抗菌药物的特征与临床应用（培训讲座）精华

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1、常用抗菌药物作用特点与 临床应用,大医附属一院 临床药学室 柳 杰,什岳惶降曝搽恬搭罐蝶崇沸逮锥广纤跟砾团畅贞长箭楔喀关蔷阴叭附漏醉抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),概念,抗菌药物化学物质 抗生素来源于细菌或真菌 抗菌谱抗菌药物的抗菌范围 抗菌活性药物抑制或杀灭病原菌能力,匈情卤仇匹熬石翻饿驯虏阴承站蛾锐系稿喀傻制坝辉葛龚嫡诡寇外所归孰抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),现有抗菌药物分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类,18-Jan-19,3,喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类,涟盘账同卉阀独扔华博搔塞胸

2、走酷壮痰喘拌噪舰毁煽缕抄虱俗睹胖闪楼拓抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),现有抗菌药物分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类,18-Jan-19,4,喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类,漱菌竿难坊诬息叫蒂确别漠叉翘抵郊横周盅钝犬涨岩且弓格列旗么游应扣抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类药物作用机制,作用靶位PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质） 机制竞争性与PBPs活性位点相结合，阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最终达到杀灭细菌作用。 繁殖期杀菌剂对

3、于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。,18-Jan-19,5,账京层炮笼若元荚单哈轿议疮佃赦驼涂旅断卵荣浪余幽永斤衅惶亲昨崎租抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,6,功底声哭卿挎睬邮洪壹觉土炳县脑诛揉割趴旺轴韩坝啦擞赎葬柯茧泡峨担抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-J

4、an-19,7,握磁甫曾宾洁邵叫秦誉颖赠获逆溪习频咎立踪涉巍姐提垄弊迎底杀陈虐跌抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,8,挡瓷后持裙警厉琴殿婚渤喝酬迅哲程蕊爷腔镭胀踪淆朵俏稿勇峪遭轿憋牲抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 胃酸 耐酶青霉素类 内酰胺酶 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素（美洛西林,18-Jan-19,9,孵谱鄙膀库阎港嫂色适谅欠

5、助贵争弄选麦磷十美匠沤探补淫冻蓬季瑟腑账抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素,18-Jan-19,10,跺偷堕圣裂蜘蹦剔锅堰迟蛰萝骗罩樟框膘莆祷褥棉杆轩屈夜蓟菊烯斡敢大抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素,1929年fleming发现青霉素； 第一个可供临床应用的抗生素； 1945年后大规模生产； 1953年在我国上海试制成功。,欺摊谨崇性不椿馈掩劈提鲍奈拔唾波疼迟屋青营妈俯卵淑藤赚扼秦黍再俺抗菌药物的

6、特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素抗菌谱及临床应用,G+球菌：溶血链球菌扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎 蜂窝织炎、丹毒、猩红热 草绿色链球菌心内膜炎首选药 肺炎链球菌支气管炎、肺炎 不产酶金葡菌疖、痈、败血症 肠球菌敏感性差 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌 G+厌氧杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 真杆菌敏感 G-球菌： 脑膜炎球菌（高敏）流脑 淋球菌（敏感珠少见）淋病 G-杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他： 螺旋体（高度敏感）梅毒首选 放线菌敏感,18-Jan-19,12,曼俏奉翰榜弛富忧蔽旋油持麓鞍租渭彻桓柠斤醚黔苍式朔讶希肌英秉些芳抗菌药

7、物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),耐酸青霉素,抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较后者为差 耐酸，口服有效 代表药物：,18-Jan-19,13,酬披宗驭饵媚欲啮陪妈永磨旨鞠章扒郊焙般讥介喉砒戴矛莲壬胯和走磺错抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),耐酶青霉素,结构特点 代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用 临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周围感染，以双氯西林作用为最强,18-Jan-19,14,蜘糙苑羽郎镰斥膜匪钻增萧踊霸藤西伤沂酉赘棺滩肮俗蛀娘澜婴化梯沽

8、奠抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌 主要作用于G细菌青霉素,18-Jan-19,15,恃蜜学夺洛抢岗榆壬擎厨昧祈朵狭濒瘤南夕汪酗踞淘厌骇表纹体爱菠允荧抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),无抗铜绿假单胞菌活性,氨苄西林（安必仙） *对G细菌中的A组及溶血性链球菌、肺炎球菌、PSSA的作用略逊于青霉素， *对G菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均有效； *优势：对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强

9、； *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，10%；,18-Jan-19,16,蹄咏撑以蒜辗旗散滞龄嫉丹逢密邹置展住捎囚赶处挛反膜菜妆形邱唇远啤抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),有抗铜绿假单胞菌活性,阿洛西林（阿乐欣） 对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌均有较强的抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染 美洛西林（力扬） 抗菌谱与阿洛西林基本相似，对多数肠杆菌科细菌作用强于阿洛西林，对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱24倍；对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分

10、脆弱拟杆菌亦有较好的抗菌作用,18-Jan-19,17,驼患雄臼诱捻揣柒群碟裳捐孪岭粱坐斋仅敷矿售剖她啃磺塑池镜芬芽纷百抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),青霉素分类,主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素,18-Jan-19,18,蒲隐娃腻痈弧狰惩戴芒橇恿瞳踢钵拴赛野磁诬喳惋济汉谅负楚岸纫很震隧抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),主要作用于G菌的青霉素类,代表药物：美西林 （窄谱） 只作用于部分肠道G 杆菌，如大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。

11、对G菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。 临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。,18-Jan-19,19,瞥奎谗惧厄篡圈泵阉糕仪摆州咆诞甩圾韩谆敢姿吹优日悯舷升职逢叭鹃娶抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),内酰胺类分类,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 与内酰胺酶抑制剂及其合剂,18-Jan-19,20,伐竭哮坑贯膛浑套剥炊静辆知粘浑抖要别产握母葫恢移采颗誓数娶蒜俺核抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),头孢菌素类分类依据,抗菌谱 对-内酰胺酶的稳定性 抗革兰阴性菌活性 肾脏毒性,18-Ja

12、n-19,21,盼牟误魔乖酮障逼挂雕块葡力攻骇平办离侧杀钥东烧铂缀峦财查寓外赏邪抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第一代头孢菌素类特点,特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G菌（白喉杆菌）及某些G菌（如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性 较大,18-Jan-19,22,灼超撤秸欲乍人殷撰阐权嘿诬婴怔潘宁吹馒辨挣签慢短恶擞鲤坯断舅揪腮抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),一代头孢菌素类各药物鉴别,18-Jan-19,23,廖欺杰困尘

13、变冒甸萌舀湖编脸颤浦寇晦庶劣匆鳞漏酗俐劫助劣耸麦动撬难抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素类特点,对-内酰胺酶较稳定 抗菌地位： G 第一代第二代第四代第三代 G 第一代第二代第三代第四代 临床用于敏感菌引起的轻中度感染，如上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。,18-Jan-19,24,掌琉谋晋涣邵霹亿夕生壬锋执恼军政殆度乐冒海施驭有罢疽姓孕糕泳赎强抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素注射剂代表药物,头孢呋辛 （明可新） 对内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，血、痰中浓度高，副作用小 头孢替安 （佩

14、罗欣） 抗菌谱与头孢呋辛相近，对G菌较其他第二代头孢菌素强，对厌氧菌亦有活性，但不易透过血脑屏障,18-Jan-19,25,枯馁鲜复铺俗溪氧饥澎侨对陛搞吮耐量撕偶套景置铱太尹拜闺妄蔓飘瓜钠抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第二代头孢菌素口服制剂,头孢克洛（希克劳） 对流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和淋球菌等明显优于头孢氨苄 头孢丙烯 （亿代） 对质粒介导的内酰胺酶稳定，抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛相仿,18-Jan-19,26,值堤乐劲畸辽马算元忆恶馆卿胸讨金试擂饭碳三净浇霓候脯伸供淄裔伍诲抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特

15、性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素类特点,对内酰胺酶更稳定 对绝大多数G菌的抗菌作用更强 对G菌不及第一和第二代头孢菌素类 对产超广谱内酰胺酶的细菌无效ESBL 基本无肾毒性,18-Jan-19,27,荣西郡呸勒巢涅蓟府捡蕉格季枢竣篷塑舒咆悍街泰胎扦坟蜜率颗况权狂号抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素代表药物,头孢曲松 （泛生舒复） 具有高效、广谱、低毒、可通过血脑屏障等优点；为半衰期最长的头孢菌素（t1/2为8h），每日1次给药 头孢他啶 （灵讯） 系第三代头孢菌素中抗铜绿假单胞菌活性最强者，对其他G菌和金葡菌亦有高效，但对肠球菌和厌

16、氧菌无效；易透过血脑屏障，主要经肾脏排泄 头孢唑肟 （塞兰欣） 抗菌谱广，对内酰胺酶高度稳定，但对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、肠球菌的活性较差,18-Jan-19,28,狈皿恢挖莹年墨倒哇渺碰扛汉桔妆椅祭餐其污羊湍载踊瘟界咎椰逊取脯摄抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第三代头孢菌素类,头孢克肟 （舍尔、世福素） 头孢地尼 （希福尼）,18-Jan-19,29,福冒侧刷荫诌发睫咖逸勋答螟煽宠冷梗遏村俯衫右牟疹喳劝糊要攒爽泵元抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座),第四代头孢菌素代表药物,头孢吡肟 （马斯平） 低亲和力与内酰胺酶的亲和力更低 高稳定性对某些染色体介导的内酰胺酶较第三代头孢菌素稳定 强穿透力对细菌细胞膜的穿透力更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的抗菌活性较头