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1、第 1 页，共 18 页 Version No: 20141105 核准日期：2007年 01月 04 日 修改日期：2009 年 09 月 04 日；2010 年 06月 21 日；2010 年 07月 30日；2012年 02月 21日； 2013年 11月 08 日；2014年 02 月 28日；2014 年 07月 18 日；2014年 11 月 05日 注射用阿糖胞苷说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 注射用阿糖胞苷说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用阿糖胞苷 商品名称：赛德萨/Cytosar 英文名称：Cytarabine

2、 for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Atangbaogan 【成份】【成份】 化学名称：1D阿拉伯呋喃糖基4氨基2（1H）嘧啶酮 化学结构式： 分子式：C9H13N3O5 分子量：243.22 辅料名称：盐酸、氢氧化钠 【性状】【性状】 本品为白色或类白色的冻干块状物。 A.赛德萨0.1g 小瓶+安瓿： - 每小瓶粉末含：阿糖胞苷 0.1g-盐酸-氢氧化钠 - 每安瓿稀释液（5mL）含：苯甲醇 45mg-注射用水 B.赛德萨0.5g 小瓶+安瓿： O HO N N O NH2 HO OH 第 2 页，共 18 页 Version No: 20141105 - 每小瓶粉

3、末含：阿糖胞苷 0.5g-盐酸-氢氧化钠 - 每安瓿稀释液（10mL）含：苯甲醇 90mg-注射用水 【适应症】【适应症】 阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治 疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用，如：急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细 胞性白血病（急变期）。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用；联合用药疗效更 好。如果无维持治疗，阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。 本品曾试验性地用于其他不同肿瘤的治疗。一般而言，仅对少数实体肿瘤患者 有效。含阿糖胞苷的联合治疗方案对儿童非何杰金氏淋巴瘤有效。 伴或不伴其他肿瘤化疗药，23g/m2高剂量的阿糖胞苷在 13小时内静脉滴 注，每

4、 12小时一次，共 26 天，对高危白血病、难治性和复发性急性白血病有 效。本品单独或与其他药物联合（甲氨蝶呤、氢化可的松琥珀酸钠）鞘内应用可预 防或治疗脑膜白血病。 【规格】【规格】 （1）0.1g （2）0.5g 【用法用量】【用法用量】 本品口服无活性。根据所用治疗方案设定不同的给药方法和疗程。本品可供静 脉滴注、注射、皮下注射或鞘内注射。与缓慢的静脉滴注相比，给予快速静脉注射 时患者能耐受更高的剂量。这个现象可能与快速注射后，药物迅速失活及短时间内 高浓度的药物作用于可疑正常细胞和肿瘤细胞有关。正常和肿瘤细胞对这些不同的 给药方法的反应似是类似的，没有证据表明两种给药方式中的哪一种更具

5、临床优 势。 目前积累的临床经验提示，与以往的基本治疗过程相比，成功的应用阿糖胞苷 是在治疗开始时就调整药物每日的剂量，以求得到在毒性耐受范围内最大的白血病 细胞杀伤作用，这是因为药物毒性迫使对剂量作出相应调整。 在大多数治疗过程中，本品需要与其他具细胞毒性药物联合使用，合用其他药 第 3 页，共 18 页 Version No: 20141105 物后需要对本品做相应剂量变化，下面是文献报道的本品在联合应用中的剂量表。 剂量表： A. 急性髓细胞性白血病急性髓细胞性白血病 1. 诱导缓解，成人诱导缓解，成人 a) 低剂量化疗低剂量化疗 阿糖胞苷：200mg/m2，每日持续输入共 5 天（12

6、0小时），总剂量 1000mg/m2，每 2周重复一次，需要根据血象反应作调整。 b) 高剂量化疗高剂量化疗 在开始高剂量化疗前，医师必须熟悉所有涉及此化疗药物的文献报道、不良反 应、注意事项、禁忌症和警告。 阿糖胞苷阿糖胞苷： - 2g/m2每 12小时一次（每次输入时间大于 3 小时）从第 1天到第 6天给药（包括 第 6 天，即 12次）或者 - 3g/m2每 12小时一次（每次输入时间大于 1 小时）从第 1天到第 6天给药（包括 第 6 天，即 12次）或者 - 3g/m2每 12小时一次（每次输入时间大于 75 分钟）从第 1天到第 6天给药（包括 第 6 天，即 12次） 阿糖胞

7、苷，多柔比星阿糖胞苷，多柔比星： 阿糖胞苷：3g/m2每 12小时一次（每次输入时间大于 2 小时）从第 1天到第 6天给 药（包括第 6天，即 12 次） 多柔比星：30mg/m2静脉注射，第 6、7天 阿糖胞苷，门冬酰胺酶：阿糖胞苷，门冬酰胺酶： 阿糖胞苷：3g/m2分别于 0、12、24、36小时给药，每次输入大于 3 小时，在第 42 小时，门冬酰胺酶 6000单位/m2肌注。第 1天及第 2天给药，第 8、9天重复一次。 c) 联合化疗联合化疗 在开始联合化疗前，医师需要熟悉方案中药物的文献报道、不良反应、注意事 项、禁忌症和警告。 阿糖胞苷，多柔比星：阿糖胞苷，多柔比星： 第 4

8、页，共 18 页 Version No: 20141105 阿糖胞苷：100mg/m2/天，持续静注，从第 1天到第 10 天给药（含第 10天） 多柔比星：30mg/m2/天，30 分钟内静脉注射，第 1 到第 3天给药（含第 3天） 如果病情未缓解，在 2-4 周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整） 阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，柔红霉素：阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，柔红霉素： 阿糖胞苷：100mg/m2静注（大于 30 分钟），每 12小时一次，第 1-7 天（含第 7 天） 硫鸟嘌呤：100mg/m2口服，每 12 小时一次，第 1-7天（含第 7 天） 柔红霉素：60mg/m2/天，静脉注射，

9、第 5到第 7 天给药（含第 7天） 如果病情未缓解，在 2-4 周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整） 阿糖胞苷，多柔比星，长春新碱，泼尼松龙：阿糖胞苷，多柔比星，长春新碱，泼尼松龙： 阿糖胞苷：100mg/m2/天，持续静注，第 1-7 天给药（含第 7天） 多柔比星：30mg/m2/天，静注，第 1-3 天（含第 3天） 长春新碱：1.5mg/m2/天，静脉注射，第 1和第 5 天给药 泼尼松龙：40mg/m2/天，每 12 小时静注一次，第 1 到第 5天给药（含第 5天） 如果病情未缓解，在 2-4 周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整） 阿糖胞苷，柔红霉素，硫鸟嘌呤

10、，泼尼松龙，长春新碱：阿糖胞苷，柔红霉素，硫鸟嘌呤，泼尼松龙，长春新碱： 阿糖胞苷：100mg/m2，每 12 小时静注一次，第 1-7天给药（含第 7 天） 柔红霉素：70mg/m2/天，静注，第 1-3 天（含第 3天） 硫鸟嘌呤：100mg/m2每 12 小时口服一次，第 1-7天（含第 7 天） 泼尼松龙：40mg/m2/天，口服，第 1到第 7 天给药（含第 7天） 长春新碱：1mg/m2/天，静脉注射，第 1和第 7 天给药 如果病情未缓解，在 2-4周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整） 阿糖胞苷，柔红霉素：阿糖胞苷，柔红霉素： 阿糖胞苷：100mg/m2/天，持续静注，

11、第 1-7 天给药（含第 7天） 柔红霉素：45mg/m2/天，静注，第 1-3 天（含第 3天） 如果病情未缓解，在 2-4 周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整） 第 5 页，共 18 页 Version No: 20141105 2. 成人维持治疗：成人维持治疗： 维持治疗方案是对诱导方案作调整。总体来看，治疗方案与诱导阶段相似，但 在缓解后维持阶段，每个疗程之间都有较长的时间间歇。 3. 儿童诱导及维持治疗：儿童诱导及维持治疗： 大量研究表明，在同一方案治疗下，儿童急性髓性白血病较成人效果要好，当 成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时，儿童的剂量也相应计算，但一些药物 特定为

12、成人剂量时，儿童剂量则应根据年龄、体重、体表面积等因素做一调整。 B. 急性淋巴细胞性白血病急性淋巴细胞性白血病 总体上剂量表与急性髓细胞性白血病相似，略作调整。 C. 脑膜白血病的鞘内应用脑膜白血病的鞘内应用 在急性白血病中，本品鞘内应用的剂量范围为 5mg/m275mg/m2。给药的次数 可从每天一次共 4天至 4 天一次。最常用的方法是 30mg/m2每 4天一次直至脑脊液 检查正常，然后再给予一个疗程治疗。 一般根据中枢神经系统表现类型和严重程度，以及对以前治疗的反应来决定给 药方案。 本品与甲氨蝶呤和氢化可的松琥珀酸钠一起鞘内给药，可用于新诊断的急性淋 巴细胞性白血病儿童的脑膜白血病

13、的预防和治疗。 Sullivan 报道三药联用预防治疗能防止以后的中枢神经系统受累，并使痊愈和 生存率与开始即给予预防性中枢神经系统放疗加甲氨蝶呤鞘内给药相似。预防性三 联治疗即：本品 30mg/m2，氢化可的松琥珀酸钠 15mg/m2和甲氨蝶呤 15mg/m2。在 开始上述治疗前，医生必须熟悉此报道。 在急性脑膜白血病成功治疗后，三联预防治疗急性脑膜白血病治疗似是有效 的。医生在开始治疗前，必须熟悉目前的有关文献。 第 6 页，共 18 页 Version No: 20141105 剂量调整剂量调整 当出现严重的血象降低时，本品的剂量必须作调整或暂时终止治疗。 总体上，当外周血小板50,00

14、0/mm3或多形核粒细胞1000/mm3时，就要考虑 暂停治疗，这些治疗指导原则需要根据其他系统的毒性现象以及血象下降速度来做 调整，当骨髓功能恢复、血小板和粒细胞回复到一定水平时可以重新开始用药，如 果一直等到患者的血象恢复正常后才开始治疗，可能导致药物不能控制病情。 用于儿童用于儿童 本品在儿童中的应用同成人。 制备制备 本品主要被配制成溶液作为单剂量给药。当分多次用药时，溶剂中需含防腐 剂。 阿糖胞苷无菌粉末能溶于注射用水、0.9%氯化钠或 5%葡萄糖溶液，含或不含 防腐剂。 鞘内注射时，建议用不含防腐剂的 0.9%氯化钠配制。本品配制后的最高浓度 为 100mg/mL。为使溶液的精确浓

15、度为 100mg/mL，需加入下列体积的溶液： 需加入的体积（mL）阿糖胞苷 4.7mL500mg 9.4mL1g 18.7mL2g 【不良反应】 安全性总结（也见【注意事项】） 血液和淋巴系统症状 【不良反应】 安全性总结（也见【注意事项】） 血液和淋巴系统症状 阿糖胞苷是一种骨髓抑制剂，应用后会出现贫血、白细胞减少、血小板减少、 巨幼红细胞增多和网织红细胞减少、骨髓细胞群性质改变。这些反应的严重程度取 决于剂量和疗程。骨髓和周围血涂片可见细胞形态学改变。5天连续静脉滴注或 50mg/m2600mg/m2快速注射后，呈双相白细胞抑制。与用药前的细胞计数、剂量 第 7 页，共 18 页 Ver

16、sion No: 20141105 或疗程无关，白细胞计数在 24小时内开始下降，79天达低谷，然后在 12 天时有 一个短暂的上升。第二次更严重的下降出现在 1524天，白细胞计数在随后的 10 天内迅速上升至用药前水平。可明显观察到在第 5天出现血小板抑制，并在 1215 天降至最低点，然后在以后的 10天内迅速上升至用药前水平。 感染和侵染感染和侵染 身体任何部位的病毒、细菌、真菌、寄生虫或腐生生物感染，可能与使用阿糖 胞苷单药或与其他免疫抑制性药物（其剂量已影响到细胞或体液免疫）联合使用有 关。此类感染可能很轻微，也可能非常严重，甚至有时是致命的。 肌肉骨骼和结缔组织异常肌肉骨骼和结缔组织异常 阿糖胞苷综合征 Castleberry描述了阿糖胞苷综合征。其主要表现为：发热、肌痛、骨痛、偶尔 胸痛、斑丘疹、结膜炎和不适。通常发生于用药后 612小时。皮质类固醇能预防 和治疗此综合征。如认为需要治疗此综合征，皮质类固醇可与本品同时应用。 不良反应根据 MedDRA系统器官分