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1、南开大学21秋药物设计学在线作业三满分答案1. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B2. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案：丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素3. 组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合?( )A.离子键B.共价键C.分子间作用力D
2、.氢键E.水合参考答案：B4. 西地那非的作用机制：_。西地那非的作用机制：_。正确答案：高度选择性抑制磷酸二酯酶5升高cGMP水平导致阴茎海绵体平滑肌松弛。高度选择性抑制磷酸二酯酶5,升高cGMP水平,导致阴茎海绵体平滑肌松弛。5. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D6. 肩胛骨在形态上属于不规则骨，在位置功能上属于上肢骨。( )此题为判断题(对，错)。参考答案：错7. 环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。( )环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。()正确8. 胞内信使cAMP和cG
3、MP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D9. ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体参考答案：A、B、C、D10. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C11. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占( )。A.11%B.39%C
4、.5%D.30%E.10%参考答案：B12. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?( )A.多样性B.独特性C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D.氢键E.离子键参考答案：AC13. 普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和释放E降低糖化血红蛋白正确答案：BCDE14. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案：ACE15. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.
5、趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案：C16. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A17. 老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE正确答案：A18. 根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。木脂素多数呈游离型，少数成苷，在植物体内常与大量树脂状物共存，本身在溶剂处理过程中也容易树
6、脂化，这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质，易溶于三氯甲烷、乙醚，在石油醚和苯中溶解度较小，但通过多次提取，浓缩后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞，提取效率较低，加之又不能提出可能存在的木脂素苷，现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取，得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提，三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法，进一步的分离还需要依靠色谱分离法，吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶，以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙
7、酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱，可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意：遇酸、碱易发生异构化，操作应注意。具内酯结构的木脂素，应注意与碱液接触易开环，引起结构改变。 19. 下列哪些药物是前体药物：( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案：ACDE20. 黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。()正确21. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争
8、性抑制的主动转运 B不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是()A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和限制B22. 麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是( ) A麦冬与半夏 B人参与大枣 C麦冬与人参 D半夏与人参 E大麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是()A麦冬与半夏B人参与大枣C麦冬与人参D半夏与人参E大枣与甘草A麦门冬汤原方中麦冬用七升，半夏用一升，二者用量之比为7:123. 天王补心丹中具有滋
9、阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参24. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂25. 柴胡疏肝散的功用为( ) A透邪解郁，疏肝理脾 B疏肝解郁，养血健脾 C补脾柔肝，祛湿止泻 D疏肝行气，活柴胡疏肝散的功用为()A透邪解郁，疏肝理脾B疏肝解郁，养血健脾C补脾柔肝，祛湿止泻D疏肝行气，活血止痛E疏肝健脾，养血调经D26. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及
10、酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D27. 从药物化学角度，新药设计不包括( )。A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案：E28. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低29. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除
11、D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B30. 强心苷主要用于心跳骤停的急救。强心苷主要用于心跳骤停的急救。此题为判断题(对，错)。正确答案：31. 反映油脂中不饱和键多少的指标是( ) A酸价 B皂化价 C碘价 D相对密度反映油脂中不饱和键多少的指标是()A酸价B皂化价C碘价D相对密度C32. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC33. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体
12、选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分
13、布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 34. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C35. 最低肺泡有效浓度最高的药物是( ) A乙醚 B氧化亚氮 C氟烷 D恩氟烷 E异氟烷
