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1、胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs,胆碱受体阻断药,M 受体阻断药 NN 受体激动药 NM受体激动药,M胆碱受体阻断药,Antimuscarinic Drugs,生物碱 主要来源于 植物 阿托品 (代表药) 东莨菪碱 叔胺类 季胺类 异丙托铵,特性 脂溶性 吸收好 易进入大脑 分布广,阿托品与东莨菪碱,来源 阿托品 - Atropa belladonna 东莨菪碱 - Hyoscyamus niger,化学结构,+,阿托品 Atropine,竞争性阻断M-R 药理作用,1. 腺体分泌（敏感性不同） 汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞,阿托品 Atropine,2.
2、眼 扩瞳 括约肌松弛, 扩大肌保持原张力 升高眼内压 前房角变窄阻碍房水回流 调节麻痹 睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度 视近不清,阿托品对眼的作用,阿托品 Atropine,3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态：明显 胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌胆、支 子宫平滑肌影响小,阿托品 Atropine,4.心脏 小剂量：HR 大剂量：HR，传导,(-)突触前膜M1-RACh,(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-),主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。,阿托品 Atropine,5.血管 小剂量：血管血压 无影响 大剂量：扩张血管（机制不明） 解除小A痉挛 改善微循
3、环,阿托品 Atropine,6. CNS 治疗量：轻度兴奋 大剂量：兴奋 中毒量：过度兴奋抑制,阿托品的用途,阿托品 Atropine,口干 心悸 皮肤潮红 视力模糊 排尿困难、便秘 汗 体温 CNS (+)(-),青光眼 前列腺肥大 幽门梗阻,不良反应：,禁忌症:,阿托品口诀,莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防 止“虹晶粘”，能 治 心 动 缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。,东莨菪碱 Scopolamine,特点
4、： 中枢 CNS(-) 抗晕动、抗帕金森病 外周 腺体、眼较强 平滑肌、心血管弱,用途： 麻醉前给药 止吐、防晕动症 抗帕金森病,山莨菪碱 (Anisodamine，654-2),特点： 内脏平滑肌、血管较强 CNS、腺体、眼较弱 用途： 抗感染中毒性休克 解除胃肠绞痛,阿托品的合成代用品,N胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药,美卡拉明(mecamylamine) 樟磺咪酚(trimetaphan camsilate) 速效、短效 反复用药易耐受 用于术中控制性降压、高血压急症 不良反应多而严重(少用),N2胆碱受体阻断药,阻断N-M接头的N2-R肌松,
5、非去极化型肌松药 去极化型肌松药,筒箭毒,去极化型肌松药,代表药：琥珀胆碱 Succinylcholine 机制： (+)N2-R终板持久去极化对Ach不应肌松 相：去极化阻断 相：脱敏感阻断,特点： 初期短暂肌束颤动,易产生耐受 抗胆碱酯酶药加强、延长其作用 治疗量无(-)神经节和释放组胺 大剂量 (+)迷走N,去极化型肌松药,用途： 气管插管、气管/食道镜检 全麻辅助药 不良反应： 肌痛、眼压、血K+、HR 过量：呼吸肌麻痹 遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强 久 遗传性疾病：+氟烷恶性高热 （42）,非去极化型肌松药,代表药：筒箭毒碱 d-Tubocurarine 机制： 竞争性(-)N2-R (-)终板膜去极化肌松 部分药物：(-)突触前膜自调RACh释放 这与“强直衰减”现象有关,特点： 肌松前无肌颤 吸入性全麻药、氨基糖苷类协同 抗胆碱酯酶药拮抗 (新斯的明解救中毒) (-)神经节、促组胺释放,非去极化型肌松药,非去极化型肌松药,用途： 全麻辅助药 不良反应： HR，BP ，支气管痉挛 过量：呼吸麻痹,思考题,试述阿托品的药理作用、临床应用。,
