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1、消化系统常用的药物,1、抑酸药和止酸药 2、胃肠动力药物 3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物 5、利胆排石药物 6、微生态药物 7、泻药与止泻药,2,胃酸分泌机制：,胃部的壁细胞底-边膜,组胺受体 （H2-R）,乙酰胆碱受体 （Ach-R）,胃泌素受体 （G-R）,第二信使被激活（cAMP或Ca2+增加）,刺激向细胞内传递,激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用,H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔,HCl（胃酸的主要成份）,1、H2受体拮抗剂,2、抗胆碱能药物,4、质子泵抑制剂,与Cl+结合,介导,3、抗胃泌素药,G,H2,M,PP,H+,K+,丙谷胺,雷尼替丁,哌仑西平,洛赛克
2、,抑制胃酸分泌药物的作用机理,壁细胞,（一）1抑酸药物-抗胆碱能药,药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。不良反应较多，较少单独应用。 常用药物和用法：阿托品05mg，34次d口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射05mg；山莨菪碱每次510mg，口服或肌内注射。,（一）1,哌仑西平：阻断M1、M2受体，与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，故不良反应轻微，用于治疗胃及十二指肠溃疡。 疗效与西咪替丁相仿。 常用剂量
3、：50mg，日2次，早晚餐前半小时服用,（一）1抑酸药物-H2受体阻滞剂,药理机制：选择性阻断壁细胞上H2受体，抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。 常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼扎替丁等,（一）1 H2受体拮抗剂的临床应用,西米替丁：不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损害、白细胞减少等，还可以抑制肝药酶。目前应用较少。 口服：每次200 mg400mg，1日800mg1600mg；静脉注射或滴注： ，每次200mg600mg，46小时1次，1日剂量不宜超过2g。也可
4、直接肌肉注射。,（一）1,雷尼替丁：抗酸作用是西咪替丁的4-10倍，肝药酶抑制也小。每次150mg，每日2次，空腹及餐后服用均可。 法莫替丁：抗酸作用是雷尼替丁的7-10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 口服，20mg/次，2次d或睡前1次服2040mg；缓慢静脉注射或静脉滴注20mg，1日2次（间隔12小时）。,（一）1胃泌素受体阻断药,丙谷胺 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。 作用：对胃黏膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差。 用于胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎。,（一）1抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI),药理机制： 在胃壁细胞的
5、管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结合形成胃酸。 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。 抑制HP的作用。,（一）1 PPI发展史,（一）1的临床应用,奥美拉唑（洛赛克）：第一代的质子泵抑制剂，在通常剂量下，可抑制90%的胃酸分泌，4周可使十二指肠溃疡的愈合率90%，6-8周几乎完全愈合。常用剂量 口服：20mg次，12次d； 静脉滴注,40mg/12小时。,（一）1,兰索拉唑：生物利用度较奥美拉
6、唑提高30%以上，而对幽门螺杆菌的抑菌活性比奥美拉唑提高4倍。常用剂量：口服，30 mg次，1次d，饭前半小时； 静脉滴注,30mg/12小时。 泮托拉唑：生物利用度比奥美拉唑提高7倍，在弱酸环境中稳定性较好，对壁细胞的选择性更高。常用剂量：口服，40 mg次，12次d， 静脉滴注,40mg/12小时。,（一）1,雷贝拉唑：其体外抗分泌活性较奥美拉唑强2-10倍，本品可直接攻击HP，非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶，常用剂量为20mgd，疗程同奥美拉唑，维持剂量为10mgd. 埃索美拉唑：是奥美拉唑的S-异构体，生物利用度更高，药动学一致性更强，抑酸作用优于奥美拉唑，常用剂量为40mgd，
7、疗程同奥美拉唑，维持剂量为20mgd。,（一）1,在药物相互作用方面，奥美拉唑对细胞色素同工酶CYP2C19亲和力较大，对药物的代谢影响较大，能降低地西泮、苯妥英的血浆清除率，提高华法林和苯丙香豆素的抗凝血活性。埃索美拉唑和奥美拉唑的生物转化过程相同，总代谢清除率则稍低。大量研究证实泮托拉唑的药物相互作用发生率较低，对兰索拉唑和雷贝拉唑的相关研究不如奥美拉唑和泮托拉唑广泛，但初步研究倾向于两种药物与临床有关的严重药物相互作用较少。,（一）1 PPI-不良反应,恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 长期使用本品可能引起高胃泌素血
8、症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。,（一）2抗酸药物,传统治疗消化性溃疡的药物 原理是使中和胃酸，减少胃酸对粘膜的刺激；升高PH值降低胃蛋白酶的活性；结合有害物质，保护粘膜。 抗酸剂种类较多：碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等 由于单一制剂副作用较突出，其应用受到限制，目前多采用复方制剂，兼有铝、镁的盐类，以减少便秘、腹泻的不良反应，有的含有铋制剂具有收敛作用。,（一）2常用抗酸药物,达喜片：为“钙、镁、铝”三种药物的复方制剂，既中和胃酸，又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。用量为2片次，3次d，饭后1小时嚼服。 胃必治：也叫复方铝酸铋，是由多种药物
9、组成的复方制剂，含有的铝酸铋能在溃疡表面形成保护膜，促进溃疡愈合；碳酸氢钠可中和部分胃酸；碳酸镁能中和部分胃酸外，镁离子可刺激肠道蠕动有轻泻作用，甘草浸膏有增强胃和十二指肠粘膜的屏障保护作用，消除胃肠胀气常用剂量：口服，每日3次，每次12片，将药片压碎后于进餐后服用。,胃得乐：硝酸铋有保护胃黏膜、收敛、止泻作用；碳酸镁，碳酸氢钠有中和胃酸的作用；镁离子有轻泻作用；大黄、石菖蒲能消除大便秘结，增强胃肠道消化功能，常用剂量：口服，每日3次，每次24片，餐后嚼碎服用，或溶于少量开水送下。,铝镁加混悬液：中和胃酸，还能降低胃蛋白酶活性而不影响消化功能，同时本品还能大量吸附胆酸，对因胆汁反流引起的胃溃疡
10、有一定的作用。 用法：1袋，日3-4次，饭后口服。,磷酸铝凝胶：能中和缓冲胃酸，使胃内PH升高，从而缓解胃酸过多的症状。凝胶剂的磷酸铝能形成胶体保护性薄膜，能隔离并保护损伤组织。用法：1-2袋每次，每日2-3次。根据不同症状在不同时间给药。食道疾病应饭后给药；胃炎、胃溃疡于饭前半小时前服用。十二指肠溃疡于饭后3小时及疼痛时服用,消化科常用的药物,1、抑酸药和止酸药 2、胃肠动力药物 3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物） 5、利胆排石药物 6、微生态药物 7、泻药与止泻药,胃肠动力药物,促动力药 ：能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物
11、。抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉挛，抑制胃肠运动。,促动力药 -胃复安(metoclopramide),最早被使用的促动力药。 作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。,促动力药 -胃复安(metoclopramide),用法：口服：1020/次，每日34次，饭前30分钟服用；肌肉注射：1次10mg20mg,每日剂量一般不超过0.5mg/kg。 副作用：发生于约
12、20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。 禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。,促动力药-吗丁林（多潘立酮）(domperidone),属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空, 并有止吐作用，改善患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。 促胃肠动力较胃复安强10余倍
13、,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。,吗丁林（多潘立酮）(domperidone)：,用法：口服：每次10mg20mg,每日3次，饭前服。直肠给药：每次60mg，每日23次。 副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。 不通过血脑屏障，故神经系统副作用罕见。,促动力药-西沙比利,西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一种苯甲酰胺的衍生物, 是选择性5HT4激动剂, 作用部位在全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢，增加乙酰胆碱释放，对全胃肠道有促动力效应，增加LESP，增加食管收缩波幅，加快食管
14、排空，抗GER作用，加快胃排空和协调性，促进小肠、大肠排空。 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长，且不具耐受性,也不易通过血脑屏障。,促动力药-西沙比利,用法：5mg10mg, 每日34次。 副作用：头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。 大剂量西沙比利(每天60以上)有延长QT间期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常，应用受限，已限制该药使用。,促动力药-莫沙比利,（Mosapride ,贝络纳，加斯清） 是强效选择性5-4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。 主要作用部位：全胃肠道。 副作用：腹
15、痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等。 孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。 常用剂量为5，每日3-4次，餐前30min和晚上9时服药。,促动力药-依托比利,是多巴胺受体阻滞剂和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。 副作用：腹痛、腹泻、便秘、皮疹、头晕、心悸等。本品可增强乙酰胆碱作用，尤其老年人易出现副作用。 常用剂量为50，每日3次，餐前服药,促动力药-替加色罗,替加色罗(Tegaserod，泽马可) 5-HT4受体部分激动剂 可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠细胞、平滑肌细胞的5-
16、HT4受体，增强胃肠道的基础运动和纠正整个胃肠道的异常动力，在结肠直肠膨胀、扩张时降低内脏的敏感性。 它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和力。,促动力药-替加色罗,可用于治疗便秘型IBS患者。 推荐剂量：替加色罗6，每日2次，早晚各1次，饭前口服。 不良反应：很少，耐受性良好，没有明显的心脏方面的不良反应，对QTc间期无影响，没有明显的药物间相互作用。 主要不良反应为腹泻。其他包括：腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、 关节痛、背痛、流感样症状等。,促动力药-红霉素和红霉素类似物,大环内酯类抗生素，是胃动素受体激动剂, 通过与胃动素受体结合，空腹时触发胃窦相（是小肠在非消化期存在的周期性移行性复合运动），餐后刺激胃窦收缩，增进胃窦、十二指肠的协调作用。 胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠, 红霉素仅选择性作用于上消化道。 多用于经胃复安、吗丁啉、普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人。 副作用：胃肠道反应和肝损害。 长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染等。不宜与西沙比利合用。,
