生药学川乌与附子黄连

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1、乌头与附子 Radix Aconiti et Radix Aconiti Lateralis Preparata,本品来源于毛茛科植物卡氏乌头Aconitum carmichaeli Debx 的干燥主根(母根)。附子为卡氏乌头侧根(子根)的加工品。,块根通常2个连生, 栽培品的侧根(子根)通常肥大。 叶片掌状三裂几达基部, 两侧裂片再2裂, 上面暗绿色, 下面灰绿色。 总状花序窄长,花序轴上被贴伏反曲的柔毛, 花青紫色 蓇葖长圆形,长约2cm,无毛。花期67月,果期78月。,产地与采制,主要栽培于四川母根晒干后称为川乌,较大的子根习称为“泥附子”,加工成下列4种: 盐附子、黑顺片、白附片、黄

2、附片。 黑顺片、白附片、黄附片直接入药; 盐附子、川乌均需制后入药。,性状特征,乌头: 呈不规则圆锥形,稍弯曲,顶端常有残茎,中部多向一侧膨大。 表面棕褐色或灰棕色,有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。 质坚实,不易折断 断面类白色或浅灰黄色, 形成层环纹呈多角形。 气微,味辛、麻舌。 (有剧毒,须注意)。,盐附子: 呈圆锥形 表面灰黑色,粗糙, 附盐霜,周围有突起的支根(俗称钉角) 顶端凹陷,为芽的残迹。 质重而坚硬,夏季多潮解变软,难折断, 断面灰棕色,中央略浅,现多角形形成层环纹,并有食盐结晶。 气微弱,味咸而麻辣。(有剧毒, 尝时应注意) 以肥大、坚实、灰黑色、表面光滑者为佳。,黑顺片:

3、呈不规则的片状, 周围略翘起。 表面褐色,略平坦; 切开面黄棕色,略透明,可见纵向稍突起的导管束纹理。 质坚硬,难折断,断面角质样。 气微弱,味淡。 以片大、均匀、色棕黄、坚硬者为佳。,白附片: 呈不规则片状,全体黄白色,透明,余同黑顺片。,显微特征,盐附子: 块根: 后生皮层最外为一列黄色栓化细胞,其内为78列皮层薄壁细胞横向延长 皮层内有石细胞单个或成群, 内皮层明显。 韧皮部宽广,有小形筛管群散在。 形成层环呈多角形 木质部位于形成层内侧,以角隅处较发达,导管略呈“V”字形或放射状排列。有时可见1至数个根迹维管束。 中央髓部为薄壁细胞,含淀粉粒。,显微特征,乌头根横切面简图,粉末特征,后

4、生皮层细胞表面观类长方形,垂周壁稍厚,有的壁呈瘤状增厚突入细胞腔内。石细胞类长方形、多角形,孔沟明显。,化学成分,1二萜类生物碱:其中的双酯型生物碱约0.4%-0.8%,是乌头的主要毒性成分(乌头碱人的致死量为34mg)。,2水溶性生物碱(强心成分),理化鉴别,川乌或附子乙醇浸出液,加香草醛和0.5N硫酸溶液少量,沸水浴上加热20分钟,显红紫色。取本品粉末0.5g, 加乙醚10ml与氨试液0.5ml, 振摇10分钟, 滤过。滤液置分液漏斗中, 加硫酸(0.25mol/L)20ml, 振摇提取, 分取酸液适量, 用水稀释后照95版中国药典分光光度法测定, 在231nm的波长出有最大吸收。,TLC

5、,药理作用,1、抗炎作用。 2、镇痛作用。 3、降血糖作用。 4、对心血管系统的作用:川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用,但剂量加大则引起心律失常,终致心脏抑制。 5、对神经系统的作用:乌头碱小剂量引起小鼠扭体反应。 6、抗癌作用。 7、毒性:乌头碱的致死量为3-4mg。,功效,川乌性热,味辛、苦,有大毒。须炮制后内服。能祛风除湿,温经镇痛。生川乌外用镇痛。附子:性大热,味辛、甘,有毒。能温里祛寒,回阳救逆,温中止泻。,附注,草乌:为毛茛科植物北乌头 Aconitum kusnezoffii Reichb或野生乌头属植物的干燥块根。全国大部分地区均有分布。成分、功效也与生川乌相似,一

6、般须炮制后使用。草乌又为中药麻醉剂的组成药物。,黄连 Rhizoma Coptidis,来源 本品为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch、三角叶黄连C.deltoitea C.Y.Cheng et Hsiao、云南黄连C.teeta Wall. 或峨嵋野连C.omeiensis C.Y.Cheng 的干燥根茎。分别称为味连、雅连、云连、凤尾连。,植物形态,多年生草本。根茎有分枝,形如鸡爪。叶基生,有长柄;叶片坚纸质,卵状三角形,3全裂,中央裂片棱形,羽状深裂,边缘有锐锯齿,表面沿脉被短柔毛。花葶1-2条,顶生,聚伞花序二歧或多歧聚伞花序,有3-8花,花瓣线形或线状披针形

7、;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长。蓇葖果,黑色,812个集生于增长的小花梗上,花期24月,果期36月。,采制,味连 栽培46年后均可采收, 但以第五年采挖为好, 一般均在秋末冬初 (1011月间) 下雪前采收。 挖起根茎后, 除去地上部及泥土, 然后干燥。 一般采用烘干法, 温度应徐徐增高, 每隔半小时翻动一次, 烘至最小的根茎干后即可取出, 按大小分成两批, 再分别进行烘干, 每35分钟即应翻动一次, 温度可比初烘时高些, 但也须徐徐增高, 防止烘焦, 取出前几分钟, 温度增高, 并需不断翻动, 最后撞去灰渣及须根即得成品。 .雅连: 与味连大致相同。 云连: 秋季挖出根茎, 除去茎叶

8、及泥土,晒干或烘干,撞去须根及杂物, 再喷水使表面湿润后,用硫磺熏1224小时,干燥后即为成品。 凤尾连: 长年可采挖,但以11月采挖为好,挖出根茎后除去须根,留下一段叶柄,晒干, 扎成小把。,主产,味连主产四川、湖北省,陕西、甘肃等省亦产。主要为栽培品,是商品黄连的主体。雅连主产四川,为栽培品,有少量野生。云连主产云南及西藏地区,原系野生,现有栽培。,性状特征,味连: 多分枝,集聚成簇,形似鸡爪 表面灰黄或黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根及须根残基,有的节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”。 上部多残留褐色鳞叶,顶端常有残余的茎及叶柄。 质硬 断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄或橙黄

9、色,呈放射状纹理,髓部红棕色有时中空。 气微,味极苦。,味连,雅连:多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长48cm,直径0.51cm。“过桥”较长。顶端有少许残茎。质轻较硬。 云连:多为单枝,较细小,弯曲呈钩状。多无过桥杆;质轻而脆,雅连,云 连,凤尾连,本品多呈微弯曲的圆柱形,下有分枝,无“过桥“。,显微特征,1.味连: 根茎横切面: 木栓层为数列木栓细胞。 皮层较宽,散有鲜黄色椭圆形石细胞,中柱鞘纤维成束,或伴有少数石细胞, 均显黄色。 维管束外韧型, 呈断续的环形排列束间形成层不明显。韧皮部可见黄色细长的石细胞。 射线宽窄不一; 木质部细胞均木化。中央髓部均为薄壁细胞, 无石细胞群。 薄壁细胞

10、中含淀粉粒,粉末,1石细胞鲜黄色,类方形、类圆形或类多角形,可见层纹,孔沟明显。 2韧皮纤维鲜黄色,长梭形或纺锤形,壁厚,可见纹孔。 3鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色, 壁微波状弯曲, 或呈连珠状增厚。,2.雅连: 根茎横切面与味连相似,但木质部内侧及髓部有多数石细胞群。 3.云连: 根茎横切面、皮层及髓部均无石细胞4.凤尾连: 根茎横切面与味连相似,但髓部有多数石细胞群。,石细胞分布部位,不同来源的黄连及土黄连的区别,化学成分,含多种异喹啉类生物碱,以小檗碱型为主,约4-8,尚含黄连碱、甲基黄连碱等。,理化鉴别,根茎折断面在紫外光下,木质部显金黄色荧光;取粉末或切片,加70%乙醇一滴,片刻后加稀

11、盐酸或30%硝酸1滴镜检,可见黄色针状结晶簇(小檗碱盐酸盐或硝酸盐)。取粉末或切片,加70乙醇1滴,片刻后加稀盐酸或30%硝酸1滴,放置片刻后镜检,可见黄色针状结晶簇,加热结晶显红色并消失(小檗碱的盐酸盐或硝酸盐),TLC,药理作用,抗菌、抗病毒及抗原虫作用(黄连、小檗碱)抗腹泻作用(小檗碱)抗炎和免疫促进作用(黄连、小檗碱) 小檗碱口服有一般的镇静作用,功效,味苦,性寒。 有泻火、解毒、清热、燥湿的功能。 用于烦热神昏、心烦失眠、湿热痞满、呕吐、腹痛泻痢、目赤肿毒、口舌生疮、湿疹、烫伤、吐血、衄血。用量39mg;外用适量。,附 注,中药黄连的原植物尚有: (1)短萼黄连 Cchinensis

12、 Franch. Var.brevisepala W.T.Wang et Hsiao,习称土黄连; (2)线萼黄连Clineavisepala T,Z.Wang et C.K.Hsieh , 习称草连; (3)古蔺野连 Cgulinensis T.Z.Wang et C.K.Hsieh , (4)爪萼黄连Cchinensis Franch. Var.unguiculata T.Z.Wang et C.K.Hsieh,以上4种所含生物碱 9.5%-11.8%,其组成与味连或雅连相似。 小檗碱的资源植物主要有: 小檗科 十大功劳属、小檗属、南大竹属。 毛茛科 黄连属、唐松草属。 防己科 黄藤属。

13、罂栗科 白屈菜属、刺罂栗属、延胡索属。 芸香属 吴茱萸属、飞龙掌血属、花椒属、黄柏属。,作业,习题1:川乌和草乌的来源、原植物形态、性状有何不同?二者在功效上有何区别?习题2:川乌主含何种成分?试用薄层层析法鉴别 习题3:试述附子商品药材及其鉴别特征、功效上的区别,Key,习题1: 来源: 川乌为毛莨科植物卡氏乌头Aconitum carmichaeli Debx.的干燥母根(主根)。 草乌为同属植物北乌头A.kusnezoffii Reichb.及卡氏乌头A.carmichaeli Debx.的干燥块根。 植物形态区别: 卡氏乌头总状花序,花序轴密生贴伏的反曲柔毛;北乌头花序总状,有时近窄圆

14、锥花序,花序轴光滑无毛。 性状鉴别: 川乌呈圆锥形,中部多向一侧膨大。外表棕褐色,有瘤状侧根及除去子根后的痕迹。断面粉白色或浅灰黄色,饱满。 草乌 北乌头块根呈不规则圆锥形,形如乌鸦头。表面暗棕色或灰褐色,有的具突起的支根(“钉角“)。子根附生于上端,表面光滑,形状较小。切断面灰白色。干瘪。卡氏乌头块根与川乌相似,子根为纺锤形,上部一侧有与母根脱离后的疤痕。 功效: 川乌味辛、苦,性热。有大毒。祛风除湿,温经止痛。常用于风寒湿痹,关节风痛,四肢拘挛,半身不遂,头风头痛,心腹冷痛,阴疽肿毒等。因毒性较大,很少用于内服,仅对沉寒痼冷,非此大辛、大热之品不可去者方用之,但用量宜轻,且宜久煎。 草乌性

15、味与生川乌相仿,其毒性尤大。搜风胜湿,散寒止痛,祛痰消肿。常用于风寒湿痹,中风瘫痪,脘腹冷痛,痰癖、痈疸等。用时更宜慎重,不可轻率内服。,习题2: 种乌主含双酯类生物碱(包括中乌头碱、乌头碱、次乌头碱),其薄层层析鉴别方法为: 取生川乌、制川乌粉末各5 g,分别加以10%氨水4ml,湿润1小时,加苯50ml,超声振荡20分钟,放置1昼夜,时时振摇过滤,分取苯层,用3%盐酸50ml萃取3次(20ml,20ml,10ml)酸液用浓氨水碱化,用氯仿萃取2次,每次25ml,氯仿液蒸干,残渣加氯仿1ml溶解,作供试液。另取乌头碱、次乌头碱,分别加甲醇制成每ml约含1mg的溶液,作为对照品液。点样于同一硅

16、胶预制板上,以正己烷-二乙胺(51)为展开剂展开。喷以改良碘化铋钾试液,供试品色谱在与对照品色谱的相应位置,显相同色斑。,习题3: 附子按其加工方法不同,商品药材主要有:盐附子、黑顺片、白附片、黄附片、挂附片。 鉴别特征: 盐附子 又叫咸附子。呈圆锥形,顶端宽大,中央有凹陷的芽痕,周围有瘤状突起的支根或支根痕。表面灰黑色,有盐霜。质重而坚硬,难折断,受潮则变软。横切面灰褐色。有多角形环纹(形成层),并有食盐结晶。味咸而麻,刺舌。 黑顺片 又叫黑附片。为带皮的纵切片,呈不规则形,上宽下窄。表面黑褐色,世开面暗黄色,油润光滑,略透明,并有纵向脉纹(导管)。质硬而脆,断面角质样。味淡。 白附片 又叫

17、白片或刁片。形状、气味与黑顺片相同,但无外皮,全体黄白色,半透明状,片较薄。 黄附片 又叫黄片。为去皮的横切片。全体淡黄色或淡白色。 挂附片 为纵剖两瓣的切片。片面冰糖色或褐色,有光泽,呈半透明状,块瓣均匀。 功效: 附子味辛,大热,有毒。回阳救逆,补火助阳,散寒止痛。为温补命门之主帅,回阳救逆之要药。生品作用峻烈,功专发散阴寒,宜于强心救逆,但毒性较大,一般不得已方用之;熟品(包括各种附片)药力缓和,由散转守,宜于助阳散寒。熟片中一般认为:黑顺片宜于回阳求逆,补火助阳,常用于亡阳证;黄附片宜于温中止痛,多用于脾阳不振,脾胃虚寒,阳虚诸证;白附片宜于祛寒通痹,温经止痛,多用于痹证,现临床药用不区分。,

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