《{医疗药品管理}胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《{医疗药品管理}胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药（34页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、胆碱受体激动药作用于胆碱酯酶药,胆碱受体激动药,一、 MN胆碱受体激动剂 （一）胆碱酯类 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱 氯贝胆碱,乙酰胆碱,【药理作用】 1.M样作用： 1) 心血管系统： 舒张血管( 小剂量 )：兴奋M3-R， EDRF 释放 平滑肌松弛,乙酰胆碱,负性频率作用： 兴奋M2-R 使舒张期动除极化延缓 使窦性心率减慢,乙酰胆碱,负性传导作用： 延长房室结和普肯野纤维不应期 减慢传导,乙酰胆碱,负性肌力作用 ACh 作用于心房肌，收缩性 ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体 抑制 NE释放 缩短心房不应期,乙酰胆碱,2) 平滑肌 胃肠道作用： 收缩和
2、频率、分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空,乙酰胆碱,3) 眼 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 4) 腺体 分泌增加,乙酰胆碱,2N 样作用 1) 兴奋神经节的NNR 引起植物神经都兴奋的效应 2) 兴奋神经肌肉接头处的NMR 引起骨骼骼肌收缩,二、M胆碱受体激动药,代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine） 又名匹鲁卡品 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。,毛果芸香碱,1.对眼睛的作用 (1) 缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。,(2) 降低眼内压,防水产生及
3、回流,(3) 调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩, 睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大,近物清楚，远物模糊称调节痉挛,2.腺体 皮下注射1015mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3.平滑肌 激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。,【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好,青光眼包括: 闭角型 充血性青光眼：前房角间隙狭窄。 开角型 单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。,2. 虹膜炎 与扩瞳药
4、交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. 口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。,【不良反应】 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。,三、N胆碱受体激动药,烟碱(Nicotine) 尼古丁，由烟草中提取 【药理作用】 N样作用，具毒理意义。1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。2. 兴奋神经肌肉接头N受体。,抗胆碱酯酶药,一、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等 【药理作用】 1 . 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。 2 . 胃、肠： 胃、肠平滑肌收缩,肠蠕 动，促进肠内
5、容物排出。 3 .腺体分泌增加: 支气管、泪腺、汗 腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。,4. 收缩支气管。 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩， 膀胱括约肌松弛，增加排尿。 6. 心血管系统：拟胆碱作用， 减慢心室频率。 7. 骨骼肌神经肌肉接头： ACh 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。,【药理作用】 1. 重症肌无力 ：新斯的明、吡斯的明、 2. 腹气胀和尿潴留： 新斯的明 (手术后或其他原因引起的) 3. 青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵 4. 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒： 新斯的明、依酚氯铵,新斯的明,为人工合成品 【体内过程 】 1. 具有季胺基团，不通过血
6、脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射后510min起作用，维持24h。 3. 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。,【药理作用及作用机制 】,抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 直接激动N2受体。 促进运动神经末梢释放Ach。 特点 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强 对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强 对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。,【临床应用】 1. 重症肌无力2. 术后腹胀气和尿潴留3. 阵发性室上性心动过速4. 非除极化肌松药过量中毒的解救,【不良反应】,胆碱
7、能危象： 重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。,毒扁豆碱,别名依色林 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。,【作用机制】,抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。,特点,主要用于治疗青光眼，但不作首选药； 作用快、强、持久，可维持1-2天； 局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受； 为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制； 对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹,
