兽医药理学各论抗微生物药物

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1、1第十三章 抗微生物药物 概 述 抗生素 化学合成抗菌药 抗真菌药与抗病毒药 抗微生物药的合理使用23第一节 概 述一、概念 是一类能够选择性地抑制或杀灭 病原微生物，防止感染性疾病的一类 药物，因此也称抗感染药。 二、分类： 1.抗生素 2.合成抗菌药 3.抗真菌药 4.抗病毒药4三、化学治疗与治疗指数 1.化学治疗（chemotherapy） ：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病 原微生物，以消除或缓解由它们所引起的疾 病，称。 2.治疗指数（化疗指数）是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。半数致死量（LD50） 治疗指数=半数有效量（ED50）5四、药物、机体、病原体之间关系病原体机 体

2、药 物防治作用与不良反应体内过程致病作用抵抗力抑制或杀灭作用耐药性6五、抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生 物的范围。抗菌谱是兽医临床选药的基础。六、抗菌活性（antibacterial activity）是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生 物的能力。7七、耐药性天然耐药性获得性耐药性指病原体与药物多次接触后，对药物的敏 感性显著降低，致使药物疗效下降，甚至完 全无效的现象。交叉耐药性：某种微生物对一种化疗药产生耐药性后 ，往往对同一类的药物也具有耐药性，这种 现象称。8产生耐药性的机理：1.产生灭活酶：2. 改变细胞膜通透性：3.结合部位构型改变

3、：4.改变代谢途径：5.产生外排系统9避免产生耐药性的措施 1.严格掌握抗菌药物的适应症，选用敏感 性比较高的药物，加强用药的目的性，防 止滥用药物； 2.抗菌药物的剂量要充足，疗程要恰当； 3.避免频繁的更换药物或中断药物； 4.病因不明者，不要轻易使用抗菌药； 5.尽量减少长期预防性用药； 6.对于耐药菌株产生时，应该改用其它敏 感性的药物或采用联合用药； 7.根据细菌耐药的动态和发展趋势，有计 划地分期分批交替使用抗菌药。10第二节 抗生素抗生素：是从某些微生物（细菌、真菌、 放线菌等）的培养液中提取的，能抑 制或杀灭病原微生物的产物。11一、抗生素的分类 （一）根据化学结构可分为 1.

4、-内酰胺类 2.氨基糖苷类 3.四环素 4.氯霉素 5.大环内酯类 6.林可胺类 7.多肽类 8.多烯类 9.含磷多糖类12（二）根据抗菌谱可分为 1.主要作用于G+菌的抗生素：-内酰胺类、大环内酯类、林可胺类2.主要作用于G-菌的抗生素：氨基糖苷类、多肽类。 3.广谱抗生素：四环素类、氯霉素类 4.抗真菌抗生素：多烯类13二、抗生素的作用机理 1.抑制细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢菌素类 2.增加胞浆膜的通透性多肽类、多烯类 3.抑制细菌蛋白质的合成氨基糖苷类、四环素、氯 霉素、大环内酯类、林可胺类 4.影响核酸代谢氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类 抑 制 细 菌

5、 蛋 白 质 合 成 15三、常用的抗生素（一）-内酰胺类抗生素1.青霉素类基本结构为6-氨基青霉烷酸161）天然青霉素由青霉菌的培养液中提取出来主要有F、G、X、K和双氢F五种其中青霉素G的抗菌力最强，性质最稳定， 产量最高，所以临床上常用的为青霉素G。青霉素G （苄青霉素）Penicillin G有机酸，常用其钠盐，钾盐；常以结晶性粉末保存，水溶液不稳定要 现用现配。肌注或皮下注射，吸收快，体内分布广。17【药理作用】 对G+菌具有强大的抑菌、杀菌作用对部分G-球菌（脑膜炎球菌、淋球菌等） 具有很好的抑菌、杀菌作用 对螺旋体、放线菌具有很好的杀灭作用【临床应用】用于治疗敏感菌所引起的各种疾

6、病。 【耐 药 性】一般细菌对青霉素不易产生耐药性，只有金黄色葡萄球菌可产生耐药性。18【不良反应】主要是过敏反应。另有局部刺激性。 2）半合成青霉素长效青霉素普鲁卡因青霉素、苄星青霉素吸收缓慢，血药浓度低，但维 持时间长，适用于慢性感染。19耐酸青霉素青霉素V仅耐酸不耐酶抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力 不及青霉素G 耐酸耐酶青霉素 甲氧苯青霉素、苯唑青霉素、乙氧萘青霉素邻氯青霉素、双氯青霉素、不但耐酶、而且耐酸 抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力 不及青霉素G 20主要用于耐青霉素酶的金葡菌所引起 的各种感染。 广谱青霉素氨苄青霉素（氨苄西林） 羟氨苄青毒素（阿莫西林）羧苄青霉素（羧苄西林）

7、 缩酮氨苄青霉素（海他西林） 耐酸不耐酶对G+和G-菌均具有杀灭作用，但对 G+菌作用与青霉素G相似或稍弱，对G-菌 作用不及氨基糖苷类。21半合成青霉素的化学结构222.头孢菌素类：又称先锋霉素类【特 点】1.抗菌谱广，抗菌效力较强。2.耐酸耐酶。3.过敏反应的发生率比青霉素低，对肾脏 有不同程度的毒害作用。【药理作用】对G+菌、G-菌都有作用第一代：对G+菌作用强，对G-菌很弱，对厌氧菌、绿脓杆菌无效；如：噻吩、 唑啉、氨苄、 拉啶23第二代：对G+菌作用不及第一代，对G-菌作用 比第一代强，对厌氧菌有效、对绿脓杆菌仍然无效； 如：呋辛、 孟多、克洛 第三代：对G+菌作用更弱，对G-菌作用

8、逐渐增 强，对厌氧菌、绿脓杆菌有效； 如：噻肟、 他定、曲松、 哌酮 第四代：对G-菌作用更强，对厌氧菌、绿脓杆菌作用很强； 如： 吡肟、 喹诺 【临床应用】主要用于耐药金葡菌、绿脓杆菌的感染。243. -内酰胺酶抑制剂1）克拉维酸 Clavulanic Acid2）舒巴坦 Sulbactam抗菌活性弱均可抑制-内酰胺酶的活性一般不单独应用，常与氨苄西 林或阿莫西林等合用。25（二）氨基糖苷类： 【共同特点】 （1）均为有机碱，常用其硫酸盐； （2）内服吸收少肠道感染注射给药泌尿道感染 （3）对结核杆菌都有强大的抗菌作用，其中 链霉素作用最突出，其次为卡那霉素； （4）对G-菌有强大的抗菌作用

9、， G+菌中对金 葡菌作用较强，其作用在碱性环境中比在酸性环境中强； （5）不良反应主要是损害第八对脑神经和肾 脏功能。也有一定的神经肌肉接头阻断作用。26【作用原理】抑制细菌蛋白质的合成。【耐 药 性】容易产生耐药性，并有一定的交叉耐药性 。 【常用药物】 1）链霉素 Streptomycin主要对结核杆菌和多种G-菌效果较好；对螺旋体、放线菌也有一定的作用272）庆大霉素 Gentamicin抗菌谱比链霉素广，抗菌活性比链霉素强；对G+菌、G-菌都有作用；对支原体也有一定作用；容易产生耐药性，停药后可恢复其敏感性。3）卡那霉素 Kanamycin抗菌谱与链霉素相似，抗菌活性比链霉素强 ；

10、主要用于治疗多数G-菌和耐药金葡菌引起的 各种严重感染；284）阿米卡星 Amikacin 丁胺卡那霉素抗菌谱广，抗菌作用与庆大霉素相似。 5）新霉素 Neomycin抗菌谱与链霉素相似，毒性大，所以主 要用于肠道、子宫、局部外用等。 6）大观霉素 Spectinomycin对G-菌作用强，对G+菌作用弱；对支原 体也有一定作用。 7）安普霉素 Apramycin抗菌谱广，对G-菌、 G+菌都有作用；对密螺旋体、支原体也有一定作用。29（三）四环素类： 【分 类】 1）天然四环素类：四环素、土霉素、金霉素等； 2）半合成四环素类：强力霉素、甲烯土霉素、二甲胺四环素等。 【药理作用】抗菌谱极广，

11、主要呈现抑菌作用。 （1）对多数G+和 G-菌均有抑制作用； （2）对立克次氏体、螺旋体、衣原体、支原体 、放线菌、某些原虫也有良好的效果。30【临床应用】用于治疗敏感菌引起的各种感染。 【耐 药 性】可以产生耐药性，但产生较慢 【不良反应】 1）局部刺激性强 2）胃肠道反应A.局部刺激B.二重感染C.维生素缺乏 3）肝脏毒性31【应用注意】1）除土霉素外，都不宜肌注，静脉 注射时不要漏到血管外；2）成年草食兽尽量注射，不口服；3）有肝脏疾病时禁用；4）尽量避免和含金属离子的药物混 合使用。32（四）氯霉素类： 1.氯霉素 【药理作用】 1）对多数G+和 G-菌均有抑制作用但对 G-菌的作用比

12、G+菌强在 G-菌中特别对伤寒杆菌、副伤寒杆菌 、沙门氏菌作用最强对G+菌的作用不及青霉素和四环素类。 2）对部分衣原体、立克次氏体、螺旋体、 支原体、放线菌、某些原虫也有效。33【耐 药 性】可产生耐药性，但产生较缓慢。【不良反应】 1）主要是抑制骨髓的造血机能，严 重的可引起再生障碍性贫血。2）二重感染。【注 意】禁用于可食性动物。342.甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似。不会产生再生障碍性贫血，但可抑 制红细胞、白细胞和血小板生成。3.氟苯尼考抗菌谱与氯霉素相似，但抗菌活 性比氯霉素、甲砜霉素强。不引起骨髓抑制和再生障碍性贫 血。35（五）大环内酯类 1.红霉素：Erythromycin 【药

13、理作用】抗菌谱和青霉素基本相同 【临床应用】主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染。 【耐 药 性】大多数敏感菌对红霉素易产生耐药性。 【不良反应】刺激性强 362.泰乐菌素：Tylosin 【药理作用】抗菌谱和红霉素基本相同对G+菌、支原体、螺旋体具有较好作用尤其对支原体特别有效。可用作饲料添加剂，促进生长。 【临床应用】主要用于防治畜禽的支原体病，特别是鸡 的支原体病。 【耐 药 性】容易产生耐药性。373.替米考星 Tilmicosin对G+菌、部分G-菌、支原体、螺 旋体具有较好作用对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌 、支原体的作用比泰乐菌素更强。主要用于支原体病、放线菌病。384.吉他霉素：Ki

14、tasamysin北里霉素、柱晶白霉素对G+菌作用强，特别是对耐药金葡 菌效果非常好。对部分G-菌、支原体、立克次氏体 、螺旋体、衣原体都有效。另外，还有一定的促生长作用。395.螺旋霉素与乙酰螺旋霉素螺旋霉素：效果差、毒性大乙酰螺旋霉素：抗菌谱与红霉素相似，但效力 不及红霉素临床上主要用于葡萄球菌和支 原体引起的感染。 40（六）林可胺类 1.林可霉素 Lincomycin抗菌谱和红霉素相似对G+菌作用较强、对G-菌基本无效对支原体、螺旋体也有抑制作用。 特点：可透入骨组织，治疗骨髓炎特别是金葡菌引起的骨髓炎 2.克林霉素Clinmycin（氯林可霉素 ）抗菌谱与临床应用基本同林可霉素但效力

15、比林可霉素强得多（48倍）临床上可完全取代林可霉素41（七）多肽类： 1.多粘菌素 1）多粘菌素B 【药理作用】对G-杆菌（除变形杆菌外），尤其是绿 脓杆菌具有强大的杀菌作用。 【临床应用】 主要作为治疗绿脓杆菌感染的首选药。 也可用于G-杆菌引起的各种感染。 【耐 药 性】细菌对多粘菌素不易产生耐药性。 【不良反应】易引起肾脏和神经系统的毒性反应。422）多粘菌素E抗菌谱与多粘菌素B相似内服不吸收，肠道内浓度高主要用于肠道内G-杆菌引起的感染也可用于烧伤引起的绿脓杆菌感染 和其它局部感染。432.杆菌肽 【药理作用】对G+菌有杀菌作用对G-菌无效对螺旋体、放线菌也有效。 【特 点】抗菌作用不

16、受脓汁、血液、坏死组织 或组织渗出液的影响。 【临床应用】可用于局部G+菌感染；其中杆菌肽锌主要用作饲料添加剂。44（八）其它抗生素泰妙菌素：泰妙灵、支原净对G+菌、支原体、猪胸膜肺炎放 线杆菌、螺旋体等作用较强。临床上主要用于防治支原体病 、猪传染性胸膜肺炎、猪痢疾密螺 旋体感染。45第二节 化学合成抗菌药一、磺胺类药物及其增效剂（一）磺胺类药物对氨基苯磺酰胺46【分 类】 1）肠道易吸收的磺胺药：2）肠道难吸收的磺胺药：3）外用的磺胺药：47常用磺胺类药的分类与简称48常用磺胺类药的分类与简称49【作用机理】细菌的生长繁殖需要叶酸对磺胺类药物敏感的细菌，不能直接利 用外源性叶酸而用对氨苯甲酸（PABA）、二氢喋啶 、谷氨酸在二氢叶酸合成酶的作用下，生 成二氢叶酸，又在二氢叶酸还原酶的作用 下，生成四氢叶酸，再进一步活化成活化 型四氢叶酸，活化型