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1、麻醉前用药目的1.使病人情绪安定、减少恐惧，解除焦虑；2.减少某些麻醉药的副作用；3.调整自主神经功能，消除或减弱一些不良的神经反射活动，特别是迷走神经反射；4.缓解术前疼痛。麻醉前用药1.镇静催眠药与安定药；2.镇痛药；3.作用于植物神经系统药物，如M受体阻断药；4.预防误吸药物；5.抗呕吐药。镇静催眠与安定药镇静药（sedatives）：指能解除病人烦躁不安、使之安静的药物。催眠药（hypnotics）：指能引起近似生理性睡眠的药物。安定药（tranquillizers）：指能消除病人焦虑和紧张而不抑制大脑皮层的药物。 n常用药物：地西泮（diazepam，安定）、硝西 泮（nitraze
2、pam）、艾司唑仑（estazolam，舒乐 安定）、咪达唑仑（midazolam）等。n体内过程：1.吸收：口服吸收良好，除咪达唑仑(30%40 )外，生物利用度均在80以上；一般肌注给药吸收慢而不规则。镇静催眠药苯二氮卓类2.血浆蛋白结合率均较高：一般在80%以上；3.代谢：几乎全部肝脏代谢；某些代谢 产物的t1/2更长；4.药物及其代谢产物：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。一、神经系统 1.抗焦虑（部位：边缘系统）应用：焦虑症首选2.镇静催眠（部位：边缘系统）优点：可产生遗忘作用；治疗指数高，对呼 吸循环抑制轻；无药酶诱导作用；对REM影响较小；依赖性轻；有特异性拮抗药。药理作用和临床应用
3、应用：临床麻醉（1）麻醉前用药：消除焦虑、产生遗忘、降低代谢等；（2）局部麻醉辅助用药：减轻局麻药毒性；（3）用于全麻诱导：适用于心血管功能较差者；常用地西泮、咪达唑仑；（4）复合麻醉：增强麻醉效果，减少全麻药用 量，防止不良反应。一、神经系统 3.抗惊厥、抗癫痫（部位：皮质）应用：癫痫持续状态首选 4.中枢性肌肉松弛（部位：中脑）机制：减弱脑干网状结构对脊髓的易化作用。应用：中枢或局部性肌张力增强或痉挛。二、心血管系统1. 血压下降；2. 降低心肌耗氧量。适用于心血管功能较差者的全麻诱导。三、呼吸系统较巴比妥类轻，剂量过大可产生一过性呼吸暂停。地西泮(diazepam，安定）刺激性较强和局部
4、静脉炎发生率较高，故以选用较粗大的静脉和稀释后注射为宜。【体内过程】口服吸收完全而迅速，肌内注射吸收缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注射到深部。易透过 血-脑脊液屏障，单次用药后作用消失较快。容易透过胎盘，并可在胎儿体内蓄积。地西泮(diazepam，安定）【临床应用】1. 作为麻醉前用药，口服510mg；2.用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射1020mg；3.心律转复和局麻下施行内镜检查之前静脉注射 l0mg；4. 静脉注射用于全麻诱导。咪达唑仑（midazolam）是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物 。不能与硫喷妥钠等碱性药物混合。可迅速透过血- 脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收，局部刺
5、激性小 。 【药理作用】咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、抗惊厥 、肌松和顺行性遗忘作用。其强度约为地西泮的1.5 2倍。药理效应与剂量相关。镇静药可增强其抗 焦虑作用。咪达唑仑（midazolam）【临床应用】无论口服、肌注、静注、小儿鼻腔滴入或直肠灌注均吸收完全，起效迅速，代谢率高，排泄快 ，作用时间短，更适于在临床麻醉应用。1. 麻醉前用药2. 全麻诱导和维持3. 局部麻醉的辅助用药4. ICU病人镇静氟马西尼(flumazenil)与BZ受体有特异性亲和力，但无内在活性，通过竞争性结合BZ受体而拮抗苯二氮卓类药的抗焦虑、催眠、遗忘、呼吸抑制及抗惊厥等作用，但对巴比妥类引起的中枢抑制无效。
6、临床用于：1. 拮抗麻醉后苯二氮卓类药的残余作用，促使手术后早期清醒；2. 苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。 3. 在ICU拮抗苯二氮卓类作用。安定药安定药吩噻嗪类分类：二甲胺类：氯丙嗪氯丙嗪哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静 、三氟拉嗪 哌啶类：硫利达嗪氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine体内过程体内过程1.吸收：口服或注射均可吸收，个体差异大。2.分布：分布全身，易透过血脑屏障。3.生物转化：主要在肝脏经肝微粒体酶代谢。4.排泄：原形及代谢产物主要经肾排泄，排泄缓慢。药理作用药理作用作用基础作用基础：阻断DA受体 、受体、M受体（一）对中枢神经系统的作用1.抗精神病作用2.镇吐作用：作用强大
7、3.对体温调节的影响4.加强中枢抑制药的作用抗精神病作用抗精神病药锥体外系反应：帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能迟发性运动障碍内分泌作用：催乳素促性腺激素生长激素ACTH体位性低血压阿托品样副作用阻断D2受体阻断受体阻断M受体中脑-边缘系统通路中脑-皮质通路黑质-纹状体通路结节-漏斗通路药理作用药理作用作用基础作用基础：阻断DA受体 、受体、M受体（一）对中枢神经系统的作用1.抗精神病作用2.镇吐作用：作用强大3.对体温调节的影响4.加强中枢抑制药的作用抗精神病作用抗精神病药锥体外系反应：帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能迟发性运动障碍内分泌作用：催乳素促性腺激素生长激素ACTH体位性低血压
8、阿托品样副作用阻断D2受体阻断受体阻断M受体中脑-边缘系统通路中脑-皮质通路黑质-纹状体通路结节-漏斗通路（二）对植物神经系统的作用阻断肾上腺素受体：血压下降阻断M胆碱受体：阿托品样副作用（三）对内分泌系统的影响催乳素释放 促性腺激素释放生长激素释放 ACTH释放 临床应用临床应用1.麻醉前用药和顽固性呃逆； 2.低温麻醉；3.人工冬眠：冬眠合剂1号：氯丙嗪50mg，哌替啶100mg，异丙嗪 50mg；适用于高热、烦躁病人。冬眠合剂5号：氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg，普鲁卡 因500mg；适用于少尿患者。通用方：氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg；适用于病情较 轻的患者。 四、不良反应四、不良反
9、应1.一般不良反应：2.锥体外系反应：帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能迟发性运动障碍3.神经松弛药恶性综合征：类似恶性高热。4.急性中毒：昏迷和/或休克。丁酰苯类丁酰苯类氟哌利多氟哌利多神经安定及镇吐作用均较吩噻嗪类强；一般剂量对心血管系统影响轻微，对低血容量、 动脉硬化、高龄及重症病人，可引起血压显著下降( 嗜铬细胞瘤血压显著升高)。剂量超过1mgkg-1可引起循环抑制。应用：麻醉前用药：与哌替啶、阿托品合用；复合麻醉：与芬太尼、氯胺酮合用。一、阿片生物碱类镇痛药：吗啡；二、人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼及其衍生物；三、其他镇痛药。阿片受体激动药芬太尼及其衍生物芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、
10、瑞芬太尼体内过程体内过程脂溶性：舒芬太尼芬太尼阿芬太尼血浆蛋白结合率（80%）静输即时半衰期：瑞芬太尼始终不变；而其它 三药则随输注时间延长而延长。芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼主要在肝脏代谢， 随尿和胆汁排泄，尿中原形药物排出少。瑞芬太尼在组织和血浆水解，代谢物经肾排泄。 清除率不受肝肾功能的影响。静脉输注中，任一 时间停止输注，血浆药 物浓度下降50所需要 的时间。 芬太尼及其衍生物是目前临床麻醉（前、中、后）最常用的麻醉性 镇痛药。药理作用：药理作用：作用机制同吗啡。镇痛效力：舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼。作用维持时间：舒芬太尼芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼。 芬太尼及其衍生物药理作用：药理作用：
11、均具有呼吸抑制作用（呼吸频率减慢）。等效剂量时呼吸抑制程度相似，恢复时间与作用维持时间相似。对心血管系统的影响均较轻，一般不影响心肌收缩力和血压。芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓，但可被阿托 品所对抗（与M受体有关）。芬太尼及其衍生物临床应用临床应用主要用于临床麻醉，是复合麻醉的组成部分。常用于心血管手术麻醉。瑞芬太尼由于作用时间短，停止输注后镇痛效应即消失，可在手术后改用镇痛剂量滴注。瑞芬太尼制剂中含有甘氨酸（脊髓毒性），不能用于椎管内注射 。芬太尼及其衍生物不良反应不良反应1.依赖性；2.胸腹壁肌肉僵硬，影响通气（芬太尼、舒芬太尼快速静注）；3.延迟性呼吸抑制（芬太尼、舒芬太尼，用药后34h
12、出现） 。MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱（莨菪 碱）有阿托品（消旋体）、东莨菪碱（左旋体） 、和山莨菪碱（唐古特莨菪）等 。阿托品（atropine)药理作用：能竞争性拮抗ACh或胆碱受体激 动药对M受体的激动作用。 1.腺体：抑制腺体分泌。1.腺体：抑制腺体分泌。 2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（远视）。3.平滑肌：能松弛许多内脏平滑肌，特别是过度 活动或痉挛的平滑肌。4.心脏（1）心率：心率加快。（2）房室传导：促进传导。5.血管与血压：治疗量无明显影响，但大剂量能 解除小血管痉挛 （与阻断M受体无关）。6.中枢神经系统：较大剂量引起兴奋，中毒量也 可
13、由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 临床麻醉应用：临床麻醉应用：（一）麻醉前用药：1、防止迷走神经反射引起的心率减慢；2、抑制呼吸道腺体分泌；3、防止喉痉挛和支气管痉挛；4、降低胃肠道张力，减少肠蠕动。（二）拮抗新斯的明引起的心率减慢：非去极化性肌 松药（泮库溴胺、哌库溴胺）过量（呼吸抑制），可 用新斯的明解救，但可引起心动过缓。可事先或同时 使用阿托品对抗。东莨菪碱东莨菪碱（ scopolamine)是洋金花的主要有效成分。作用：1.中枢作用：主要呈现中枢抑制。遗忘作用、增强吗啡的镇痛作用，并轻度对抗 吗啡的呼吸抑制。2.外周作用：对眼和腺体的作用较阿托品强； 对心血管作用弱。 应用：麻醉前用药：常用。遗忘、镇静、抑制 腺体分泌作用优于阿托品。阶段性考核题阶段性考核题一、名词解释：1、静输即时半衰期2、第二气体效应二、简答题：1、阿托品作为麻醉前用药的目的是什么？
