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1、第一节 利尿药 Diuretics,第二十四章 利尿药和脱水药,掌握：三类利尿药 熟悉：脱水药 了解：乙酰唑胺,本 章 要 求,第一节 利尿药,定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增多的药物。主要用于治疗水肿。也可用于高血压、尿崩症、高钙血症的治疗。,原尿量,180升,终尿量,12升,99%被 肾小管 重吸收,CA,近曲小管,皮质,髓质,降 支,高渗髓质,髓 袢,升 支 粗 段,CA,远曲小管,集合管,乙酰唑胺,依他尼酸 呋塞米,噻嗪类,螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶,K+,K+,利尿药分类,乙酰唑胺 碳酸酐酶抑制剂,基侧膜面 （组织间液）,Na+-K+-2Cl- 共同转运载体蛋白,呋噻米
2、.,管腔膜面 （原尿）,近曲小管 上皮细胞,基侧膜面 （组织间液）,Na+,2Cl-,（+）,Cl-,ATP,K+,Na+,K+,Ca2+, Mg2+,K+,K+,K+反向扩散,驱使二价阳离子重吸收,CA,近曲小管,皮质,髓质,降 支,高渗髓质,髓 袢,升 支 粗 段,CA,远曲小管,集合管,乙酰唑胺,依他尼酸 呋塞米,噻嗪类,螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶,按效能分三类 高效能利尿药：呋塞米 中效能利尿药：氢氯噻嗪 低效能利尿药：安体舒通 按作用部位分四类 按K的排泄分两类,二、常用利尿药,(-)高效能利尿药(袢利尿药),呋塞米 (furosemid,速尿) 布美他尼(bumetanide) 依
3、他尼酸(ethacrynic acid利尿酸),药理作用,髓袢升支粗段 a+-K+-2Cl-共转运子,稀释与浓缩 强效 速效 暂短,排：l- Na+ K+, Mg2+，a2+,依赖于PG合成,NSAID-干扰利尿,1.利尿,2.扩张血管 肾血流,Na+-K+-2Cl- 共同转运载体蛋白,管腔膜面 （原尿）,肾小管 上皮细胞,基侧膜面 （组织间液）,Na+,2Cl-,（+）,Cl-,ATP,K+,Na+,K+,Ca2+, Mg2+,K+,K+,K+反向扩散,驱使二价阳离子重吸收,【体内过程】,迅速吸收 口服 静注 维持23h 肾脏近曲小管分泌机制排泄 吲哚美辛和丙磺舒竞争 肾功能的影响 作用于肾
4、小管的官腔侧，作用强度与尿中的排泄量有关,【临床应用】,急性肺水肿和脑水肿 其他严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高钙血症 加速某些毒物排出,袢利尿药,【不良反应】,.水和电解质紊乱,.耳毒性 依他尼酸最易引起，布美他尼最小,.其他,.高尿酸血症,袢利尿药,低血K+最常见 用药后14周出现 表现为：食欲不振, 恶心, 呕吐, 腹胀, 心律失常 增强强心苷对心脏毒性；晚期肝硬化病人诱发肝昏迷,氯噻嗪,氢氯噻嗪, 其他： 吲哒帕胺,氯噻酮,美托拉宗,噻嗪类（Thiazides）,噻嗪类,(二)中效能利尿药,【 药理作用】,利尿作用：温和,持久,(-)远曲小管近端 Na+_Cl-共转运子 促进远曲小管的C
5、a2+重吸收,2.降压作用： 3.抗利尿作用:,噻嗪类,水肿,【临床应用】,噻嗪类,高血压病,尿崩症,高尿钙伴有尿结石者,电解质紊乱： 低钾.低钠.低镁.低氯碱血症 2.高尿酸血症 痛风者甚用 3.代谢紊乱: 高血糖 高血脂症 糖尿病和高血脂症患者甚用 4.过敏反应:与磺胺类交叉过敏,【不良反应及防治】,中效,螺内酯,醛固酮,保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、 阿米洛利,(三)低效能利尿药,螺内酯(安体舒通）,2.留钾利尿醛固酮依赖性,用于：与醛固酮升高有关的水肿、CHF,不良反应：高钾血症 性激素样副作用,竞争醛固酮受体,弱 缓慢 持久,低效,氨苯蝶啶及阿米洛利 Triamterene and
6、amiloride,1. 远曲小管和集合管Na+K+交换 2.非竞争醛固酮 3.保钾利尿药 4.与其他利尿药合用治疗顽固性水肿,乙酰唑胺(acetazolamide),应用,1.治疗青光眼最广适应症,2.急性高山病24h口服预防,3.碱化尿液,4.纠正代谢性碱中毒,不良反应,1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.其他毒性,第二节 脱水药 渗透性利尿药（osmotic diuretics） 特点 注射后不易通过毛细血管进入组织 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 在体内不被代谢,临床用其20%的高渗溶液 药理作用与临床应用 1脱水作用 2利尿作用,甘露醇（mannitol）,
7、脱水药,不良反应 禁用: 心功能不全及活动性颅内出血 注意： 1.静脉注射切勿漏出血管外，可引起局部 组织肿胀，及时热敷； 2.注意观察血压、呼吸，预防循环血量增 加引起肺水肿； 3.气温低时易析出结晶，热水浴加温溶解 4.忌与其他药物混滴,脱水药,高效利尿药：呋塞米（速尿）、依他尼酸 （利尿酸）、布美他尼、吡咯他尼 （作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部）,中效利尿药：氢氯噻嗪、氯肽酮、苄氟噻嗪 （作用远曲小管近端 ）,低效利尿药：螺内酯（安体舒通）、氨苯喋 啶、阿米洛利 （作用远曲小管和集合管）,脱水药：甘露醇、山梨醇、尿素和高渗葡萄糖 。,利尿药,利尿与脱水药,小结,THANKS,思考题,三类利尿药作用特点？,
