镇痛药教学课件

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1、钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1、定义 是作用于CNS，通过 激动阿片受体，选择性抑制痛 觉，消除或缓解疼痛的药物。第十五章第十五章 镇痛药镇痛药钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件2.镇痛作用特点 :（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意 识清醒，其他感觉不受影响。（2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效 ；（3）镇痛同时伴有镇静作用；（4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为 国家管制药品。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件痛的产生：组织损伤 炎症刺激致炎致痛 物质（K+ 、H+、PG ）释放提高痛觉对致 炎致痛物质的 敏感性刺激感觉

2、 神经末梢疼痛钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件3、痛和镇痛的意义（1）疼痛：疼痛是一种复杂的主 观感觉，是机体受到 伤害后发出的一种保 护反应，常伴有不愉 快的情绪反应。镇痛药的及时应用不但能消除病人 的感觉，还可改善、防止可能产生的 生理功能紊乱。 疼痛的部位是诊断疾病的主要依据 ，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药 。（2）镇痛的意义：钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件4、药物分类：（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡；（2）人工合成镇痛药：如度冷丁；（3）其他类镇痛药：如罗通定。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 阿片是罂

3、粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物 ，含有20多种生物碱。如菲类：吗啡和可待因 罂粟碱。异喹啉类：具有平滑肌松弛作用。第一节第一节阿片生物碱类阿片生物碱类阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、 止泻、止咳、止泻等。由于疗效显著，有 “天赐良药”的美名。 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物 碱吗啡纯品。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. A环3位上的-OH被甲基取代 ，则镇痛作用减弱，如可待因 。 2. 17位侧链上的甲基被丙烯基 取代，镇痛作用减弱，并成为 吗啡的拮抗剂。【构效关系】【化学结构】由四个双键的氢化菲核与 N-甲基哌啶环稠合而成;其A环和B环由氧桥连接。

4、ACBABC钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件作用部位：镇痛丘脑、脑室、导水管周围灰质 及脊髓胶质区。 缩缩瞳中脑脑盖前核 镇咳、呼吸抑制延脑脑的孤束核镇静边缘边缘 系统统欣快感蓝蓝斑核作用部位与受体钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的 内源性阿片样物质。从脑内分离出两种五肽，即脑啡肽（甲硫氨 和亮氨酸 ）、内啡肽，称为内源性阿片样肽， 具抗痛系统作用。 1973 年国外学者用放射性标记的方法证实 大鼠脑内阿片受体的存在。分布广泛而不均匀。 阿片受体可分为：、三种亚型。激动后可 产生不同的效应 1993 年阿片

5、受体分子克隆成功。 钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【体内过程】1. 口服有明显首过效应，生物利用度低 ，常注射给药；2. 虽仅少量透过血脑屏障进入中枢但足 以发挥作用，可通过胎盘进入胎儿体 内； 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效；4. 大部分经肾排泄，少量经乳腺排泄。吗啡（吗啡（MorphineMorphine ）钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 【药理作用】 1 1中枢神经系统中枢神经系统 (1)镇痛、镇静 皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 伴明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析

6、课件组织行为学课件 机理：吗啡与阿 片受体结合 ，兴奋阿片 受体，抑制 感觉神经末 梢释放P物质 ，阻断痛觉 冲动传导， 产生中枢性 镇痛作用。 图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢 上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释 放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件(2)抑制呼吸直接抑制呼吸中枢；降低呼吸中枢对CO2的敏感性。 (3)镇咳作用 作用强。抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。(4)催吐缩瞳：能选择性兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ），使恶心、呕吐；针尖样瞳 孔为吗啡中毒特征。以上

7、均可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件2、内脏平滑肌 （1）胃肠平滑肌 止泻及致便秘。原因： 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力;抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;镇静作用使对排便反射不敏感.钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件（2）胆道平滑肌胆道奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛。（3）其他 支气管+、膀胱括约肌+、子宫平滑肌-钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件3、心血管系统 (1)降压作用 扩张容量血管及阻力血管；抑制血管运动中枢；释放组胺。(2)升高颅内压因抑制呼吸，引起CO2蓄

8、积而致脑血管扩张。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件4、免疫系统-钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【临床应用】 l.各种急性剧痛 如严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤；胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。2.心源性哮喘（左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难）iv 吗啡？钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件使用吗啡的理论依据(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢； (2)扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷；(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件

9、3.消耗性腹泻可选用阿片酊或复方樟脑酊。【不良反应】 1. 常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘 、排尿困难、嗜睡、体位性低血压； 钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件2. 耐受性及成瘾性 连续多次用药易产生，一旦停药即出现戒断症状。应连续用药不超过一周 。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件3. 急性中毒：大剂量时可出现血压下 降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖 样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的 主要原因。措施：吗啡受体拮抗药 纳洛酮。呼吸兴奋药 尼可刹米人工呼吸、给给氧抢抢救。 钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【禁忌症】 支

10、气管哮喘及肺心病患者分娩止痛及哺乳妇止痛颅脑损伤、颅内压增高肝功能严重减退患者。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 可待因（Codeine）【特点】1. 在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用 ；2. 镇痛作用为吗啡的1/10；3. 镇咳作用是吗啡的1/4；4. 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；5. 成瘾性比吗啡小。6. 用于中等疼痛和中枢性镇咳。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 第二节人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，哌替啶（度冷丁，DolantinDolantin）【特点】1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用 为吗啡的1/10；2. 抑

11、制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；3. 无镇咳、缩瞳作用；4. 无止泻、致便秘作用；5. 不延缓产程。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 【用途】1.剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌等；2.2.心源性哮喘 替代吗啡3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。4. 人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 芬太尼 强、快、短。 镇痛比吗啡强100倍，可用于各种剧痛。也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大 剂量产生肌肉僵直。与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量 。不良反应可用纳洛酮对抗。 禁

12、忌 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引 起的昏迷患者。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件美沙酮1. p.o与注射均有效2. 镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾 性产生较慢；戒断症状略轻且易于治 疗。3. 多次用药有明显镇静作用。 4. 抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。5. 适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于戒毒 。t1/2 35 h 。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件喷他佐辛吗啡受体的部分激动剂主要激动受体，可拮抗受体。不易产生依赖性，为非麻醉性镇痛药钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 第三节

13、其他镇痛药 罗通定（罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定颅痛定 ）罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分， 有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴 马汀的左旋体。【机制】通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡 肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛 作用。与阿片受体无关。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引 起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛， 对产程及胎儿均无影响。4. 镇静和安定作用，用于疼痛性失眠 ；5. 不良反应小，无成瘾性。【特点】 1. 口服吸收好；2. 镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性 持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差。钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【药理作用】纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿 片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药 物过量中毒。【临床应用】主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸 抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的 诊断。纳洛酮也是重要的工具药。第四节阿片受体拮抗药