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1、血液与造血系统用药,邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄,教学目的,1.掌握肝素、香豆素类的药理作用、临床应用和不良反应。 2.掌握铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。 3.熟悉链激酶、尿激酶和维生素K的药理作用和临床应用。 4.了解其它作用于血液和造血器官的药物。,第一节 促凝血药,一、促进凝血因子生成药维生素K（vitamin K）,基本结构为甲萘醌。包括: K1：存在于植物中 K2：来自肠道细菌合成 K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4：人工合成、乙酰甲萘醌,脂溶性,水溶性,、前体 、,【药理作用】,维生素K（vitamin K）,氢醌型维生素K,环氧型维生素K,NADH
2、,-羧化,维生素K缺乏引起的出血： 1、维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血。 2、维生素K合成障碍： 新生儿出血。长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。 3、使用维生素K对抗剂引起的出血：香豆素类、水杨酸钠等所致出血。,【临床应用】,维生素K（vitamin K）,潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 K1注射过快可出现。 胃肠道反应 K3、K4口服易引起。溶血 新生儿、早产儿、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，大量 K3、K4易引起病人溶血。,【不良反应】,维生素K（vitamin K）,二、抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸 【药理作用】,第一节 促凝血药,纤溶酶原,纤溶酶,纤溶酶原
3、激活物,氨甲环酸,（）,【临床应用】1、纤维蛋白溶解亢进。如肝、肺、前列腺等外伤或手术出血。2、尿激酶和链激酶过量引起的出血。 【不良反应】过量可引起血栓形成。,氨甲环酸,三、促血小板生成药止血敏 【作用机制】1、促进血小板生成、聚集和黏附2、促进血小板释放凝血活性物质3、增强毛细血管抵抗力 【应用】用于血小板减少性紫癜及过敏性紫癜,第一节 促凝血药,四、作用血管的促凝血药垂体后叶素 含有缩宫素与加压素 【作用与应用】1.缩宫素收缩子宫平滑肌 小剂量催产引产，大剂量产后止血。2.加压素收缩血管平滑肌 用于肺出血和门脉高压引起的上消化道出血,第一节 促凝血药,垂体后叶素,【不良反应】 1. 过敏
4、 2. 血压升高 高血压、冠心病、心衰禁用。,第二节 抗凝血药,肝素【化学结构与来源】 药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取,肝素,【体内过程】肝素分子量大，口服不吸收，常静脉给药。,【药理作用】1抗凝血 抗凝血机制：增强抗凝血酶 活性 抗血小板聚集 抗凝血特点：体内外均有迅速而强大的抗凝作用2其他 调血脂、抗炎、抗血管内膜增生作用,1血栓栓塞性疾病 如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。 2弥漫性血管内凝血（DIC） 应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。,【临床应用】,肝素,1. 自发性出血 注射鱼精蛋白（protami
5、ne）2. 血小板缺乏3. 早产及胎儿死亡4. 骨质疏松 5. 过敏,【不良反应】,肝素,【禁忌证】 肝肾功能不全、出血倾向、溃疡病及严重高血压孕妇禁用。,香豆素类,双香豆素（dicoumarol）华法林（warfarin）醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）,、前体 、,【药理作用】,氢醌型维生素K,环氧型维生素K,NADH,-羧化,香豆素类,1.抗凝血机制:,2.抗凝血特点:体内抗凝 起效慢,作用持续时间长,香豆素类,抗凝血,可防止血栓形成与发展【不良反应】过量引起出血,用维生素K对抗禁忌症同肝素,【临床应用】,香豆素类, 维生素K缺乏、广谱抗生素使本类药物作用加强。 阿司匹林
6、等血小板抑制剂可与本类药物有协同作用。 水合氯醛、羟基保泰松等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。 巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。,【药物相互作用】,香豆素类,第三节 抗血小板药,【药理作用】 1、抑制血小板磷酸二脂酶 2、抑制血管内皮细胞及血小板对腺苷的摄取，进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。 3、抑制血小板的环氧酶，TXA2 4、促进PGI2生成 【应用】血栓栓性疾病,双嘧达莫(dipyridamole，潘生丁),第四节 促纤维蛋白溶解药,使纤溶酶原转变成纤溶酶而促进纤溶，溶解血栓，也称
7、溶栓药(thrombo1ytic drugs)链激酶、尿激酶治疗急性血栓栓塞性疾病，对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用。 过量可引起出血。,第五节 抗贫血药,贫血的含义 贫血的分类缺铁性贫血： 铁剂治疗巨幼红细胞性贫血： 叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血： 治疗比较困难。,铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血。,硫酸亚铁、构椽酸铁铵、右旋糖苷铁等,铁制剂,吸收 （1）口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。 （2）影响吸收因素 促进吸收 胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原。妨碍吸收 胃酸缺乏、高磷、高钙、
8、鞣酸使铁沉淀，四环素等与铁络合。,【体内过程 】,铁制剂,【临床应用】治疗缺铁性贫血 【不良反应】1、胃肠道反应 恶心、腹痛、黑便、腹泻便秘（因铁与肠腔中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠壁的刺激作用）2、过敏 注射铁易引起。3、急性中毒 表现为坏死性胃肠炎症状。急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺口服。,铁制剂,叶酸在体内转变成5甲基四氢叶酸，作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为四氢叶酸。,【药理作用】,叶酸(folic acid),5甲基四氢叶酸,叶酸、 vit B12的代谢及它们的关系,B12,B12,巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。甲氨蝶呤、
9、乙胺嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，由于二氢叶酸还原酶被抑制，应用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状。,【临床应用】,叶酸(folic acid),维生素B12(vitamin B12),【体内过程】,维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合才能免受胃液消化而进人空肠吸收。胃粘膜萎缩所致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引起“恶性贫血”。,【药理作用】 1参与叶酸循环利用 同型半胱氨酸甲基化，需要有甲基维生素B12参与。 2维持有鞘神经纤维功能甲基丙二酰CoA 琥珀酰CoA,维生素B12(vitami
10、n B12),B12,恶性贫血及巨幼红细胞性贫血神经系统疾病、肝病等辅助治疗。,【临床应用】,维生素B12(vitamin B12),第六节 促进白细胞增生药粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）,主要促使单核细胞和粒细胞的成熟,【药理作用】,【临床应用】,用于各种原因引起的白细胞或粒细胞减少,第七节 血容量扩充药血容量扩充药应具备的基本要求是： 具有一定的胶体渗透压，在一段时间内维持血容量 排泄较慢，但又不在体内长期蓄积 无抗原性，无毒性，无过敏反应和无致热原。,右旋糖酐(dexran)中分子右旋糖酐 即右旋糖酐70（分子量 70 000）低分子右旋糖酐 即右旋糖酐40（分子量 40
11、000）小分子右旋糖酐 即右旋糖酐10（分子量 10 000）,【药理作用】 1、扩充血容量 作用强度依其分子量大小而渐减。 2、抑制血小板和红细胞聚集 低分子右旋糖酐和小分子右旋糖酐。 3、渗透性利尿,右旋糖酐(dexran),【临床应用】1、血容量不足性休克。2、血栓栓塞性疾病 低、小分子右旋糖酐。3、急性肾衰 低、小分子右旋糖酐。 【不良反应】偶见过敏反应，开始用药应缓慢输注，并严密观察510分钟。连续应用或用量过大可致出血。 禁用于出血性疾病、血小板减少症和心衰者。,右旋糖酐(dexran),思考题,1、试比较肝素与双香豆素类的作用、应用的异同点？ 2、试述维生素K的药理作用、临床应用和不良反应？,
