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1、甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药Thyroidhormoneandantithyroiddrugs概述概述n甲状腺激素甲状腺激素包括：甲状腺素（包括：甲状腺素（T4）和三碘甲状）和三碘甲状腺原氨酸（腺原氨酸（T3）n相关疾病相关疾病：呆小病、粘液性水肿、甲状腺功能：呆小病、粘液性水肿、甲状腺功能亢进症亢进症地方性甲状腺肿地方性甲状腺肿正常人正常人呆小病呆小病成人粘液性水肿成人粘液性水肿甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症甲状腺激素的化学结构甲状腺激素的化学结构T4T3rT3第一节第一节甲状腺激素甲状腺激素(thyroidhormone)n甲状腺激素的合成与代谢甲状腺激素的合成与代谢1.
2、甲状腺腺泡聚碘甲状腺腺泡聚碘2.碘的活化碘的活化3.酪氨酸碘化酪氨酸碘化4.耦联耦联5.释放释放甲状腺激素的生物合成甲状腺激素的生物合成甲状腺激素的调节甲状腺激素的调节体内过程体内过程n吸收：吸收：口服易吸收口服易吸收n分布：分布：入血后绝大部分与甲状腺结合蛋入血后绝大部分与甲状腺结合蛋白结合白结合n代谢：代谢：肝代谢肝代谢n排泄：排泄：肾排泄肾排泄特点：特点：T3作用快而强，维持时间短作用快而强，维持时间短T4作用慢而弱，维持时间长作用慢而弱，维持时间长甲状激素的生理作用甲状激素的生理作用甲状腺激素的主要作用是甲状腺激素的主要作用是促进物质与能促进物质与能量代谢，促进生长和发育过程量代谢，促
3、进生长和发育过程对代谢的影响对代谢的影响n产热效应产热效应：促进物质氧化，增加耗氧，：促进物质氧化，增加耗氧，提高基础代谢率，使产热和散热增多提高基础代谢率，使产热和散热增多n对蛋白质、糖和脂肪代谢的影响对蛋白质、糖和脂肪代谢的影响甲状激素的生理作用甲状激素的生理作用n对生长发育的影响对生长发育的影响具有促进组织分化、生长与发育成熟的作用具有促进组织分化、生长与发育成熟的作用n对神经系统的影响对神经系统的影响不但影响中枢神经系统的发育，对已分化成熟不但影响中枢神经系统的发育，对已分化成熟的神经系统活动也有作用，影响学习和记忆的的神经系统活动也有作用，影响学习和记忆的过程过程n对心血管系统的影响
4、对心血管系统的影响使心率增快，心缩力增强，心输出量增加使心率增快，心缩力增强，心输出量增加（T3增加心肌细胞膜上增加心肌细胞膜上受体的数量，促进肌浆受体的数量，促进肌浆网释放网释放Ca2+）药理作用药理作用n维持机体正常生长发育维持机体正常生长发育n促进代谢和产热促进代谢和产热n增强交感神经系统的活性及机体的增强交感神经系统的活性及机体的敏感性（允许作用）敏感性（允许作用）作用机制作用机制临床应用临床应用n呆小病呆小病n粘液性水肿粘液性水肿n单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿nT T3 3抑制试验抑制试验n甲亢患者服用抗甲状腺药时甲亢患者服用抗甲状腺药时，加服加服T4T4有利于减有利于减轻突眼、甲状
5、腺肿大以及防止甲状腺功能低下轻突眼、甲状腺肿大以及防止甲状腺功能低下n甲状腺癌术后甲状腺癌术后不良反应不良反应过量可引起甲状腺功能亢进的临床表过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现现 ：心悸、手震颤、多汗、体重减轻等禁忌症禁忌症n糖尿病、高血压、心功能不全、快速型糖尿病、高血压、心功能不全、快速型心律失常及心肌有病变者，冠心病人禁心律失常及心肌有病变者，冠心病人禁用用甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症n概述概述甲亢是甲状腺功能亢进症的简称，系指由多种原甲亢是甲状腺功能亢进症的简称，系指由多种原因导致因导致甲状腺甲状腺功能增强，分泌甲状腺激素功能增强，分泌甲状腺激素(TH)过过多，造成机体的神经、循环
6、及消化等系统兴奋性多，造成机体的神经、循环及消化等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的临床综合征。增高和代谢亢进为主要表现的临床综合征。甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症n病因病因原发性甲亢，多数认为是自身免疫性疾病，以原发性甲亢，多数认为是自身免疫性疾病，以中青年女性为多见。甲状腺大多呈弥漫对称性中青年女性为多见。甲状腺大多呈弥漫对称性肿大，往往同时呈突眼征。肿大，往往同时呈突眼征。继发性甲亢指在单继发性甲亢指在单纯性结节性甲状腺肿基础上，已生结节分泌大纯性结节性甲状腺肿基础上，已生结节分泌大量甲状腺素（），造成甲亢症状。量甲状腺素（），造成甲亢症状。甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症n症状症状
7、1.病人有消瘦、易出汗、食量过多、情绪易激动、病人有消瘦、易出汗、食量过多、情绪易激动、失眠等症状。失眠等症状。2.甲状腺可呈弥漫性肿大伴突眼，或甲状腺有多甲状腺可呈弥漫性肿大伴突眼，或甲状腺有多发结节或高功能腺瘤发结节或高功能腺瘤甲状腺危象甲状腺危象n是甲状腺机能亢进患者病情恶化时出现的一系是甲状腺机能亢进患者病情恶化时出现的一系列表现。甲亢危象是列表现。甲亢危象是甲状腺机能亢进症甲状腺机能亢进症在某些在某些应激因素作用下，导致病情突然恶化，出现高应激因素作用下，导致病情突然恶化，出现高热、烦躁不安、大汗淋漓、恶心、呕吐、心房热、烦躁不安、大汗淋漓、恶心、呕吐、心房颤动等，以致出现虚脱、休克
8、、谵妄、昏迷等颤动等，以致出现虚脱、休克、谵妄、昏迷等全身代谢机能严重紊乱，并危及病人生命安全全身代谢机能严重紊乱，并危及病人生命安全的严重表现的概称，如不及时抢救，死亡率极的严重表现的概称，如不及时抢救，死亡率极高，死亡率可达高，死亡率可达50%，即使及时正确地抢救治，即使及时正确地抢救治疗仍有疗仍有5%15%的死亡的死亡第二节第二节抗甲状腺药抗甲状腺药(antithyroiddrugs)n硫脲类硫脲类(thioureas)n碘及碘化物碘及碘化物(iodineandiodide)n放射性碘放射性碘(radioiodine)n-受体阻断药受体阻断药(-receptorblockers)硫脲类硫
9、脲类(thioureas)常用药物常用药物：（1）硫氧嘧啶类）硫氧嘧啶类(thiouracils)：甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)（2）咪唑类）咪唑类(imidazole) ：甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑（他巴唑,thiamazole,tapazole）卡比马唑（甲亢平卡比马唑（甲亢平,carbimazole）药理作用和作用机制药理作用和作用机制1.抑制甲状腺激素的合成：抑制甲状腺激素的合成：硫脲类的基本作用是抑制硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧甲状腺过氧化物酶化物酶所中介的酪氨酸的碘化及耦联。所中介的酪氨酸的碘化及
10、耦联。药物本身作为过氧化物酶的底物被氧药物本身作为过氧化物酶的底物被氧化，影响酪氨酸的碘化和耦联，从而抑制化，影响酪氨酸的碘化和耦联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。甲状腺激素的生物合成。 特点：特点：对已合成的甲状腺激素无效对已合成的甲状腺激素无效 症状改善需症状改善需2-3周，基础代谢率恢复正常需周，基础代谢率恢复正常需1-2个月个月药理作用和作用机制药理作用和作用机制2.抑制外周组织的抑制外周组织的T4转化为转化为T3 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶能迅速控制血清中生物活性能迅速控制血清中生物活性较强的较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为象时该药可列为首选首选
11、。硫脲类作用机制硫脲类作用机制胃肠胃肠I-血血I-甲状腺甲状腺I-I+过氧过氧化酶化酶TGDITT3T4TMIT碘化碘化TGMITDITMITTDITTGTTTTT蛋白蛋白水解酶水解酶T3T4血血液液T3T4组组织织缩合缩合过氧过氧化酶化酶药理作用药理作用4.抑制免疫球蛋白的生成抑制免疫球蛋白的生成降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）的水平）的水平体内过程体内过程吸收：吸收：口服吸收良好，口服吸收良好，硫氧嘧啶类药硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速物口服后吸收迅速 ，以以丙硫氧丙硫氧嘧啶嘧啶吸收速度最快吸收速度最快分布分布：体内分布广，易进入乳腺和胎盘：体内
12、分布广，易进入乳腺和胎盘代谢：代谢：甲亢平甲亢平在体内转化为在体内转化为他巴唑他巴唑后才后才能发挥作用能发挥作用临床应用临床应用n甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者：儿适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者：儿童、青少年、术后复发、中重度患者而年老体童、青少年、术后复发、中重度患者而年老体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人内科治疗可使内科治疗可使40%-70%病人不再复发。病人不再复发。n甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备：为减少手术病人在麻醉和手术后的合并症及甲为减少手术病人在麻醉和手术后的合并症及甲状腺危象，在术前服用硫脲类
13、药物，使甲状腺状腺危象，在术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。功能恢复或接近正常。由于用硫脲类后，血清甲状腺激素水平降低，由于用硫脲类后，血清甲状腺激素水平降低，可反馈性增加垂体可反馈性增加垂体TSH的分泌，进而引起腺体的分泌，进而引起腺体代偿性增生，腺体增大、充血，不利于手术进代偿性增生，腺体增大、充血，不利于手术进行行临床应用临床应用n甲状腺危象的治疗：甲状腺危象的治疗：感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，可致大量甲状腺激素突然释放入血，使可致大量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电
14、解质紊乱等，严重可致死亡。水和电解质紊乱等，严重可致死亡。大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并用硫脲嘧啶阻止甲状腺激素合成硫脲嘧啶阻止甲状腺激素合成临床应用临床应用不良反应不良反应n变态反应：变态反应：常见的有药疹、发热、荨麻常见的有药疹、发热、荨麻疹等轻度过敏反应疹等轻度过敏反应n消化道反应：消化道反应：厌食、呕吐、腹泻、腹痛厌食、呕吐、腹泻、腹痛n严重的可出现严重的可出现白细胞减少和粒细胞缺乏白细胞减少和粒细胞缺乏n长期使用可引起长期使用可引起甲状腺肿甲状腺肿及甲状腺功能及甲状腺功能减退减退n孕妇、哺乳期妇女慎用孕妇、哺乳期妇女慎用碘及碘化物碘及碘化物（iod
15、ineandiodide）碘及碘化物碘及碘化物n复方碘溶液（卢戈液）：复方碘溶液（卢戈液）：含碘含碘5%、碘化钾、碘化钾10%n碘化钾碘化钾n碘化钠碘化钠药理作用和作用机制药理作用和作用机制n小剂量的碘小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿预防单纯性甲状腺肿n大剂量碘有抗甲状腺作用大剂量碘有抗甲状腺作用机制：机制：（1）抑制甲状腺激素的释放（减少还原型谷胱甘肽，）抑制甲状腺激素的释放（减少还原型谷胱甘肽，从而使从而使TG对蛋白水解酶不敏感）对蛋白水解酶不敏感）（2）抑制垂体释放）抑制垂体释放TSH，并对抗此激素的作用，并对抗此激素的作用特点：特点：作用
16、快而强，不能单独用于甲亢内科治疗作用快而强，不能单独用于甲亢内科治疗碘及碘化物作用机制碘及碘化物作用机制胃肠胃肠I-血血I-甲状腺甲状腺I-I+过氧过氧化酶化酶TGDITT3T4TMIT碘化碘化TGMITDITMITTDITTGTTTTT蛋白蛋白水解酶水解酶T3T4血血液液T3T4组组织织缩合缩合过氧过氧化酶化酶碘及碘化物作用机制碘及碘化物作用机制下丘脑下丘脑TRH垂体垂体前叶前叶TSH甲状腺甲状腺T3T4腺体、血管腺体、血管增生增生临床应用临床应用n单纯甲状腺肿单纯甲状腺肿：小剂量原料补充小剂量原料补充n甲亢手术前准备甲亢手术前准备使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术及减少出血小变韧，有利于手术及减少出血n甲状腺危象甲状腺危象不良反应不良反应n少数发生急性过敏反应少数发生急性过敏反应n长期应用可诱发甲亢或诱发甲状腺功能长期应用可诱发甲亢或诱发甲状腺功能减退和甲状腺肿减退和甲状腺肿n慢性碘中毒慢性碘中毒肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药n普萘洛尔普萘洛尔n是甲亢及甲状腺危象时的辅助治疗药物是甲亢及甲状腺危象时的辅助治疗药物n适用于不宜
