《第九章 拟胆碱和抗胆碱药课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第九章 拟胆碱和抗胆碱药课件（84页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、,四、有机磷酸酯的抗ChE作用和胆碱酯酶复能药Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivator,复能药,三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系 SAR of Muscarinic Antagonists,M胆碱受体拮抗剂与ACh竞争共同的M胆碱受体，竞争性地阻断ACh与受体的结合而呈抗胆碱作用,（1）R1和R2 = 环状基团，与M受体上疏水区结合 （2）R3 = H，OH，-CH2OH或-CONH2。当R3为-OH或-CH2OH时，与受体形成氢键，而使结合增强 （3）X 无：为二环丙醇胺类；X =
2、酯基：为取代苯乙酸酯类 （4）N = 叔胺或季铵，质子化的叔胺或季铵与受体以离子键结合 （5）n = 24，通过碳链构象转变，N+与C*的距离相近,SAR分析：,*,苯磺阿曲库铵 Atracurium Besilate 化学名: 2,2-1,5-亚戊基双氧-(3-氧代-3,1-亚丙基)双1-(3,4-二甲氧基苯基)甲基-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉鎓二苯磺酸盐,1,5-亚戊基,氧-(3-氧代-3,1-亚丙基),(3,4-二甲氧基苯基)甲基,1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉鎓,苯磺酸盐,1,1,作用与氯筒箭毒碱相同，用于全身麻醉辅助药 阿曲库铵苯磺酸盐水溶性较大，利于制成注射剂 分子中含4个手性原子，理论上可有16个光学异构体，但分子存在对称平面，只有10个立体异构体,*,*,*,*,0000 0100 1000 1100 0001 0101 1001 1101 0010 0110 1010 1110 0011 0111 1011 1111,RRRR RSRR SRRR SSRR RRRS RSRS SRRS SSRS RRSR RSSR SRSR SSSR RRSS RSSS SRSS SSSS,
