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1、第十一章 局部麻醉药.txt 我这辈子只有两件事不会：这也不会，那也不会。人家有的是背 景，而我有的是背影。 肉的理想，白菜的命。肉的理想，白菜的命。白马啊 你死去哪了！ 是不是你把王子弄丢了不敢来见我了。第十一章 局部麻 醉药(考前辅导)发布日期：2008-2-18 浏览次数：1013 本资料需要注册并登录后才能下载！ 用户名 密码 验证码 找回密码 您还未注册？请注册您的账户余额为元，余 额已不足，请充值 。 您的账户余额为元。此购买将从您的账户中扣除费用 0.0 元。 本站 资料统一解压密码： 内容介绍第十一章 局部麻醉药(考前辅导) 了解局部麻醉药的药理作用特点。 局部麻醉药是一类局部
2、应用于神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断 神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤 性影响。 【药理作用】 1局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。局 麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。 局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维触、压觉纤维中枢抑制性神经元中枢兴 奋性神经元植物神经运动神经心肌（包括传导纤维）血管平滑肌胃肠平滑肌子宫平滑肌骨骼 肌。 局麻药作用于神经细胞膜 Na+通道内侧，抑制 Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。进一 步研究发现，局麻药与 Na+通道内侧受体结合
3、后，引起 Na+通道蛋白质构象变化，促使 Na+ 通道的失活状态闸门关闭，阻滞 Na+内流，从而产生局麻作用。 2.吸收作用局麻药的毒性反应。 （1）中枢神经系统先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神 志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局 麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥 是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统 GABA 能神经元的抑制作用，有较好 的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸 及循环功能。 （2）心血管系统局麻药对之
4、有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快（中枢兴奋） ， 后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用 人工呼吸抢救。 【局部麻醉的方法】 表面麻醉：又称粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助药物穿透力，使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。 常用于五官科手术。 浸润麻醉：将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中，使其浸润感觉神经 末梢，产生局部麻作用。用于表浅小手术。 传导麻醉：又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围，以阻断神经干的传导，使该神经干 所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。 腰椎麻醉：又称脊髓阻滞麻醉，简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下
5、腔，以阻断脊髓神经根的 传导，产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。 硬膜外麻醉：药液注入硬膜外腔内，沿脊神经根扩散至椎间孔，以麻醉脊神经根。适用于上 下腹、下肢手术。但因用量大，要防止误入蛛网膜下腔。 不良反应除由于品种不同，耐受性差，过敏等外，均与用量相关；常由于超量、吸收快或 误注入血液循环以致血药浓度偏高。 1少见的不良反应有正铁血红蛋白血症，偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药；视力模糊或复视，惊厥或抽搐，寒颤或发抖，眩晕和耳鸣，异常地兴奋烦躁甚至昏迷，不寻常的呕 吐、多汗、低血压、心动过缓，多数是血药浓度偏高中毒的先兆；皮疹或寻麻疹，颜面、 口唇或咽喉肿痛等，属于过敏反应；酯类药物
6、远比酰胺类药物为多。 2注射给药时全身性不良反应可有：头痛或背痛，大小便失禁，性欲减退，肢端麻木尤其 是下肢为重，呼吸急促或困难，低血压和心动过缓。 3牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。 4局麻药液中加入肾上腺素，可出现：头晕或头痛，胸痛，血压升高。 药物相互作用 1.局麻药液均属酸性，不得与碱性药液混合在一起；即使同属酸性，因可影响各个局麻药 pKa 值，以致局麻作用减弱，或起效时间迟延。 2具有对氨基苯甲酸结构的酯类药与磺胺类药合用相互减效。 3达克罗宁，与含碘的放射显影药会析出碘。 4普鲁卡因和利多卡因均能增强琥珀胆碱的肌松作用，合用时后者用量需减少。 5普鲁卡因静滴，已试于
7、作为全麻的辅助用药。但其能促使吸入和静脉全麻药增效，合用 时用量应减少。 【影响局麻药作用的因素】 1.神经干或神经纤维的粗细粗大的神经干有鞘膜包围，局麻药对它的作用不如对神经末梢， 所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的 23 倍。粗神经纤维（如运动神经）对局麻 药的敏感性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经） 2体液 pH 局麻药在体内呈非离子型与离子型。非离子型亲脂性高，易穿透细胞膜进入神经 细胞发挥局麻作用。体液 pH 偏高时，非离子型较多，局麻作用增强；反之局麻作用减弱。 炎症区域内 pH 降低，因此局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，必须在脓肿周围作环形 浸润才能奏效。 3药物浓
8、度：增加浓度并不能延长局麻维持时间，反加快吸收引起中毒。应将等浓度药物 分次注入。 4血管收缩药加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，延长局麻作用维持 时间，减少吸收中毒。在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁加肾上腺素（引起局部组 织坏死） 。 常用局麻药 1普鲁卡因最常用，亲脂性低，不易穿透粘膜，只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸 （PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者 可用利多卡因代替。 2利多卡因作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可
9、用于各种局麻 方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。 3丁卡因又称地卡因，作用及毒性均比普鲁卡因强 10 倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神 经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸润麻醉。 在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，约 23 小时。 4布比卡因又称麻卡因是常用局麻药中作用维持时间最长的药物，约 510 小时。其局麻 作用较利多卡因强 45 倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、 传导麻醉和硬膜外麻醉。中枢神经系统药理概论(考前辅导) 中枢神经系统的递质和受体已知中枢递质达 30 余种，现介绍几
10、种重要的递质、受体和功能。 1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分 M 及 N 型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活 动有关，中枢 Ach 主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内 Ach 释放，睡眠时 Ach 释放减少。2、去甲肾上腺素（NA）NA 在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分 和 型， 功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢 NA 能神经元活性增高时，表现愉快、激动 等效应。 3、多巴胺（DA）DA 在脑内分布很不均匀，大部分 DA 集中分布在纹状体、黑质和苍白球， 受体 D1 及 D2 型。脑内 DA 能神经通路有黑质纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。 当此通路的
11、功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。中脑边缘系统通路：功 能与情绪、情感有关。中脑皮质通路：功能与精神、理智有关。结节漏斗通路：主 管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第、条通路第功能失常，并伴有脑内 DA 受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的 D2 受体发挥疗效。阻断黑质纹状体和 结节漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。 4、5羟色胺（5HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分 S1 及 S2 型。功能是维持情绪 和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。5HT 的功能以抑制、稳定为主，而 NA 以兴奋、激动为主。 5、氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质
12、、苍白球中含量最高。GABA 是中枢抑制性递 质，如癫痫患者大脑皮层缺乏 GABA 可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制 GABA 降解而对各种癫痫 发作有效。 6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片（主要 有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。 7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分 H1 及 H2 型。 有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内 H1 受体激动呈现兴奋， H2 受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断 H1 受体有关。 8、前列腺素（PG）PG 在各脑区分布均匀，已知多种 PG 都有致热作用，以 PGE2 致热作用最 强。中枢 PG 合成酶（环氧酶）抑制剂如乙酰水杨酸使 PG 合成减少而呈现解热作用。 二、中枢神经系统药物作用的基本方式 （一）直接作用于受体：激动或阻断受体。 （二）影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。 （三）影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。 三、中枢神经系统药物的分类 1、中枢兴奋药。 2、中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇 痛药及解热镇痛抗炎炎。相关链接
