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1、药理学第一单元 药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以 (碱化尿液,减少重吸收)。 2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨 膜扩散)。第二单元 拟胆碱药 一、毛果芸香碱(M 胆碱受体激动药) 作用:直接作用于受体。 缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。 用途:治疗青光眼。 二、新斯的明(抗胆碱酯酶药) 作用:影响递质的代谢。 兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心 室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动 过速。第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE 复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时,产生 M 样症状 的原因(胆碱能
2、神经递质破坏减少)。第四单元 抗胆碱药 一、阿托品 作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调 节麻痹 2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌 4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管,改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统 用途:1、虹膜捷状体炎 2、内脏绞痛 3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡 4、缓慢型心律失常 5、感染性休克 6、有机磷酸酯类中毒 禁忌:青光眼;前列腺肥大者。 二、山莨菪碱三、东莨菪碱中枢性抗胆碱药第五单元 拟肾上腺素药 一、a 和 b 受体激动药 (一)肾上腺素 用途:心跳骤停; 抗休克; 支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 。 局麻、制止鼻粘膜出血和
3、牙龈出血。 不良反应:心律失常,室颤 (二)麻黄碱 用于腰麻术中所致的血压下降 二、a 受体激动药 (一)去甲肾上腺素 用途:休克和低血压,用于药物中毒致低 血压 上消化道出血 延长局麻药的局麻作用。 不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉 明)急性肾衰。 (二)间羟胺 三、b 受体激动药 (一)异丙肾上腺素 用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞 ,窦房结功能衰竭 II、III 房室传导阻滞 支气管哮喘 休克 (二)多巴酚丁胺 用途:心源性休克;充血性心衰 四、a、b、DA 受体激动药 多巴胺 用途:用于血容量已补足但有心收缩力减 弱及尿量减少的休克。 充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难 治性
4、心衰 急性肾衰 常合用利尿药。第六单元 抗肾上腺素药 一、a 受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉 ) 用途:外周血管痉挛性疾病静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克(感染性、出血性) 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象 二、b 受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛 尔) 用途:心律失常、心绞痛、高血压 急性心梗早期 甲亢(辅助用药) 青光眼(原发性开角型) 偏头痛 禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮 喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过 速。第七单元 镇静催眠药 一、安定(地西泮)苯二氮类 用途:抗焦虑首选药 镇静催眠首选药 治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛。 二、巴比妥类(苯巴比妥、司可
5、巴比妥、 硫喷妥钠) 用途:主要是抑制中枢神经系统 苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫 持续状态。 麻醉:硫喷妥钠第八单元 抗癫痫药 一、苯妥英钠 用途:治疗大发作和部分性发作的首选药 不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有 致畸和齿龈增生。 二、苯巴比妥防治大发作的首选药 三、乙琥胺防治小发作的首选药 四、氯硝基安定失神小发作 五、丙戊酸钠广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平精神运动性发作第九单元 抗精神失常药 一、氯丙嗪(冬眠灵) 作用: 1、中枢神经系统:镇吐作用部位:延 脑第四脑室底部;降低体温2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节 漏斗通路 D2 受体) 3、植物神经系统:降血压 用途:人工冬
6、眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁 +乙酰丙嗪 不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、 便秘、视力模糊。 二、氟哌啶醇各型精神分裂症 三、丙咪嗪(米帕明)抗抑郁药 效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾 上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。 用途:各种抑郁症 小儿遗尿症 禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管 疾病;癫痫。第十单元 抗帕金森病药 一、左旋多巴(拟多巴胺类药) 作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对 重症、年老者差。改善肌肉僵直及运动困难效果 较好,对肌肉震颤差。显效慢。还可用于肝性脑病。 不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成 不良反应的主要原因。 二、苯海索(中枢性抗胆碱药) 作用用途:早期轻
7、症患者不能耐受或禁用左旋多巴的患 者。 抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍 的疗效差。对抗精神病药引起的帕金森综 合征有效。第十一单元 镇痛药 一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药) 作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩 瞳;止泻 用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性 腹泻。 拮抗药:纳洛酮 二、哌替啶(度冷丁) 用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘 三、美沙酮 镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱 毒治疗。第十二单元 解热镇痛药 一、 阿司匹林(乙酰水杨酸) 作用:解热镇痛 抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关 节炎的首选药 抑制血小板聚集 不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。 二、对乙酰氨基
8、酚(扑热息痛) 作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎 作用。 为小儿退热首选。 三、保泰松(布他酮) 抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。 四、安乃近解热作用强,损害造血系 统。 五、吲哚美辛(消炎痛) 是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列 腺素合成酶抑制作用最强。) 六、布洛芬 广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水 杨酸反应第十三单元 抗组胺药 一、H1 受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、 氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪 唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛 庚啶 作用:1、H1 受体阻断作用 2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副 作用) 3、(弱)阿托品样作用、局部麻
9、醉作用和 奎尼丁作用。 4、抗乙酰胆碱样作用。 用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。 防治 I 型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎 、荨麻疹等首选 2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪 )3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪) 苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡 二、H2 受体阻断药 西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁 作用:可逆性地与组胺竞争 H2 受体。抑制 胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M 胆碱受体致胃酸分泌。 用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡 疗效尤佳。 不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精 神错乱;粒细胞减少。第十四单元 利尿药及脱水药 一、利尿药 强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞
10、米) 、布美他尼 中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄 氟噻嗪(利钠素) 低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶 啶 利尿剂与其他药物合用的相互作用: 1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性 2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。 3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强 ,起效时间缩短。 4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血 糖药用量。 (一)呋塞米(速尿) 作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和 皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的 稀释和浓缩功能。作用迅速、强大而短暂。 用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选 用。 2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期 3、心功能不全:左心衰 4、加速毒物排泄 不良反
11、应:1、水和电解质紊乱低钾、 低钠、低氯性碱中毒。2、耳毒性 3、胃肠反应 (二)氢氯噻嗪 作用: 1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲 小管近端。 2、降压作用 3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿 量及烦渴。 用途:各种原因引起的水肿。对早、中度心性水肿可做首选。对治疗慢性心功能不全是常规用 药。 不良反应:1、低血钾2、升高血糖3、高尿酸血症。 (三)螺内酯 作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。 与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的 醛固酮受体 用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿 (与噻嗪类并用)。 禁忌:肾功能不全、高血钾症。 (四)氨苯蝶啶
12、作用:抑制远曲小管和集合管 KNa 交换 禁忌:高血钾症、肾功能不全 药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地 黄毒甙合用疗效降低 二、脱水药 甘露醇 作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压 2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血 管。 用途:1、脑水肿降低颅内压的安全有 效的首选药。 2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外 科手术、严重创伤。 3、青光眼 禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内 出血。 第十五单元 抗高血压药 一、肾上腺素受体阻断药 (一)哌唑嗪 (a1 受体阻断药) 作用:选择性阻断血管平滑肌 a1 受体。降 舒张压更明显。 用途:单用治疗中度高血压。 与利尿药或 b 受体阻断药
13、全用治疗重度或 伴有肾功能不全 不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。 (二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b 受体阻断药) 用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心 输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较 好。 重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪 合用。 硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心 率加快;血浆肾素活性增高。 高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜 选用。 不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿 。可诱发哮喘血脂异常者不用。 二、钙拮抗药 (一)硝苯地平 作用特点:1、降压快而强,且较持久。2、伴随血压下降而引起的心率变 化比直接扩血管药小3、肾血流量和肾小球滤过率增 加。
14、 用途:对轻、中、重度高均适用。 尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血 压患者。 长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可 避免。 (二)尼群地平 作用:1、选择性扩张血管 2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂 。 3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。 4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量 。 用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血 压适用。 (三)维拉帕米、地尔硫高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选 用。 三、血管肾张素 I 转化酶抑制药(ACEI) (一)卡托普利 作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮 2、减少缓激肽水解,舒张血管3、PGE2 和 PGI2 的形成增加。 特点:1、降压作用强,起
15、效快 2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。 3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能 性。 4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚 5、久用不易引起脂质代谢障碍。 用途:单用可治疗多种类型高血压。对高 肾素型有特效。 常与 b 受体阻断药或利尿降压药合用。 不良反应:引起刺激性干咳。致高血钾、血管神经性水肿。 (二)依那普利降压作用较强、持久 。 四、利尿降压 氢氯噻嗪 作用:早期降太作用与排钠利尿有关。 用途:治疗轻度高血压可首选 中、重度与其它药合用。 禁忌:血脂异常者不用。 五、中枢性交感神抑制药 可乐定 作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级 N 元,导致末梢释放 NA,使血管平滑肌张 力下
16、降,血管扩张。 作用特点:伴心率减慢、心输出量减少; 静注先知后降。 用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。 不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。久用可致水钠潴留。 六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗 竭。 降压作用缓慢、温和而持久。 用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静 注治疗重度高血压。 不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。 禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。 七、直接扩血管药 一、肼屈嗪 作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压 明显。 直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张 。用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治 性充血性心力衰竭。 不良反应:诱发心绞痛。长期大量服用可产生类风湿性关节 炎和全身红斑狼疮样综合征。 禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁 用。 (二)硝普钠 作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均 下降。降压快而短。 用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶 性高血压。 不良反应:长期大量用药导致甲减、低血 压。第十六单元 抗心律失常药 一、钠通道阻滞药 (一)Ia