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1、 第九章第九章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 一、抗酸药一、抗酸药一、抗酸药一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药三、粘膜保护药三、粘膜保护药三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 一、抗一、抗 酸酸 药药药药药药 物物物物作作作作 用用用用 特特特特 点点点点注意事项注意事项注意事项注意事项氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝（aluminum aluminum hydroxidehydroxide）抗酸作用较强、缓慢、持久。抗酸作
2、用较强、缓慢、持久。抗酸作用较强、缓慢、持久。抗酸作用较强、缓慢、持久。口服难吸收，在胃内形成凝口服难吸收，在胃内形成凝口服难吸收，在胃内形成凝口服难吸收，在胃内形成凝胶，能保护溃疡面。胶，能保护溃疡面。胶，能保护溃疡面。胶，能保护溃疡面。可影响磷的吸收，可致便秘，可影响磷的吸收，可致便秘，可影响磷的吸收，可致便秘，可影响磷的吸收，可致便秘，不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服碳酸钙碳酸钙碳酸钙碳酸钙（calcium calcium carbonatecarbonate）抗酸作用强、快、持久。口抗酸作用强、快、持久。口抗酸作用强、快、持久。口抗酸作用
3、强、快、持久。口服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生COCO2 2，可引起嗳气。，可引起嗳气。，可引起嗳气。，可引起嗳气。可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药同服同服同服同服氧化镁氧化镁氧化镁氧化镁（magnesium magnesium oxideoxide）抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。干扰四环素类药物的吸收，避干扰四环
4、素类药物的吸收，避干扰四环素类药物的吸收，避干扰四环素类药物的吸收，避免同时服用。免同时服用。免同时服用。免同时服用。三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁（magnesium magnesium trisilicatetrisilicate）抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。口服难吸收，可致腹泻。不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠（sodium sodium bicarbonatebicarbo
5、nate）抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。口服易吸收，可碱化血液和口服易吸收，可碱化血液和口服易吸收，可碱化血液和口服易吸收，可碱化血液和尿液。尿液。尿液。尿液。中和胃酸时产生中和胃酸时产生中和胃酸时产生中和胃酸时产生COCO2 2，可致嗳，可致嗳，可致嗳，可致嗳气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致碱血症碱血症碱血症碱血症【用药指导用药指导】 1 1抗酸药为碱性物质抗酸药为碱性物质, , 口服后通过中和胃酸而达到降口服后通过中和胃酸而达到降低胃酸目的低胃酸目的,
6、, 此类药物的作用特点是作用时间短此类药物的作用特点是作用时间短, , 服药次服药次数多数多, , 不良反应大，尤其对于肾功能不全患者更应引起重不良反应大，尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。视。 2 2、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时，、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时，如餐间和睡眠时间，一日如餐间和睡眠时间，一日4 4次或更多，最多可达次或更多，最多可达1 1小时小时1 1次。次。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 3 3、抗酸药与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。、抗酸药与奶制品可形成络合物，要避免同时服用
7、。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药（一）（一）H2H2受体阻断药受体阻断药 （二）（二）M1M1受体阻断药受体阻断药 （三）胃泌素受体阻断药（三）胃泌素受体阻断药 （四）胃壁细胞（四）胃壁细胞H+H+泵抑制药泵抑制药 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁 【作用及应用作用及应用作
8、用及应用作用及应用】 1.1.1.1.作用作用作用作用 阻断阻断阻断阻断H H H H2 2 2 2受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶的分泌。酶的分泌。酶的分泌。酶的分泌。 法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁 雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁 尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁 罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁2.2.2.2.应用应用应用应用 消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。 卓卓卓
9、卓- - - -艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、过多、过多、过多、 急性胃炎引起的出血。用于各种急性胃炎引起的出血。用于各种急性胃炎引起的出血。用于各种急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤，皮肤瘙原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤，皮肤瘙原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤，皮肤瘙原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤，皮肤瘙痒。痒。痒。痒。一、一、H2H2受体阻断药受体阻断药 【不良反应】1.1.消化系统反应消化系统反应 常见头痛、恶心、呕吐、便秘等。常见头痛、恶心、呕吐、便秘等。长期使
10、用导致肝肾损害。突然停药克引起溃疡穿长期使用导致肝肾损害。突然停药克引起溃疡穿孔。孔。2.2.中枢神经系统反应中枢神经系统反应 常见头痛，眩晕，幻觉等常见头痛，眩晕，幻觉等3.3.造血系统反应造血系统反应 粒细胞缺乏和再生障碍性贫血粒细胞缺乏和再生障碍性贫血4.4.其他其他 此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，性功能紊乱，【用药指导用药指导】 1 1、药物应在餐后即刻服用，复发率很高，要长期服药、药物应在餐后即刻服用，复发率很高，要长期服药或反复足量短期疗法可显著降低复发率。疗程一般为或反复足量短期疗法可显著降低复发率。疗程一般为4-4-8 8周
11、，也可把一日剂量在夜间服用。周，也可把一日剂量在夜间服用。 2 2、H2H2受体拮抗药的耐药发生很快，而且经常发生，其受体拮抗药的耐药发生很快，而且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短，往往在停药般很短，往往在停药9 9日后即可消失。日后即可消失。 3 3、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。开用药。4 4、药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。肝功能、药物可
12、从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。肝功能不良，孕妇及哺乳妇女忌用，儿童慎用。不良，孕妇及哺乳妇女忌用，儿童慎用。二、二、M M1 1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 PirenzepinePirenzepine本药能选择性阻断胃壁细本药能选择性阻断胃壁细胞的胞的M M1 1受体，可减少胃酸受体，可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当，与疗效与西咪替丁相当，与西咪替丁合用可增强疗效。西咪替丁合用可增强疗效。不良反应较轻。不良反应较轻。 三、胃泌素受体阻断药三、胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺 Proglumid
13、eProglumide本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2H2受受体阻断药。体阻断药。 四、四、胃壁细胞胃壁细胞H+H+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑奥美拉唑【药理作用药理作用药理作用药理作用】 1 1 1 1抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 2 2 2 2促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合 3 3 3 3抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门
14、螺杆菌【临床应用临床应用临床应用临床应用】 适用于胃及十二指肠溃疡（多种消化适用于胃及十二指肠溃疡（多种消化适用于胃及十二指肠溃疡（多种消化适用于胃及十二指肠溃疡（多种消化性溃疡）、返流性食管炎、上消化性溃疡）、返流性食管炎、上消化性溃疡）、返流性食管炎、上消化性溃疡）、返流性食管炎、上消化 道出血、道出血、道出血、道出血、卓卓卓卓- - - -艾综合征。艾综合征。艾综合征。艾综合征。【不良反应不良反应不良反应不良反应】 主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外
15、周神经炎、白腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。细菌滋生。细菌滋生。细菌滋生。【用药指导用药指导用药指导用药指导】1.1.1.1.严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。2.2.2.2.应注意消化道及神经系统反应。应注意消化道及神经系统反应。应注意消化
16、道及神经系统反应。应注意消化道及神经系统反应。3.3.3.3.注意调整剂量注意调整剂量注意调整剂量注意调整剂量 【药理作用药理作用药理作用药理作用】 1 1 1 1、 细胞保护作用细胞保护作用细胞保护作用细胞保护作用 促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-HCO3-HCO3-HCO3-，改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。 2 2 2 2 、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 直接作用于胃壁细胞，抑制基直接作用于胃壁细胞，抑制基直接作用于胃壁细胞，抑制基直接作用于胃壁细胞，抑制基础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。分泌。分泌。分泌。 【临床应用临床应用临床应用临床应用】 消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。消化性溃疡、
