药学三基知识点汇总-修订编选

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1、1 三 基 教 材三 基 教 材 药理部分药理部分 1、 受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念、 受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念 受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质, 首先与之结合,并通过中介的信号放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。 治疗指数(TI):半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相 对较治疗指数小的药物安全。 2、 影响药物作用的主要因素、 影响药物作用的主要因素 (1)药物方面的因素

2、: a药物剂型:相同药物不同剂型,药物吸收速度和吸收的量可能不同,导致药物 起效时间和作用强度的差异。 b联合用药及药物相互作用:联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用 致药物作用改变。 (2)机体方面因素:年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。 3、 传出神经系统药物分类及代表性药物、 传出神经系统药物分类及代表性药物 M、N 受体激动药(氨甲酰胆碱) 胆碱受体激动药 M 受体激动药(毛果芸香碱) 拟胆碱药 N 受体激动药(烟碱) 胆碱酯酶抑制药 可逆性抑制剂(新斯的明) 不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类) 拟似药 、受体激动药(肾上腺素、麻黄碱) 1、2 受体激动药(

3、去甲肾上腺素) 1 受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明) 2 受体激动药(可乐定) 肾上腺素受体激动药 1、2 受体激动药(异丙肾上腺素) 1 受体激动药(多巴酚丁胺) 2 受体激动药(沙丁胺醇) M 受体阻断药(阿托品) 胆碱受体阻断药 M1 受体阻断药(哌仑西平) N 受体阻断药 N1 阻断(美卡拉明) 抗胆碱药 N2 阻断 去极化(琥珀胆碱) 胆碱酯酶复活药 (碘解磷定) 非去极化 (筒箭毒碱) 1、2 受体阻断药(酚妥拉明) 1 受体阻断药(哌唑嗪) 阻断药 肾上腺素受体阻断药 1、2 受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔; 有内在活性,吲哚洛尔) 1 受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔; 有

4、内在活性,醋丁洛尔) 、受体阻断药(拉贝洛尔) 去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平) 2 4、 临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点、 临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点 (1)苯二氮卓类: 代表性药物有地西泮(安定) 、三唑仑等,其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用, 安全范围大。本类药物有药酶诱导作用,长期用药可产生耐受性,需增加剂量。久服可发生 依赖性和成瘾,尤其和酒类合用时容易发生 ; 停药时出现反跳和戒断症状,但与巴比妥类相 比,发生较迟、较轻。 (2) 巴比妥类: 代表性药物有苯巴比妥等, 本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用, 随剂量

5、由小到 大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,10 倍催眠量时可抑制呼吸,甚至死亡。其 安全性远不及苯二氮卓类,且较易发生依赖性,目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药 酶诱导作用,可加速其他药物代谢。 (3) 其他镇静催眠药: 如水合氯醛,该药对胃有刺激性,须稀释后口服,久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾 性。 5、 常用抗抑郁药分类及代表性药物、 常用抗抑郁药分类及代表性药物 (1)三环类抗抑郁药:阿米替林、丙米嗪 (2)肾上腺素摄取抑制药:马普替林 (3)5-羟色胺再摄取抑制药:氟西汀、帕罗西汀 (4)其他:曲唑酮、色氨酸 6、 治疗帕金森病药物类别及代表性药物、 治疗帕金森病药物类别

6、及代表性药物 (1) 多巴胺前体药物:左旋多巴 (2) 左旋多巴增效药 a. 外周多巴脱羧酶抑制剂:苄丝肼、卡比多巴 b. 单胺氧化酶抑制剂:司立吉兰 c. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂:恩托卡朋 (3) 多巴胺受体激动剂:溴隐亭、培高利特 (4) 胆碱受体阻断药:苯海索 (5) 其他:金刚烷胺 7、 阿尔茨海默症的药物治疗、 阿尔茨海默症的药物治疗 (1)胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、他克林、石杉碱甲 (2)胆碱受体激动剂:占诺美林 (3)神经细胞生长因子增强剂:丙戊茶碱 8、 利尿药的分类,代表药物及作用特点、 利尿药的分类,代表药物及作用特点 利尿药包括一组不同分子结构,不同作用机制但能抑制

7、肾小管重吸收钠,氯,和水,增 加尿量,且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类: (1)强效利尿药(髓袢利尿药) ,主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如:依他尼酸、 呋噻米、布美他尼 (2)中效利尿药,主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如:氢氯噻嗪 (3)弱效利尿药,作用于远曲小管的利尿药属于此类,如:安体舒通、阿米洛利、氨苯 蝶啶,为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于 此类。 9、 低分子肝素的作用特点 、 低分子肝素的作用特点 与普通肝素相比,低分子肝素具有以下特点: (1)对a,a 的抑制作用强于对a 因子的作用,对血小板的影响较小

8、; 3 (2)抗凝血作用强; (3)生物利用度高,半衰期长; (4)所引起的出血并发症少,一般无需监测抗凝活性等。 10、抗血小板药物分类,代表性药物及作用特点、抗血小板药物分类,代表性药物及作用特点 抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附,聚集和释放功能,阻止血栓的形成,用于防治 心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为: (1)血小板代谢酶抑制药 a.磷酸酶二脂酶抑制药:双嘧达莫; b.环氧酶抑制药:阿司匹林; c.TXA2受体阻断药和 TXA2合成酶抑制药:如利多格雷; d.腺苷酸环化酶活化酶 : PGI2的制剂依前列醇具有较强的抗血小板凝聚和松弛血管平 滑肌作用,

9、可用于体外循环和某些心血管疾病以防止血栓形成。 (2)血小板活化抑制药 噻氯匹定 : 本药在体内转化为活性代谢产物具有不可逆地抑制 ADP 诱导的血小板凝聚作 用,还可抑制血小板的粘附,延长出血时间,降低血液粘滞度。还具有剂量依赖性抑制白细 胞活化及其与血管壁粘附的作用, 可减少血液透析和体外循环患者白细胞的丢失, 以提高透 析效果。 (3)血小板 GPb/a 受体阻断药 阿昔单抗:能与纤维蛋白竞争 GPb /a 受体上的结合位点,抑制血小板的凝聚。本 药体内消除快, 易致出血并发症, 临床主要用于不稳定心绞痛、 急性心肌梗死, 也可用于 PTCA 后急性冠状动脉再闭塞。 11、平喘药的分类及

10、代表药物、平喘药的分类及代表药物 常用的平喘药有三类: (1)抗炎性平喘药: a.糖皮质激素,如二丙酸倍氯米松(必可酮) ; b.抗白三烯药物,如孟鲁司特(顺尔宁) ; (2)抗过敏平喘药:如色甘酸钠; (3)支气管扩张药: a2肾上腺素受体激动剂,如沙丁胺醇; b茶碱类,如氨茶碱; (4)抗胆碱药:如异丙托溴铵。 12、治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制;、治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制; (1) 抗酸药, 如氢氧化铝, 直接中和胃酸, 降低胃内容物的酸度, 从而可解除胃酸对胃、 十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。 (2)H2受体阻断药,如法莫替丁,竞争性阻断内源性或

11、外源性组胺作用于 H2受体从 而减少胃液分泌 (3)M-胆碱受体阻断药,如哌仑西平,选择性阻断 M1受体,从而抑制胃酸分泌。 (4)胃壁细胞质子泵抑制药,如奥美拉唑,与胃粘膜壁细胞中的 H+-K+-ATP 酶特异性 结合,使其失活,从而达到明显的抑酸作用。作用持久,疗程短,治愈率高。 (5)促胃液素受体阻断药,如丙谷胺,竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体, 从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌,尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量,促进糖蛋 白的合成,增加胃粘膜的屏障作用,从而保护胃粘膜,加速溃疡愈合。 (6)胃粘膜保护药,如硫糖铝 13、简述、简述 HP+消化性溃疡消化性溃疡的三联疗法的三联疗法 4

12、三联疗法 经研究证实幽门螺杆菌(简称 HP)与消化性溃疡的发病关系极为密切。因此,对消化 性溃疡的治疗,既应重视抗酸,也应重视抗菌,只有这样才能取得最佳疗效。目前,学者们 推崇三联疗法,即三种抗酸、抗 HP 药物相互搭配同时服用。常用的三联疗法方案有: 质子泵抑制剂(如:奥美拉唑) + 阿莫西林 + 克拉霉素 质子泵抑制剂(或铋剂) + 阿莫西林(或克拉霉素)+ 替硝唑(或甲硝唑) 14、治疗慢性乙肝的药物、治疗慢性乙肝的药物 慢性乙肝的药物治疗必须根据病情采用合理用药与长期、反复治疗的原则, 其中抗病 毒治疗是关键。 治疗慢性乙肝的药物包括: (1)抗病毒药:干扰素及核苷类似物药(如拉米夫定

13、,阿德福韦酯,恩替卡韦) ; (2)免疫调节剂,如胸腺肽1; (3)抗炎保肝药,如甘草酸二铵; (4)抗纤维化治疗药; (5)其它抗病毒药物及中药治疗:如苦参素。 15、非甾类消炎药的作用机制、常见不良反应及其预防、非甾类消炎药的作用机制、常见不良反应及其预防 NSAIDs 作用机制主要是抑制外周性的 COX2而减少 PG 的合成,使组织中缺乏前列腺 伤害性受体不被激活,从而产生镇痛作用。 常见不良反应:引起胃、肠溃疡的倾向,并时常伴有由于经常性失血导致的贫血症; 过敏反应,如阿司匹林哮喘。 将 PGE1的同系物米索前列醇或胃粘膜保护剂和 NSAIDs 联合应用,可有效地预防由 NSAIDs

14、引起的胃和十二指肠溃疡。 16、糖皮质激素临床主要用途,长期使用糖皮质激素可能引起的主要不良反应、糖皮质激素临床主要用途,长期使用糖皮质激素可能引起的主要不良反应 临床用途:(1)替代疗法(用于治疗肾上腺皮质功能不全症) ;(2)严重感染; (3)自身免疫性疾病和过敏性疾病;(4)抗休克治疗;(5)血液病;(6)局部用药。 不良反应:(1)消化系统并发症;(2)诱发或加重感染;(3)医源性肾上腺皮质功 能亢进;满月脸,水牛背,皮肤变薄,多毛,向心性肥胖;(4)心血管系统并发症;(5) 骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓。 17、常用免疫调节药物的分类和临床应用、常用免疫调节药物的分类和临床应用

15、常用免疫调节药物分为免疫抑制药和免疫增强药。 免疫抑制药主要用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病, 常用的有环孢素、 他克 莫司、肾上腺皮质激素等; 免疫增强药主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染性疾病,也常用于肿瘤的辅助治疗,常 用的免疫增强药有卡介苗、干扰素、白细胞介素-2、胸腺肽、转移因子等。 18、抗肿瘤药的分类方法,列出代表药物、抗肿瘤药的分类方法,列出代表药物 (1)根据药物化学结构和来源分为烷化剂,抗代谢物,抗肿瘤抗生素,激素,杂类。 (2)根据抗肿瘤作用的生化机制 a. 干扰核酸生物合成的药物:如甲氨蝶呤,氟脲嘧啶,阿糖胞苷; b. 直接影响 DNA 结构与功能的药物:如氮芥,顺铂,卡铂,丝裂霉素; c. 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物:如放线菌素,多柔比星,柔红霉素; d. 抑制蛋白质合成与功能的药物:如长春碱类,紫杉醇类,三尖杉生物碱类; e. 调节体内激素平衡的药物:如他莫昔芬; f. 其他类:如三氧化二砷。 (3)根据药物作用的周期或时相特异性,分为细胞周期特异性和非特异性药物。 5 19、化学治疗、抗菌谱、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗生素后效应的定

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