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1、执业药师考试辅导 药学专业知识一第 1 页第二章药物的结构与药物作用（一）药物理化性质与药物活性 1）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 2）药物的酸碱性、解离度、药效的影响 （二）药物结构与药物活性 1）药物的典型官能团对生物活性的影响 2）药物与作用靶标结合的化学本质 3）药物的手性特征及其对药物作用的影响 （三）药物化学结构与药物代谢 1）I、生物化学规律 【知识点】结构非特异性药物药物的理化性质直接影响活性理化性质：溶解度、确答案识点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。（适当最好）脂水分配系数当药物脂溶性较低时，随着脂
2、溶性增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。脂水分配系数可以反映药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。A：关于药物的脂水分配系数对药效的影响叙述正确的是 效为好 效愈好 效愈好 效愈低 效愈低正确答案A【知识点】当 ，非解离型和解离型药物各占一半弱酸性在胃中易吸收（水杨酸 巴比妥类 ）弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱 地西泮）强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收。（季铵盐类）酸酸分子易吸收，酸碱离子易排泄A：已知苯巴比妥的 为 生理 情况下，其以分子形式存在的比例是执业药师考试辅导 药学专业知识一第
3、2 正确答案 羧基 （亲水性 强极性 酸性 容易与羟基成酯类） 羟基 强极性 （醇类亲水性 酚类酸性容易氧化） 甲基（亲脂性 代谢特点去甲基） 醛基（还原性） 解 前药） 胺键 （水解）形成氢键 基 （碱性） 强极性，容易发生聚合反应， 基 基皮疹和味觉障碍 与巯基有关 环 基 官能团：基或酮基（亲脂性） 键为亲水性官能团 甲氧基 三氟甲基 （尿素） A：吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 业药师考试辅导 药学专业知识一第 3 确答案基 确答案识点】生物药剂学中根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排空速率）：普
4、萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）那普尔低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速率）：双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康双匹马高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透效率）：雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔雷纳尔多低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）：特非那定、酮洛芬、呋塞米尼替丁 确答案识点】非共价键键合类型1）氢键：最常见，药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。执业药师考试辅导 药学专业知识一第 4 页2）离子荷转移复合物4）疏水性相互作用5）范德华引力A：确答案物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有 极相互作用 确答案B【考点】强弱不同。个没有活性
5、。一对映体具有毒性作用。X：个没有活性 确答案识点】药物的手性特征及其对药物作用的影响（例子）执业药师考试辅导 药学专业知识一第 5 页（1）对映异构体之间具有等同的药理活性和强度例如：普罗帕酮 氟卡尼（2）对映异构体之间相同的药理活性，但强弱不同。例如：氯苯那敏（右左），萘普生（S）-（+）活性强）（3）对映异构体中一个有活性，一个没有活性 例如 己烯酸只有（S）对映体是 氨酶抑制剂（4）对映异构体之间产生相反的活性。（阿片样作用）哌西那朵：（+）阿片样作用具更强（-）拮抗作用（抗精神病药）扎考必利： （S）5）5受体拮抗药（利尿剂）依托唑啉：左旋利尿，右旋抗利尿异丙肾上腺素：（R）S）对映
6、异构体之间产生不同类型的药理活性右丙氧芬是镇痛药，左丙氧芬是镇咳药右美沙芬是镇咳药，左美沙芬是镇痛药奎宁是抗疟疾，奎尼丁是抗心律失常（6）一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用氯胺酮：（S）-（+）才具有麻醉作用，（R）-（-）致幻乙胺丁醇：D 型活性强，毒性小丙胺卡因：为局麻药作用相近，（R）-（-）有血液毒性记忆技巧：氯乙丙丁A：确答案一对映体具有毒性作用正确答案C D【知识点】药物结构与第相生物转化规律含芳环主要发生氧化代谢 主） 二羟基 产生毒性 如：苯妥英泰松炎强毒性低 执业药师考试辅导 药学专业知识一第 6 页烯烃和炔烃的药物发生氧化 卡马西平饱和碳原子的药物发生氧化 端甲
7、基数第二个 化 例如：丙戊酸钠 含卤素的药物主要脱卤素卤代烃和谷胱甘肽或硫醚氨酸形成结合物排出体外；氧化脱卤素（卤代烃最常见）和还原脱卤素 胺类药物脱氨基/烷基或者是 基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，及其他含 积越小，越易脱去； 如普萘洛尔 含氧的药物：醚类、醇类、酮类和羧酸类醚类 及羰基化合物 可待因吗啡 醇类 脱氢氧化得到相应的羰基化合物 伯醇类 在酮还原酶的作用，生成仲醇 例如：美沙酮代谢为美沙醇 含硫药物主要有：硫醚、含硫羰基、亚砜和砜类硫醚、含硫羰基、亚砜和砜类 硫醚的 6硫醚的 化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜） 硫羰基的氧化脱硫代谢 硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥
8、 抗肿瘤药塞替哌脱硫代谢替哌 A：确答案类药物在体内主要发生 确答案 药学专业知识一第 7 - 脱甲基代谢 确答案基 强与受体的结合能力的是正确答案C D E 【知识点】药物结构与第相生物转化的规律结合反应是经共价键结合，在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子中或第相的药物代谢产物中。1）与葡萄糖醛酸的结合反应；含有羟基参与例如:吗啡 3合拮抗剂和 6合激动剂2）与硫酸的结合反应；沙丁胺醇3）与氨基酸的结合反应；多数为含有羧基药物参与4）与谷胱甘肽（谷氨酸结合反应；例如：白消安5）亲水性小乙酰化结合反应；含有伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等代谢途径6）亲水性小甲基化结合反应；例如：肾上腺素X：葡萄糖醛酸的结合反应 确答案案解析药物的结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四均使亲水性增加），乙酰化结合反应与甲基化结合反应（后二均降低亲水性）A：不符合药物代谢中的结合反应特点的是执业药师考试辅导 药学专业知识一第 8 成水溶性代谢物，有利于排泄 确答案B
