大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素-大环内酯类抗生素-林可霉素类抗生素-多肽类抗生素课件

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1、紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 n第一节 大环内酯类抗生素n第二节 林可霉素类抗生素n第三节 多肽类抗生素1紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节 大环内酯类抗生素n含有1416元大环内酯环的共同化学结构。n1952年红霉素上市。n抗菌谱窄。n不良反应少,无过敏反应。n与青霉素无交叉耐药性。n目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、 乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素、阿齐霉 素等。2紫荆电影院成都校园

2、营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案一、抗菌作用及机制nG+菌,包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌;n部分厌氧菌;n部分G菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌、白喉棒状 杆菌;n嗜肺军团菌;n支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制 转肽作用及(或)mRNA移位,从而抑制蛋白 质合成。3紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案4紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案二、耐药性及其机制n1956年出现耐红霉素

3、的葡萄球菌,之后是链球菌。n19881989英国分离酿脓链球菌22.8对红霉素耐 药。n西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7上 升到1996年的17.6n国内不少城市医院的金黄色葡萄球菌对红霉素的耐药 率已达50以上。n日本化脓性链球菌耐药率达到60,而美国3。n麦迪霉素、交沙霉素等品种不易产生耐药性。5紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案耐药机制n产生灭活酶。n靶位的结构变化。n摄入减少和外排增多。n多药耐药:大环内酯类林可霉素类 链阳菌素耐药(macrolides- lincomycins-streptogr

4、amins resistance,MLSR)6紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案三、药代动力学n吸收:红霉素不耐酸。n分布:能分布到除脑脊液以外的体液和组织; 红霉素能进入前列腺,在巨噬细胞和肝中积聚 。n代谢:红霉素在肝内代谢灭活,可抑制肝药酶 ;克拉霉素氧化产物14羟基克拉霉素仍具抗 菌活性。n排泄:红霉素和阿奇霉素大部分自胆汁排泄, 有肝肠循环。7紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案四、大环内酯类抗生素的不良反应n胃肠道反应n肝损害,尤其是酯化物n

5、偶见药疹和药热等8紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案五、大环内酯类抗生素的合理应用n耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染,作为青霉素的替代药。n避免与繁殖期杀菌药合用。n在金黄色葡萄球菌对红霉素耐药性明显的地区 ,应限制红霉素的应用。n孕妇、肝病或肝功能不全的患者不宜选用本类 酯化物。n抑制肝药酶,可使泼尼松龙、茶碱类、卡马西 平、华法令、地高辛等药物代谢降低。9紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案六、常用药物1、红霉素erythr

6、omycin 2、克拉霉素clarithromycinn抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycinn增加了对革兰阴性菌的抗菌作用,细胞 内浓度高,半衰期长。10紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第二节 林可霉素类抗生素林可霉素、克林霉素n抗菌活性和作用机制与红霉素相似,两 类药不宜合用。n与大环内酯类有交叉耐药性。n主要用于厌氧菌感染;对金黄色葡萄球 菌引起的骨髓炎为首选药。n胃肠道反应,严重的有假膜性肠炎。11紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第三节 多肽类抗生素n抗菌谱:窄,万古霉素类和杆菌肽主要抗G,多粘菌 素类主要抗G杆菌,但抗菌作用强,产生耐药性慢。n抗菌机制:万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成, 为快速杀菌药;多粘菌素类作用于细胞膜,杆菌肽抑 制细胞壁合成的脱磷酸化过程,为慢速杀菌药。n临床应用:主要用于耐药菌株的感染,杆菌肽用于局 部抗感染。n不良反应:毒性较大,严重的毒性反应有万古霉素的 耳毒性、肾毒性;多粘菌素的肾毒性、神经系统毒性 ;杆菌肽的肾毒性等。12

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