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1、第五章 传出神经系统药理学概论,第一节 概述 第二节 传出神经系统递质与受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用及分类,CNS,Effector System,Sensory System,Efferent Nerve,Motor（somatic） Nerve Autonomic Nervesympathetic Nerveparasympathetic Nerve,Afferent Nerve,Nerve system,Somatic or Motor,Sympathetic,Para- sympathetic,Autonomic Nervous System,
2、骨骼肌 Skeletal Muscle,传出神经,自主神经 Autonomic nerve,运动神经 Somatic motor nerve,交感神经 Sympathetic nerve,副交感神经 Parasympathetic nerve,支配骨骼肌,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,节前fiber 短 节后fiber 长,节前fiber 长 节后fiber 短,1.传出神经的解剖学分类,胆碱能神,全部交感、副交感神经节前fiber 运动神经 全部副交感神经的节后fiber 极少数交感神经的节后fiber （支配汗腺、骨骼肌血管） 支配肾上腺髓质的交感N,绝大数交感神经的节后纤维,2.按传出
3、神经末梢释放递质分类,去甲肾上腺素能神经,sweat gland blood vessels in skeletal,一. 突触的结构,第二节 传出神经系统的递质和受体,乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 去甲肾上腺素（noradrenaline， NA）,二、传出神经系统的递质,负反馈,ACh,Question .胆碱能N的功能障碍所致相应疾病如何治疗? 2.根据其合成、贮存、释放及消除方式，推测作用于胆碱能N系统药物的作用方式,【合成】 合成部位：胆碱能神经末梢 合成原料：胆碱 合成过程,乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）,ACh,贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上
4、以结合型 （Ach+ATP+囊 泡蛋白）贮存于囊泡每一个囊泡内约含100050000分子的Ach。,【贮存】,【释放】释放方式：胞裂外排（exocytosis）量子化释放(quantal release)其他释放机制,灭活/消失,每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach,Ach,胆碱和乙酸（进入循环）,AchE,生理效应,反馈（负）地调节递质释放,Ach+胆碱受体,后膜 前膜,【 Ach的去路】,2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）,【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢合成原料：酪氨酸合成过程（略）,酪氨酸,多巴脱羧酶,多巴,多巴胺,酪氨酸羟化酶,胞浆,多巴胺
5、-羟化酶,NA,囊泡,adrenaline,苯乙胺-N-甲基转移酶,贮存部位：囊泡贮存形式：NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白游离形式,【贮存】,【释放】 释放方式：胞裂外排（exocytosis）量子化释放其他释放机制,【去路】,消失,摄取1,囊泡外（被线粒体膜所含MAO灭活）,占释放量的75%-90%,摄取2（uptake 2）,被COMT和 MAO灭活,AdrNA,非神经摄取,代谢型摄取,扩散血液有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。,NA Adr,被摄取,非神经组织 (心肌、平滑肌等),反馈,1,2,2,三. 传出神经系统的受体 p49,根据能与之选择性结
6、合的递质来命名,胆碱受体 acetylcholine receptor,肾上腺素受体 adrenoceptor,受体命名,受体分类及分型(掌握),根据其对药物的反应不同,分型,胆碱受体,肾上腺素受体,M1、M2 、M3 M4、M5,配体对不同组织 受体亲和力不同,毒蕈碱受体 Muscarine receptorM受体,烟碱受体 Nicotine receptorN 受体,Nm、Nn,受体,受体,1、 2、 3,1 、2,受体分型,毒蕈碱（muscarine),存在于某些种类的蕈类中, 受体的分布及效应,胃肠平滑肌、腺体,骨骼肌,M,N2/Nm,心脏、血管/支气管平滑肌等,胆碱受体分布及效应,外
7、分泌腺、平滑肌、中枢神经,中枢神经,M受体的分布及效应,效应器上M受体的分布及效应 突触前膜M受体效应,激动时抑制Ach释放,胆碱受体分布及效应,4.中枢,1.平滑肌,胃肠、膀胱逼尿肌瞳孔括约肌、睫状肌,支气管、胆道、尿道 血管,分布少,R密集,2.外分泌腺,汗腺、唾液腺,分布多,胃腺、呼吸道腺,分布少,3.心脏(少,窦房结、心房、房室结),收缩,舒张,分泌增加,增进学习记忆,抑制,效应器上M受体的分布及效应,激动,激动,激动,激动,激动,Nm受体（N2）骨骼肌（运动终板） Nn受体（N1）：神经节,N 胆碱受体分布及效应,复杂,肾上腺素受体分布及效应,2,受体,皮肤 粘膜 内脏血管,血管平滑
8、肌(多),胃肠平滑肌,突触前膜,突触后膜（20%）,皮肤、粘膜血管 胃肠平滑肌 肝脏,负反馈抑制NA的释放,收缩,松弛,松弛,收缩,糖原分解/糖异生,1,激动,激动,激动,激动,激动,激动,瞳孔开大肌,受体,脂肪细胞,1,2,3, 受 体,平滑肌,扩张,-糖原分解、糖异生,-促进NA释放,-脂肪分解,中枢受体：激动时交感神经活性增加 多数受体阻断药 不能阻断3受体,-肾素分泌,-脂肪分解,支气管 骨骼肌血管 冠状血管,肝脏,突触前膜,-兴奋,注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体 在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配nerve 或受体的密度,第三节 传出神经系统的生理功能
9、,1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体）,(5)骨骼肌（N2）：收缩,收缩,平滑肌 （M）,膀胱逼尿肌 胃肠平滑肌 眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌） 支气管平滑肌 血管平滑肌,舒张,腺体（M） ：分泌 肾上腺髓质（M）分泌,心脏（M）：心率传导 心收缩力（弱）,2、去甲肾上腺素能神经兴奋,心脏(1 )兴奋,其它平滑肌 支气管(2 )抑制胃肠道平滑肌 (2 ) 抑制眼内肌（瞳孔开大肌 ）收缩瞳孔扩大等。,肝 糖原分解及脂肪分解增加,其血管扩张,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能 神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下此 两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮 的，这有利于调节机体的功
10、能。,注意:,1. 传出神经系统药物的作用方式(了解)1） 直接作用于受体2） 影响递质:释放、转运和贮存、转化 2. 传出神经系统药物的分类(见P57表5-7),第四节 传出神经系统药物的 基本作用和分类,拟 似 药,抗胆碱酯酶药-新斯的明,受体激动药-NE 、 受体激动药-Adr、DA、麻黄碱 受体激动药 -异丙肾上腺素,拟胆碱药,M、N受体激动药-氨甲酰胆碱 M受体激动药-毛果云香碱 N受体激动药-烟碱,胆碱受体 激动药,肾上腺素受体激动药,拮抗药,胆碱受体阻断药 1M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）,肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药
11、（酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔）,第六章 胆碱受体激动药 p58,M、N胆碱受体激动药-ACh M胆碱受体激动药-毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药-烟碱、洛贝林,毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）,为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid),M受体激动药 p61,【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用特点：对眼和腺体的作用明显对心血管、胃肠平滑肌作用弱,1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩,【药理
12、作用】,M,circular muscle,Parasympathetic-constricts pupil,Radial muscle,sympathetic- pupil enlarge,Pilocarpine,stimulates,M-R,contraction,Intraocular pressure,Cyclospasm,Relaxation of suspensory ligament,Aqueous humor production and recirculation,Secretion of ciliary myoepithelial cell permeability of the blood vessel,Anterior chamber,contraction,【临床应用】,其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体）分泌,2.腺体,汗腺、唾液腺的分泌,1 .青光眼,眼内压,渗透性好、刺激性小； 作用快、温和、短暂，,【不良反应】 局部用药无明显不良反应 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状 可用阿托品对抗。,2 .虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连,【注意】滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用,
