教案首页章节第十七章 缓释和控释制剂讲授内容第一节 概述学时分配2 学时教学目的掌握缓释、控释制剂的特点以及适合的药物掌握缓释、控释制剂的释药原理和方法、特点、溶出和扩散了解影响缓释、控释制剂设计的因素教学重点缓释、控释制剂的特点，适合制备缓释、控释制剂的药物；溶出原理和扩散原理教学难点溶蚀与扩散、溶出结合原理，渗透压原理，离子交换作用原理教学方法演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法教具准备计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint 教学参考资料崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999陆彬.药物新剂型与新技术.北京:人民卫生出版社,1998教学后记学生对这一章的内容新区很浓厚，学习的积极性高，相对而言，“溶蚀与扩散、溶出相结合”的原理较难理解需要板书配合教学过程教学过程教师活动教学内容学生活动备注【【引入引入】】【【讲授新课讲授新课】】【幻灯显示幻灯显示】【讲解讲解】【提问提问】我想同学们一定听说过缓控释制剂，听说过这类制剂与普通制剂相比具有独特的优点，那末缓控释制剂具有怎样的优点呢？它们的释药原理是怎样的呢？这次课我们就来详细学习缓控释制剂的基本知识。
第一节第一节 概述概述缓释制剂缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂其中药物释放主要是一级速度过程控释制剂控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内已零级或接近零级速度释放药物的制剂英文名称：Sustained-release preparationsControlled-release preparationsModified–release preparations缓控释制剂的特点缓控释制剂的特点①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效听讲思考能回答结合药动学知识加强学生对问题关【幻灯显示幻灯显示】【讲解讲解】【幻灯显示幻灯显示】那么,同学们想一下：这些能够带来有点的特点会不会带来缺点呢？如果会，那会带来怎样的缺点?缓控释制剂的不足缓控释制剂的不足①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵一、缓释、控释制剂释药原理和方法一、缓释、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用一）溶出原理（一）溶出原理★溶出速度慢的药物显示出缓释的性质根据 Noyes-Whitney 溶出速度公式，通过减少药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用★具体方法：1.制成溶解度小的盐或酯2.与高分子化合物生成难溶性盐3.控制粒子大小（二）扩散原理（二）扩散原理以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制利用扩散原理达到缓、控释作用的方法：1.包衣出 2点思考听讲键的理解和思考能力15min10min【讲述讲述】【幻灯显示幻灯显示】【讲述讲述】【提问提问】2.制成微囊3.制成不溶性骨架片剂4.增加粘度以减少扩散速度5.制成植入剂6.制成乳剂（三）溶蚀与扩散、溶出结合（三）溶蚀与扩散、溶出结合★释药系统决大多数取决于溶出或扩散，但某些骨架型制剂，骨架本身也处于溶蚀的过程，结果使药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。
★此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架，缺点则是由于影响因素多，其释药动力学较难控制讲解 402 页阿米替林缓释片的例子（四）渗透压原理（四）渗透压原理利用该原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制剂更为优越渗透压是怎样产生的呢？只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物胃肠液中的离子不会渗透入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速率与 pH 值无关，在胃中与肠中的释药速率相等此类系统的优点在于其可传递体积较大，理论上，药物的释放与药物的性质无关，缺点是造价贵，另外对溶液状态不稳定的药物记笔记听讲思考回答不出来10min13Min12min引导学生主动思考8min【幻灯显示幻灯显示】【讲述讲述】【板书板书】【小结小结】不适用讲解 406 页维拉帕米的例子五）离子交换作用（五）离子交换作用由水不溶性交联聚合物组成的树酯，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物游离释放出来二、缓释、控释制剂的设计二、缓释、控释制剂的设计（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素1.理化因素（1）剂量大小一般 0.5~1.0g 单剂量是常规制剂和缓释制剂的最大剂量。
2）pKa、解离度和水溶性（3）分配系数（4）稳定性2. 生物因素（1）生物半衰期半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜制成缓释制剂2）吸收缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢本身吸收常数地的药物，不太适宜制成缓释制剂3）代谢在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型，生物利用度都会降低这次课我们详细介绍了缓控释制剂的特点和释药原理，记笔记需要重复和强调讲解12Min板书与画图结合【作业作业】希望各位同学此时已经对这类制剂有了基本的认识口服缓释制剂主要有哪些类型？。