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1、药物合成设计The Design of Drug SynthesesDate1药物合成设计 二基团切断综合练习讲解Date2药物合成设计 二基团切断Date3药物合成设计 二基团切断Date4药物合成设计 二基团切断Date5药物合成设计 二基团切断Date6药物合成设计 二基团切断Date7药物合成设计 二基团切断二基团切断合成设计 -羟基羰基化合物 ,-不饱和羰基化合物 1,3-二羰基化合物 1,5-二羰基化合物Date8药物合成设计 二基团切断-羟基羰基化合物Date9药物合成设计 二基团切断baDate10药物合成设计 二基团切断,-不饱和羰基化合物,-切割,-切割Date11药物合成
2、设计 二基团切断Date12药物合成设计 二基团切断1,3-二羰基化合物切割点选择是关键Date13药物合成设计 二基团切断 能生成1，3-二羰基化合物的反应： 羧酸酯与含活泼氢酮、腈、酯化合物反应 Claisen反应：分子间酯缩合反应（必需一个酯的位有活泼氢） Dieckmann反应：分子内酯缩合反应（必需一个酯的位有活泼氢）Date14药物合成设计 二基团切断Claissen 缩合，b 路线的对称性强Date15药物合成设计 二基团切断ab还有其它设计路线吗？Date16药物合成设计 二基团切断Date17药物合成设计 二基团切断是引进醛基的试剂Date18药物合成设计 二基团切断Date
3、19药物合成设计 二基团切断Date20药物合成设计 二基团切断Reformatsky反应Date21药物合成设计 二基团切断1,5-二羰基化合物 1,5-二羰基化合物生成反应 Michael反应: 活泼亚甲基化合物和 , -不 饱和羰基化合物碱催化加成活泼亚甲基化合物: 丙二酸酯、氰乙酸 酯、乙酰乙酸酯、乙酰丙酮、硝基烷类 ,-不饱和羰基化合物： ,-烯醛、 ,-烯(炔)酮、,-烯(炔)酯、,-烯 腈、,-烯酰胺、,-不饱和硝基化合 物、对醌类、杂环,-不饱和烃类Date22药物合成设计 二基团切断1,5-二羰基化合物aba、b切断的选择原则：生成稳定的碳负离子Date23药物合成设计 二基
4、团切断abDate24药物合成设计 二基团切断abDate25药物合成设计 二基团切断Date26药物合成设计 二基团切断Date27药物合成设计 二基团切断不选择b切断的原因:1.中间体B的合成较A的合成难2.中间体A引入一个控制基COOEt, 即利于烷 基化的合成又利于Michael加成反应ba？Date28药物合成设计 二基团切断B可以代替A直接参加Michael反应Date29药物合成设计 二基团切断Mannich反应 具活泼氢原子化合物(酮、醛、酸、酯、 氰、硝基烷、炔、酚类及某些杂环)与 甲醛（其它活性大的醛）及氨、仲氨、 伯胺缩合反应又称-氨甲基化反应Date30药物合成设计 二基团切断Date31药物合成设计 二基团切断课堂练习练习一练习二练习三练习四练习五Date32药物合成设计 二基团切断
