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1、LOGO药理学教研室 周玖瑶胆碱受体阻断药学习要求vv掌握掌握: :阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应 vv熟悉熟悉: :山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点 v了解:两类肌松药的特点LOGO胆碱受体阻断药LOGO按对受体的选择性分为： M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱(天然品) 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平 N型胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪阿托品、山莨菪 碱、东莨菪碱碱、东莨菪碱琥珀胆碱 筒箭毒碱胆碱受体阻断药LOGO按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,
2、贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索阿托品和阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨 菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品 LOGO阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱阿托品和阿托品类生物碱LOGO颠 茄LOGO曼 陀 罗 古代应用情况 v莨菪类成分植物的药用价值在神农本草经) 中就有记载，约有2200多年历史。 v秦代著名医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中 就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效 成分包括有:阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名 天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放 荡、暴躁、愉快、不知疼痛。 v三国时代
3、的名医华佗用于外科手术麻醉的“麻 沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱 。 v李时珍在本草纲目中，对莨菪及曼陀罗 花的形状、性质与用途有详细记载。LOGO阿托品和阿托品类生物碱LOGO阿托品（atropine）和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体 激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用 ，大剂量对N1受体也有阻断作用。【药动学】 1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，34h作用消 失。 粘膜可吸收，皮肤吸收差。 2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。LOGO【药理作用】 一. 阻断M受体 汗腺、唾液腺治疗流涎、盗汗。
4、1.腺体支气管分泌麻醉前给药胃酸分泌影响不明显 2.眼 瞳孔括约肌 散瞳治疗虹膜炎、查眼底眼压(诱发加重青光眼)睫状肌悬韧带曲光度调节麻痹用于验光配镜阿托品和阿托品类生物碱LOGOLOGO胃肠道解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌 膀胱 治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状输尿管缓解肾绞痛痉挛的括约肌松弛作用强大缓解胆绞痛对子宫、支气管平滑肌作用弱窦房节 心率治疗窦性心动过缓 4.心脏 自律性恢复窦性节律房室传导治疗房室传导阻滞心收缩力影响不明显心率增快: 阻断心脏M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制。 心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 阿托
5、品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱v5.血管和血压：大剂量扩张血管： v 出汗 体温 血管被动扩张 散热； v 直接扩血管 v二. 中枢作用：兴奋抑制 v 大剂量(1-5mg)延脑和大脑：呼吸烦 燥不安，多言 v 中毒量(10mg)延髓和大脑： v 运动障碍抑制：昏迷，呼吸麻痹LOGO阿托品和阿托品类生物碱LOGOLOGO药理作用小结 阻断M受体： 1.腺体分泌减少: 2.眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态 有关, 不同器官敏感性不同： 4.心脏:加快心率 5.血管和血压：大剂量扩张血管： 中枢作用1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。5mg CNS兴
6、奋增强阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】 v 1. 解除平滑肌痉挛: 适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗效教好;对 胆绞痛及肾绞痛效果较差, 需和镇痛药哌替啶 合用. 也可用于膀胱刺激症及遗症。v 2. 制止腺体分泌 用于全麻前给药; 用于盗汗和流涎症。 LOGO阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】 v 3. 眼科 1) 虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替 使用 2) 验光配镜： 已被后马托品取代 3) 眼底检查： 已被后马托品取代 v 4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室 传导阻滞 v 5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致 v 6.解救有机磷
7、酸酯类中毒。LOGO阿托品和阿托品类生物碱【不良反应】 v 1. 副作用：口干、便秘、视力模糊、心 率 皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。v 2. 过量中毒;除上述症状加重外,CNS症 状突出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和 呼吸麻痹。 LOGO阿托品化？ 抢救有农药中毒时，使用阿托品剂量应根据中 毒程度适当掌握。由于有机磷农药中毒后对 阿托品的耐受量增大，重度中毒必须早期给 予足量，由静脉注射，以求速效。以后根据 情况，定时给药，使之阿托品化。 阿托品化的指标: 瞳孔较前散大；口 干，皮肤干燥；颜面潮红； 肺部罗音减少或消失；心率加快等 。LOGO阿托品和阿托品类生物碱【中毒解救】 对症处理
8、：口服者洗胃，导泻 注射拟胆碱药,对抗MR阻断作用。 如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱, 中枢兴奋明显时,用适量安定或短效巴比妥类 ; 呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成为80130g，儿童约 为10g。LOGO阿托品和阿托品类生物碱【禁忌症】 v 禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也 禁用于前列腺肥大患者。LOGO阿托品和阿托品类生物碱山莨菪碱（ anisodamine） v 来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。v与阿托品相比， v其特点如下： v1 .选择性解除血管痉挛 v2 .选择性解除平滑肌痉挛 v3 .抑制唾液分泌作用弱 v4
9、.中枢兴奋作用弱 v5 .扩瞳作用弱LOGO阿托品和阿托品类生物碱山莨菪碱（ anisodamine） v用途： 1 感染中毒性休克 v抗休克机理: v A. 解除小血管痉挛、改善微循环. vB. 稳定溶酶体膜,保护线粒体,提高细胞对 缺 血缺氧的耐受性。2 内脏平滑肌绞痛LOGO阿托品和阿托品类生物碱东莨菪碱（scopolamine） v 特点：1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 v 对呼吸中枢有兴奋作用。 v2 .抑制腺体分泌作用阿托品 v3 .中枢抗胆碱作用。 v4 .外周作用小于阿托品。LOGO阿托品和阿托品类生物碱东莨菪碱（scopolamine） 用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（
10、抑制腺体分泌、 镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可和苯海 拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中 枢抗胆碱作用有关) LOGO阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药: 后马托品（homatropine） 代替阿托品扩曈,用于眼科.持续时间短。 2.合成解痉药： 1）季胺类：丙胺太林（普鲁本辛） v 作用： A选择性作用于胃肠平滑肌 B抑制胃液分泌 v 用途： A胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药 B遗尿症 C妊娠呕吐LOGO阿托品的合成代用品2）叔胺类：贝那替秦（胃复康） v口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛， v抑制胃液分泌，有安
11、定作用3.选择性M受体亚型阻断药：哌仑西平LOGO阿托品的合成代用品哌仑西平(pirenzipine) 替仑西平telenzepine) v 1. 选择性M1受体阻断药 v 2. 抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡 v 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功 能）LOGON1胆碱受体阻断药-神经节阻断药美加明 咪噻吩等 v作为抗高血压药物，用于治疗高血 压危象，见降压药章节。LOGON2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药一、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） v 阻断N2受体，作用是可逆的筒箭毒碱（d-tubocurarine） 依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药 中毒后用新斯的明解救。LOGO二、去极化型肌松药 琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林， scoline） 作用快而短暂 适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时 操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制 胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用 。LOGON胆碱受体阻断药总结LOGO一、N1胆碱受体阻断药神经节阻断药 六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩.二、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药 简称肌松药。1.除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林2.非除极化型肌松药 筒箭毒碱，氯甲左箭毒LOGO
