别嘌醇【药物名称】中文通用名称：别嘌醇英文通用名称：Allopurinol其它名称：别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风宁、维洛林、异嘌呤醇、Adenock、Allopurinolum、Anzief、HPP、 Isopurinol、Lopurim、Lopurin、Milurit、Valeric、Zyloprim、Zyloric【临床应用】1. 适于慢性原发性或继发性痛风，对急性痛风发作无效2. 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症3. 伴有肾功能不全的高尿酸血症4. 伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病5. 反复发作性尿酸结石，预防结石的形成6. 痛风石药理】1.药效学本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解本药亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换 酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成2.药动学本药口服易吸收，自胃肠道可吸收80%-90%。
口服后2-6小时血药浓度达峰值，单剂300mg时血浆中本药浓度为2-3μg/mL；代谢物氧嘌呤醇为5-6μg/mL，肾功能损害者氧嘌呤醇可达30-50μg/mL24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2-4周时下降最为明显约有70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与蛋白结合本药半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时)本药由肾排泄，约10%以原形、70%以代谢物随尿排出，亦可经乳汁 排泄合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少注意事项】1. 禁忌症(1)对本药过敏者2)痛风性关节炎的急性发作期3)孕妇4)哺乳期妇女2. 慎用(1)特发性血色病2)肝、肾功能损害3)老年人3. 药物对妊娠的影响美国FDA对本药的妊娠危险性分级为C级4. 药物对检验值或诊断的影响可使碱性磷酸酶及氨基转移酶的测定值升高5. 用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规、肝功能、肾功能，血尿酸 及24小时尿尿酸水平不良反应】1. 神经系统常见头痛、头晕罕见手脚麻木感、疼痛(如刺痛)、乏力等，停药后则恢复2. 消化道可见腹泻、恶心、呕吐、胃部疼痛或阵发性腹痛等。
3. 肝脏可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎等，常见于用药后3-4周4. 泌尿/生殖系统可见肌酐清除率下降及少尿，甚至发生进行性肾衰竭有发生肾结石的报 道5. 血液系统可见嗜酸粒细胞及白细胞增多罕见白细胞减少、粒细胞缺乏和再生障碍性贫 血6. 过敏反应常见皮疹(如荨麻疹、红斑样皮疹、丘疹)、水疱性反应和瘙痒等，停药后很快消失罕见剥脱性皮炎和表皮坏死(Lyell综合征)严重者可出现全身过敏性反应，甚至可导致 死亡7.其它可出现肌肉疼痛、糖耐量降低或糖尿病药物相互作用】·药物-药物相互作用1. 本药与排尿酸药(如苯溴马隆)合用可加强疗效2. 本药与去羟肌苷合用，可增加后者的生物利用度3. 本药与丙磺舒合用，可通过降低后者的代谢而使其血药浓度增加4. 本药与秋水仙碱合用，可提高疗效5. 本药可减轻氟尿嘧啶毒性6. 本药可使甲苯磺丁脲等口服降糖药活性增强，可能导致血糖过低7. 本药可使茶碱清除率降低，血药浓度升高，联用时易发生茶碱中毒反应8. 抗结核药(吡嗪酰胺、乙胺丁醇)、肾上腺素类药可降低本药疗效9. 本药与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积，引起含铁血黄素沉着症，两药禁忌同服。
10. 本药与阿莫西林、氨苄西林等同用，皮疹的发生率增加11. 本药与双香豆素、华法林等抗凝血药合用，可增加出血的危险性，可能的机制是本药抑制 这类抗凝血药的代谢12. 本药与环磷酰胺和巯嘌呤等免疫抑制剂合用，可增加后者的毒性13. 制酸剂(如氢氧化铝)可降低本药的疗效，可能的机制是制酸剂减少了本药的吸收14. 本药与阿糖腺苷合用，可导致神经功能紊乱15. 本药与血管紧张素转换酶抑制剂类降压药和氨氯地平等合用，可引起史-约综合征 (Stevens-Johnsonsyndrome)和皮疹等过敏反应·药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可降低本药药效·药物-食物相互作用茶、咖啡等食物可降低本药药效给药说明】1. 本药必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用急 性期服用，会造成尿酸结晶迁延和痛风性关节炎持续2. 本药必须由小剂量开始，逐渐递增至有效维持正常血液和尿液中尿酸水平的剂量以后逐 渐减量，用最小有效量维持较长时间3. 用药期间须根据血清尿酸浓度调整用量4. 服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或弱碱性，以减少黄嘌呤结石及肾脏内尿酸沉积 的危险5. 在治疗的最初几个月内，痛风的急性发作可能更频繁，因此应同时服用预防量的秋水仙 碱；而在用本药治疗期间出现痛风急性发作时，应及时给予足量的秋水仙碱。
6. 当从排尿酸药换成本药时，排尿酸药的用量应在数周内逐渐减少，本药用量逐渐加多，直 到能维持正常血清尿酸浓度7. 氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(Metolazone)、或噻嗪类利尿药等均可增加血清中 尿酸浓度控制痛风和高尿酸血症时，应注意调整本药用量8. 用药期间出现不良反应应停药9. 本药有致眩晕的危险，故用药期间不宜驾车及操作机器用法与用量】成人·常规剂量·口服给药1.痛风：初始剂量0.05g,每日1-2次，每周可递增0.05-0.1g，至每日0.2-0.3g，分2-3次服，或每次0.3g，每日1次每2周测血液和尿液的尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如 测定值仍高，可再增加剂量每日最大用量不宜超过0.6g2.尿酸结石：(1)每次0.1-0.2g，每日1-4次2)每次0.3g，每日1次·肾功能不全时剂量肌酐清除率为每分钟10-20mL时，每日用量为0.2g；每分钟3-10mL时，为0.1g；每分钟小于 3mL时，给药间隔1日以上，用量为0.1g·肝功能不全时剂量减少用量儿童·常规剂量·口服给药继发性高尿酸血症：(1)6岁以下儿童，每次0.05g，每日1-3次2)6-10岁儿童，每次0.1g，每日1-3次；或每次0.3g，每日1次。
给药48小时后，根据病人反应调整用量制剂与规格】别嘌醇片(1)0.1g2)0.2g3)0.3g贮法：遮光，密封保存。