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1、,第十章 肾上腺素受体激动药 （Adrenoceptor Agonists） 大同大学医学院白建平,第一节 构效关系和分类 一、构效关系： 其基本结构是苯乙胺1.苯环上结构不同 有2个羟基 如肾上腺素； 1个羟基 如间羟胺；,无羟基 如麻黄碱。羟基少，作用时间延长，因不易被灭活。 2.乙胺上的位-H被-CH3 取代： 不易被MAO氧化，易被神经末稍摄取，可促进NE释放作用，如：间羟胺、麻黄碱,3.氨基-NH-上的氢原子被不同基团取代: 其取代基团从甲基到叔丁基，对作用减弱，对 受体作用逐渐增强，如ADR、ISO。,去甲肾上腺素,肾上腺素,二、分类 （一）按结构分为：儿茶酚胺类 具有儿茶酚核，如
2、NE、ADR、ISO、DA；非儿茶酚胺类 无儿茶酚胺核结构，如间羟胺、麻黄碱。 （二）按作用的受体分为：、如ADR ； 主要 如NA； 如ISO；、DA 如多巴胺。,第二节 、 受体激动药 肾上腺素（Adrenaline ）是肾上腺髓质分泌的重要激素。 体内过程 po: 无效；Sc : 吸收缓慢，持续1 h；im: 吸收快，持续1030 min，比较常用。静脉注射立即发生作用。在体内被MAO和COMT破坏。,药理作用 1.心脏： 兴奋1 心脏兴奋 2.血管：兴奋受体 血管收缩 (皮肤、粘膜、内脏血管)兴奋2受体 血管扩张 (冠状血管、骨骼肌血管),3.血压： 收缩压增加，舒张压稍下降，大剂量时
3、舒张压升高(兴奋占优势)。对整体动物血压为先升后降，,1,2,4.平滑肌： 支气管：兴奋2受体 支气管平滑 肌扩张。 胃肠：兴奋1受体胃肠平滑肌松驰, 子宫：兴奋2受体 子宫平滑肌舒张 膀胱：兴奋2逼尿肌舒张，兴奋1 扩约肌收缩排尿困难，尿潴留。 5.代谢：促进 糖元分解血糖脂肪分解 FFA,临床应用 1. 心脏骤停 2.过敏性休克 首选过敏性休克的主要症状：药物收缩血管，升高血压，扩张支气管平滑肌，缓减呼吸困难。,血管扩张，通透性增加 血压降低 支气管痉挛 呼吸困难,3.支气管哮喘 可松弛支气管平滑肌。并使支气管粘膜水肿减轻。 4.与局麻药配伍 局部血管收缩 减少术野出血延缓药物吸收 延长麻
4、醉 药作用,减少吸收毒性,5.局部止血 用于鼻粘膜牙龈出血。不良反应1.血压骤升 有引起脑出血的危险，故高血压、脑动脉硬化患者禁用.2.过速型心律失常 器质性心脏病及甲状腺功能亢进患者禁用。3.其他 烦躁、头痛。,麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，现可人工合成。 药理作用 能直接激动、受体，又可促进NA释放。作用与肾上腺素相似。特点为： 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服； 作用弱、长； 有中枢兴奋作用； 易产生快速耐受性。,麻黄草,临床应用 1支气管哮喘：预防用药、轻症哮喘。 2鼻塞：用0.5%-1% 的浓度 3防治低血压状态： 4荨麻疹或血管神经性水肿 不良反应 与ADR相似
5、，但较轻，最常见为不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。,第三节受体激动药 去甲肾上腺（Noradrenaline ） 体内过程 po.无效；im or ih.局部缺血，坏死;常ivgtt。大部分被神经末梢摄取。小部分经COMT、MAO破坏而作用消失较快。,药理作用 1.心脏： 兴奋1 心率,传导,心收缩力,但较ADR弱, 有时可使心率减慢。为什么？ 2.血管：激动受体收缩血管 3.血压：血管收缩 血压,临床应用 1治疗休克 机理？神经源性休克、心源性休克、出血性休克均可。注意补足血容量，避免长期大量用。为什么？ 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 如何给药？,不良反应 1局部组织缺血坏死2急性
6、肾衰 要保证尿量25mlh禁忌症 高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、无尿、微循环障碍等。,间羟胺（metaraminol, 阿拉明） 药理作用 1. 直接兴奋1受体2. 促 NA释放。作用特点 作用温和而持久，升压作用平稳；对肾血管收缩较弱，较少发生肾功能减退的现象；对心率影响不明显，很少引起心律失常；可肌内注射，应用方便；易产生耐受性。,临床应用 1. 替代NA用于休克早期。 2.手术后或脊椎麻醉后的休克 去氧肾上腺素（苯肾上腺素) 本药选择性兴奋1受体。主要用于抗休克、麻醉或药物引起的低血压状况， 阵发性室上性心动过速。扩瞳，检查眼底。,第四节 受体激动药 异丙肾上腺素（isopren
7、aline） 体内过程 op无效，可舌下、吸入、静脉给药，主要被COMT代谢，较少被MAO代谢。 药理作用 1.心脏兴奋：（+）1 2.血管扩张：（）2,3.血压：收缩压舒张压稍微。 4.支气管平滑肌扩张：（+）2； 5.促进代谢：血糖；FAA。 临床应用 1 支气管哮喘：控制急性发作 2 心脏骤停：,3. 房室传导阻滞：、度房室传导阻滞舌下含服或静脉滴注。 4.休克：感染性休克,为低排高阻型，需补足血容量。 不良反应 可引起心悸、头晕等，对缺氧患者易致心律失常和诱发或加剧心绞痛，故冠心病、心肌炎及甲亢患者禁用。,多巴酚丁胺（Dobutamine） 为选择性1受体激动剂 临床应用 用于心外科手
8、术后心排出量低的休克，充血性心衰，急性心肌梗死等。 【不良反应】少数病人可有恶心、头痛、心悸、血压增高、心绞痛等症状。,第五节 、DA受体激动药 多巴胺（dopamine，3-羟酪胺）多巴胺是体内去甲肾上腺素的前体物，药用为人工合成品。 体内过程po: 无效；临床多iv给药。本品不易透过血脑屏障，在体内迅速被COMT、MAO破坏。,药理作用 激动、受体及DA受体，对2受体几乎无作用。 1.心脏兴奋： 对心率影响小，诱发心律失常作用弱。 2.血管舒缩： 激动DA受体，扩张脑、肾、肠系膜血管和冠状血管。激动皮肤、黏膜血管的受体，使该处血管收缩。,3.血压： 治疗量对血压的影响不明显。大剂量兴奋受体
9、占优势，收缩血管，血压。 4.改善肾功能 激动肾DA受体，扩张肾血管，增加肾血流量,故改善肾功能。但大剂量激动肾血管受体，而致肾血管收缩。,临床应用 1. 各种休克2. 急性肾功能衰竭 不良反应 较轻，偶可引起恶心、呕吐、头痛。用量不宜过大，静脉滴注应控制速度，否则导致心律失常，肾功能下降。,总结：四大类药物的作用、用途为1.兴奋心脏 抢救心脏骤停（ ADR 、ISO）2.松弛支气管平滑肌 治疗哮喘 （ADR 、 ISO 、麻黄碱）3.收缩或扩张血管 抗休克 （ADR，NA ,阿拉明，ISO，多巴胺),教学基本要求,掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。,思考题： 1.为什麽肾上腺素可用于治疗过敏性休克？ 2氯丙嗪引起的低血压用什麽药物治疗，为什么不宜用肾上腺素？ 3. 多巴胺抗休克作用的优点有哪些？ 4.间羟胺为什麽是去甲肾上腺素的良好代用品？,正大光明 公正无私 帮助別人 成就自己,谢谢,
