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1、糖皮质激素的糖皮质激素的 临床应用临床应用1 1糖皮质激素糖皮质激素(glucocorticoid(glucocorticoid，GC)GC) 的应用史的应用史l l19351935年年KendallKendall首先描述了可的松。首先描述了可的松。l l19481948年年MayoMayo首先应用于类风湿病。首先应用于类风湿病。l l19501950年年HenchHench首先报告糖皮质激素的基本功能首先报告糖皮质激素的基本功能 和毒性。和毒性。l l19511951年年SulbergerSulberger等报告应用于皮肤病的情况等报告应用于皮肤病的情况 。l l19611961年年Reic
2、hlingReichling等提出了隔日疗法。等提出了隔日疗法。l l19701970年开始应用免疫抑制剂以减轻其用量年开始应用免疫抑制剂以减轻其用量l l19801980年开始用静脉内滴注大计量甲泼尼松疗法年开始用静脉内滴注大计量甲泼尼松疗法2 2糖皮质激素的基本结构ABCD1 A23 45 6789 1012 131417 1116 1518192021由3个3元环（多氢菲环）及 1个5元环（环戊烷） 组成，属甾醇类3 3修饰皮质类固醇分子结构的目的修饰皮质类固醇分子结构的目的l l提高疗效提高疗效 增强抗炎活性增强抗炎活性l l降低不良反应降低不良反应l l效益（效益（benefitbe
3、nefit）/ /危险危险(risk)(risk) 4 4前体药物前体药物结构改造结构改造药物药物抗炎效力抗炎效力氢化可的松氢化可的松C-9C-9位加位加F F氟氢可的松氟氢可的松 13 13倍倍氢化可的松氢化可的松C-9C-9位加位加F F， C-17C-17位加位加-CH3-CH3地塞米松地塞米松 35 35倍倍去炎松去炎松C-16C-16，1717位加缩丙酮基位加缩丙酮基曲安奈德曲安奈德 10 10倍倍氟轻松氟轻松C-21C-21位加醋酸根位加醋酸根醋酸氟轻松醋酸氟轻松 5 5倍倍倍他米松（游离）倍他米松（游离）C-17C-17位加戊酸根位加戊酸根戊酸倍他米松戊酸倍他米松 450 450
4、倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F F曲安奈德曲安奈德 40 40倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F F，ClCl 氯倍米松氯倍米松 112.5 112.5倍倍可的松可的松 泼尼松泼尼松C-11C-11位的位的O O变为变为-OH-OH氢化可的松氢化可的松 氢化泼尼松氢化泼尼松惰性变活性惰性变活性修饰糖皮质激素分子结构5 5C=OOHHOCH3OABCD1 A23 45 6789 1012131417 1116 1518192021CH3CH2OH氢化可的松（1952年）C11位OOH羟基组的还原作用增加活性增加活性6 6C=OOCOC3H7HOO1 23 45 6789 1012131417
5、 1116 1518192021CH3CH2OH氢化可的松丁酸酯酯化作用C17位加丁酸 增加穿透力增加穿透力 增强抗炎活性增强抗炎活性7 7地塞米松FCH3CH2OHC=OOHHOCH3OcH3卤化作用C9 位加F 增强抗炎活力增强抗炎活力 减低分解代谢减低分解代谢8 8曲安奈德FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3 CH3丙酮缩作用C16、C17 位加丙酮缩增强穿透力增强穿透力9 9丙酸氯倍他索FCH3CH2ClC=OOCOC2H5HOCH3OCH3HHHH甲基化作用C21位加Cl原子 C17位 加丙酸 C9位加F降低盐代谢作用增强抗炎降低盐代谢作用增强抗炎 活力活力101
6、0泼尼松龙FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3 CH3C1、C2位加双键增强抗炎作用增强抗炎作用1111糖皮质激素糖皮质激素 种类、效能及剂量换算表种类、效能及剂量换算表名称名称抗炎效抗炎效 力力等效剂等效剂 量量保钠功保钠功 能能半衰期半衰期血浆血浆(min)(min)生物生物(h)(h)氢化可的松氢化可的松1 120202 290908-128-12考的松考的松0.80.825252 230308-128-12强的松强的松4 45 51 1606012-3612-36强的松龙强的松龙4 45 51 120020012-3612-36甲基强的松龙甲基强的松龙5 54 40
7、 018018012-3612-36氟羟强的松龙氟羟强的松龙5 54 40 030030012-3612-36倍它米松倍它米松20-3020-300.60.60 0100-300100-30036-5436-54地塞米松地塞米松20-3020-300.750.750 0100-300100-30036-5436-541212糖皮质激素作用糖皮质激素作用l l抗炎作用：抗炎作用： 抑制炎症介质及炎症细胞的产生与激活抑制炎症介质及炎症细胞的产生与激活l l稳定溶酶体膜；抑制肉芽组织形成稳定溶酶体膜；抑制肉芽组织形成l l抗过敏和免疫抑制作用：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬抗过敏和免疫抑制作用：抑制巨噬细
8、胞对抗原的吞噬l l溶解破坏参与免疫活动的淋巴细胞溶解破坏参与免疫活动的淋巴细胞l l抑制抑制DNADNA和蛋白质合成，从而抑制体液免疫反应和蛋白质合成，从而抑制体液免疫反应l l减少组胺和减少组胺和5-5-羟色胺等活性物质的合成和释放羟色胺等活性物质的合成和释放l l抗毒作用：提高机体应激性，对抗内毒素；退热作用抗毒作用：提高机体应激性，对抗内毒素；退热作用l l抗休克作用：改善微循环；增加心肌收缩；稳定溶酶体抗休克作用：改善微循环；增加心肌收缩；稳定溶酶体膜膜1313l l急性或危及生命的皮肤病急性或危及生命的皮肤病如急性重症荨麻疹或血管性水肿并发喉头水肿、过敏性休克、多发如急性重症荨麻疹
9、或血管性水肿并发喉头水肿、过敏性休克、多发 性蜂蛰伤性蜂蛰伤l l病情较严重的皮肤病病情较严重的皮肤病如重症多形红斑、重症药疹、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、如重症多形红斑、重症药疹、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、 过敏性紫癜、变应性血管炎过敏性紫癜、变应性血管炎l l病程长而病损广泛的皮肤病病程长而病损广泛的皮肤病如疱疹样脓疱病、银屑病的红皮病型和泛发性脓疱型如疱疹样脓疱病、银屑病的红皮病型和泛发性脓疱型l l病情严重威胁患者生命需长期治疗的皮肤病病情严重威胁患者生命需长期治疗的皮肤病如如SLESLE、皮肌炎、结节性动脉周围炎、各型天疱疮、血管炎、皮肌炎、结节性动脉周围炎、各型天疱疮
10、、血管炎、 WegenerWegener肉芽肿、肉芽肿、LetterLetterSiweSiwe病病皮肤科适应症皮肤科适应症1414l l短程疗法短程疗法1 1、一般剂量的短程疗法、一般剂量的短程疗法适应症：机体过敏反应较强或症状较重者，如药疹、急性接触性适应症：机体过敏反应较强或症状较重者，如药疹、急性接触性 皮炎、血管性水肿等。皮炎、血管性水肿等。用法：强的松用法：强的松3060mg/d3060mg/d，分次口服；或氢，分次口服；或氢100300mg/d100300mg/d，静滴；静滴； 病情好转后逐渐减量至停药，疗程病情好转后逐渐减量至停药，疗程1313周。周。2 2、较大剂量的短程疗法
11、、较大剂量的短程疗法适应症：急需抢救的危重病人，如败血症、感染性休克、过敏性休适应症：急需抢救的危重病人，如败血症、感染性休克、过敏性休 克、急性过敏性喉头水肿等。克、急性过敏性喉头水肿等。用法：氢可，第一日用法：氢可，第一日300500mg300500mg，最大可至，最大可至1000mg1000mg，第二日，第二日 200300mg200300mg，第三日，第三日100200mg100200mg，疗程，疗程3535天，可突然停药天，可突然停药 。糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用疗程疗程1515l l中程疗法中程疗法适应症：病程较长，病情较重，病变较广而又短期内不易控制的适应症：病程较长，
12、病情较重，病变较广而又短期内不易控制的 疾病，疾病， 如角层下脓疱病、坏疽性脓皮病等。如角层下脓疱病、坏疽性脓皮病等。用法：强的松用法：强的松3060mg/d3060mg/d，分次口服；，分次口服；或氢可或氢可100 300mg/d100 300mg/d，静滴，静滴，1 1周后或病情减轻后逐渐周后或病情减轻后逐渐 减量，一般减量，一般5757天递天递510mg510mg，疗程疗程1212个月。个月。l l长程疗法长程疗法适应症：病程长、反复发作、累及多器官的慢性顽固性皮肤病， 适应症：病程长、反复发作、累及多器官的慢性顽固性皮肤病， 如如SLESLE、皮肌炎、天疱疮、大疱性类天疱疮。、皮肌炎、
13、天疱疮、大疱性类天疱疮。用法：疗程常需半年至 用法：疗程常需半年至1 1年或更长时间。年或更长时间。糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用疗程疗程1616糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用用法用法l l隔日疗法的转换方法：隔日疗法的转换方法：（1 1）将第一日加倍）将第一日加倍（2 2）逐渐增加第一天量，减少第二天量）逐渐增加第一天量，减少第二天量（3 3）保持第一天量，减第二天量）保持第一天量，减第二天量l l1 1）单剂量疗法单剂量疗法: :早晨一次给药早晨一次给药l l2 2）隔日疗法：隔日疗法：条件：疾病已恢复条件：疾病已恢复 ，激素量已减量至，激素量已减量至303020mg/d20m
14、g/d以以 下，仅用晨服者。下，仅用晨服者。1717糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用用法用法3)冲击疗法：适应症 ：适用于每日剂量较大、症状控制差的危重症患者（天疱疮、重症药疹、皮肌炎、红斑狼疮的狼疮危象；急性进行性狼疮性肾炎；严重的中枢神经系统损伤等）用法： 甲基强的松龙 0.5-1g qd35d后恢复冲击前剂量1818糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用用法用法4 4）皮损内注射：）皮损内注射： 适应症：瘢痕疙瘩、囊肿型痤疮、结节性痒适应症：瘢痕疙瘩、囊肿型痤疮、结节性痒 疹、阴囊疥疮结节等疹、阴囊疥疮结节等 用法：曲安奈德（用法：曲安奈德（40mg/ml40mg/ml、10mg/ml
15、10mg/ml）或复方倍他米松于利多卡因按或复方倍他米松于利多卡因按1 1：1 1比比 例例1919糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用用法用法l l5 5）穴位封闭穴位封闭：根据不同疾病选用不同穴位根据不同疾病选用不同穴位曲池、内关、合谷、足三里、三阴交、曲池、内关、合谷、足三里、三阴交、长强、曲骨、会阴、或阿氏穴等长强、曲骨、会阴、或阿氏穴等用量：曲安奈德加利多卡因（用量：曲安奈德加利多卡因（1 11 1）每）每穴位穴位1ml1ml。每次不超过。每次不超过4 4个穴位个穴位2020糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用减量减量l l减量的速度减量的速度l l原则上剂量大快减，剂量小慢减。严重
16、的可能危急生命原则上剂量大快减，剂量小慢减。严重的可能危急生命 的疾病慢减，自限性疾病在的疾病慢减，自限性疾病在2 23 3周左右减完。其他疾周左右减完。其他疾 病在这二者之间。病在这二者之间。l l目的：目的：1 1）在）在2 23 3周能停药周能停药2 2）在）在3 34 4周内达到生理剂量（强的松周内达到生理剂量（强的松5 57.5mg/d7.5mg/d）3 3）若达不到此目的可改为隔日疗法）若达不到此目的可改为隔日疗法4 4）若出现）若出现“ “反跳反跳” ”应及时调整用量应及时调整用量2121l l糖皮质激素减量问题糖皮质激素减量问题每日多次每日晨起1次每日40mg减量10mg/d每日20mg减量5mg/d减量2.5mg/d每日10mg减量1mg/d每日35mg糖皮质激素临床应用糖皮质激素临床应用
