，均需应用。机制：1、抑制血管紧张素I转换成血管紧张素H2、抑制缓激肽降解扩张血管， 保护靶器官功能 3、改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。4、扩张动静脉，使心脏前负荷降低。 5、缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同 时增加肾血流量 6、调节血脂和清除氧自由基。不良反应1、常见长期干咳（约 20% ）；2、胸痛、上呼吸道症状 （鼻炎）； 3、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高； 4、血管神经性 水肿； 5、味觉障碍（有金属味） 。 6、首剂低血压反应。 7、 高血钾。禁忌证1、血钾升高到6.0mmol/L时，应停用2、血肌酐增加 50% 时，应停用 3、妊娠期、高钾血症、血管神经性水肿 4、双 侧肾动脉狭窄者