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1、抗 高 血 压 药,抗高血压药：又称为降压药，用于治疗高血压。WHO确定的诊断高血压的标准为：成年人血压超过160/95mmHg者。 正常人血压应在140/90mmHg以下。 高血压的分类： 原发性高血压（高血压病，约占95%以上）：在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因未阐明 。 继发性高血压（症状性高血压，约占1-5%）：某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠、或因药物所致等。,第一节 抗高血压药物的分类,血压的生理调节非常复杂，在众多的神经和体液调节因素中，交感神经（去甲肾上腺素能神经）、肾素-血管紧张素-醛固酮及内皮素系统起着重要的作用，许多抗高血
2、压药物往往是通过影响这些系统而发挥其降压效应的。,1、利尿药：氢氯噻嗪等。 2、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体阻断药： （1）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等。 （2）血管紧张素受体阻断抑制药：氯沙坦等。 3、受体阻断药：普萘洛尔等。 4、钙拮抗药：硝苯地平等。 5、交感神经抑制药： （1）中枢性抗高血压药：可乐定等。 （2）神经节阻断药：美加明等。 （3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等。 （4）肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明等；1受体阻断药：哌唑嗪等；和受体阻断药：拉贝洛尔。 6、扩血管药： （1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：吡那地尔等。
3、 （3）其他扩血管药：吲达帕胺，酮色林。,抗高血压药物的分类,第二节 常用的抗高血压药,一、利尿药利尿药是治疗高血压的常用药物，可单独治疗轻度高血压，也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。一般认为，利尿药初期降压机制是排钠利尿、造成体内Na+、水负平衡，使细胞外液和血容量减少之故。长期应用利尿药，当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时，血压仍可持续降低，其可能的机制是：（1）因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca2+量减少。（2）降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。（3）诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。临床上常用于抗高血压的
4、利尿药有：氢氯噻嗪、氯酞酮、呋喃苯胺酸、氨苯蝶啶等。,二、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受 体（AT1）阻断药：,肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）,（ATII）,（一）血管紧张素转化酶抑制药,常用的血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等 ACEI降压作用机理 抑制循环中RAAS 抑制局部组织中RAAS 减少缓激肽的降解 临床应用原发性及肾性高血压,ACEI的特点 适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有心率加快，可能是因为其取消了AT对交感神经传递的易化作用所致。 长期应用，不易引起电解紊乱和脂代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其它肾实质性损
5、害患者肾小球损伤的可能，如卡托普利既能降压，又能增加机体对胰鸟素的敏感性。 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。 能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。,（二）血管紧张素受体（AT1）阻断药,血管紧张素受体的分类： AT1受体：主要分布于血管平滑肌、心肌组织，也存在于脑、肾及肾上腺皮质球状带细胞，其对心血管功能的稳定有调节作用。 AT2受体：位于肾上腺髓质，也可能存在于中枢神经系统，与心血管稳定性的调节无关。,作用机理：选择性阻断AT1受体，抑制AT受体使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应，降低血压，同时还能逆转肥大的心肌细胞。 特点与ACE相比
6、，其作用选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解； 对AT效应的拮抗作用更完全。 常用药物氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。,三、-受体阻断药,常用药物 普萘洛尔、美多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔等。 降压作用机理 减少心输出量：阻断心肌上的1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。 抑制肾素分泌 ：抑制肾脏1受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而降压。 降低外周交感活性：可抑制某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的2受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。 中枢降压作用：抑制中枢的受体，抑制中枢兴奋性神经元，使外周交感张力下降。 临床应用 治疗轻
7、、中度高血压,四、钙拮抗药,作用机理：抑制细胞外的Ca2+内流，使血管平滑肌松驰，导致血压下降。 作用特点： 降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。 降压效应呈现剂量依赖，且与治疗前血压水平有关，而与年龄无关。 对重要器官的血流量没有影响。也不会引起体位性低血压。 不影响电解质平衡和脂质代谢。 无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍等不良反应。 连续使用不会产生耐受性。 常用的药物 硝苯地平、尼群地平等。,硝苯地平 （nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）,对高血压动物模型及轻中度高血压者均有降压作用，但对血压正常者无效。降压的同时也伴有反射性心率加快和心输出量增加，也能促进肾素的
8、释放。合用受体阻断剂可避免此反应而增加降压效应。 临床主要用于治疗轻中度高血压。 常见的不良反应有：头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等。,尼群地平（nitredipine）,对正常血压和高血压均有降压作用。 特点：作用温和持久。 适用于治疗各期高血压，对高血压伴有冠心病、脑缺血者尤其有利。 不良反应少，长期服用病人容易耐受。,第三节 其它类降压药,1、交感神经抑制药： （1）中枢性抗高血压药：可乐定等。 （2）神经节阻断药：美加明等。 （3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等。 （4）肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪等；和受体阻断药：拉贝洛尔。 2、扩血管药： （1）直接舒张血管药：肼屈嗪、
9、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：吡那地尔等。,可乐定 （clonidine，可乐宁、氯压定） 作用机理 1、激活中枢肾上腺素能2受体。 选择性激动延髓孤束核次一级神经元突触后膜的2受体，从而导致外周交感神经张力下降，血管扩张，血压下降。 激活外周交感神经末梢突触前膜的2受体，引起负反馈减少NA的释放 。 2、激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力致血压下降。 3、涉及到内源性阿片肽的释放。 临床应用 中度高血压，常于其它药无效时应用。 注意：少数病人在突然停药后可出现短时的交感神经功能亢进现象 。,中枢性抗高血压药,甲基多巴(methyldopa)又名为-甲基多巴，甲多巴，是多
10、巴衍生物。降压作用与可乐定相似，属中等偏强，降压时也伴有心率减慢，心输出量减少，外周血管阻力明显降低，肾血管阻力下降尤为显著。治疗中度高血压，适用于肾功能不良的高血压患者。,中枢性抗高血压药,利血（舍）平(reserpine) 药理作用 降压作用：特点缓慢、温和、持久。 安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。 作用机理 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。 抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。 临床应用轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,胍乙啶(guanethidine)作用机理可与膨体膜相结合，产生膜稳定作用，阻止去甲肾上腺素释放。 临床应用用于治疗重度高血压。个体
11、差异大；副作用多、降压作用强，只作为重度高血压的二线药物使用。,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,哌唑嗪(prazosin) 作用机理选择性地阻断突触后膜1受体，因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。 临床应用适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。 注意“首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。,肾上腺素受体阻断药受体阻断药,拉贝洛尔( labetolol，柳胺苄心定) 作用机理对和受体均有竞争性拮抗作用，能抑制心肌及血管平滑肌对刺激交感神经引起的效应，从而使心率减慢，心输出量减少，血管扩张，血压下降。 临床应用
12、降压作用温和，可单用或与利尿药合用，适用于治疗各种类型高血压，无严重的不良反应。,肾上腺素受体阻断药、受体阻断药,扩张血管药直接扩张血管药,常用药物：肼屈嗪、双肼屈嗪、硝普钠等。 作用机理：直接松驰血管平滑肌，降低外周阻力，而降压。 特点：不抑制交感神经活性，不引起体位性低血压。 久用后，其神经内分泌及植物神经的反射作用，能抵消药物的降压作用，合用利尿药及受体阻断药加以纠正。,肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪),作用机理抑制血管平滑肌细胞钙内流和贮存的钙的释放。 促进内皮松驰因子释放。 临床应用适用于中度高血压，尤适用于舒张压偏高者。,硝普钠(sodium nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠),属“硝基扩张药”，口服不吸收，需静脉注射给药，起效快，作用维持时间短。 作用机理：在体内经代谢产生NO，NO可激活血管平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶，使cGMP升高，血管扩张，血压下降。 临床应用主要用于高血压危象。 注意见光易被破坏，故滴注容器宜用避光纸包裹，溶液也应新鲜配制。,扩张血管药钾通道开放药,常用药物吡那地尔、色满卡林、尼可地尔等。 降压机理血管平滑肌细胞膜K+通道开放 细胞内K+外流 细胞膜超极化 细胞膜电压依赖性Ca2+通道不能开放 Ca2+内流 血管平滑肌松驰 血管扩张 血压下降,
