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1、人工合成抗菌药 SynthesizedAntibacterialAgents AntibacterialAgentsIII 1 分类 喹诺酮类 诺氟沙星 norfloxacin 磺胺类 磺胺嘧啶 sulfadiazine 甲氧苄啶类 甲氧苄啶 trimethoprim 硝基呋喃类 呋喃妥因 nitrofurantoin 硝咪唑类 甲硝唑 metronidazole 2 第一节喹诺酮类药物Quinolones Fluoroquinolones 3 喹诺酮类发展简史 1962年 Lesher发现萘啶酸1974年 吡哌酸1979年 诺氟沙星一系列氟喹诺酮类 Ciprofloxacin Levoflo
2、xacin 4 概述 喹诺酮类是含有4 喹诺酮母核基本结构的合成抗菌药 5 4 喹诺酮化构中引入基团与抗菌效果的关系 6 7 抗菌机制 抑制DNA回旋酶而影响细菌DNA的合成 StructureofbacterialDNAgyrasecomplexedwithDNAandtwociprofloxacinmolecules green 8 氟喹诺酮类药理学特性 抗菌谱体内过程临床应用不良反应耐药性 9 不良反应 1 氟喹诺酮类影响骨骼发育 孕妇及婴幼儿慎用2 因其引起中枢神经系统不良反应 故有神经系统病史者慎用3 可引起变态反应 有过敏史者禁用或慎用4 其抑制茶碱 口服抗凝药的肝中代谢 应避免与
3、之合用 与制酸药合用 可减少其吸收5 多数药物主要经肾排泄 肾功能减退时 应注意调整剂量 10 第二节磺胺类药和甲氧苄啶Sulfonamides 磺胺类药物是三十年代发现的能有效防治全身性细菌感染的第一类化疗药物 对氨基苯磺酰胺 11 荣获1939年诺贝尔生理学或医学奖发现了百浪多息的抗菌作用 杜马克GerhardDomagk德国慕斯特大学1895年 1964年 12 分类 13 抗菌机制 14 抗菌谱 G 球菌 对溶血性链球菌 肺炎球菌敏感G 球菌 脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌有效杆菌 大肠埃希菌 布鲁斯菌 变形杆菌等衣原体放线菌伤寒疟原虫 15 磺胺嘧啶 SD 体内过程 1 在脑脊液中浓度高
4、与血浆蛋白结合率低 2 肝代谢 3 肾脏排泄 4 肠道难吸收的随粪便排泄 16 2 应用 易通过血脑屏障 抑制脑膜炎奈瑟菌 1 流脑 2 泌尿道 呼吸道感染 3 丹毒 蜂窝组织炎 17 3 不良反应 1 损害泌尿系统 2 抑制造血系统 3 过敏反应 18 甲氧苄啶类 TMP 作用机制 二氢叶酸还原酶 二氢叶酸还原成四氢叶酸 核酸合成 甲氧苄啶 19 抗菌机制 20 2 临床应用 21 硝基呋喃类药物Nitrofurans 呋喃妥因 nitrofurantoin 呋喃坦啶 呋喃唑酮 furazolidone 痢特灵 硝基咪唑类药物Nitroimidazoles 甲硝唑 metronidazole
5、 甲硝哒唑 灭滴灵 22 抗菌药物作用机制示意图 23 ClinicalUseofantibacterialagents 24 Community acquiredShigellaN gonorrheaH influenzaeM catarrhalisS pneumoniaeHospital acquiredS aureusVRSAEnterococciEnterobacteriaceae MRSA VRE ESBL Majorresistanceproblems 1940195019601970198019902000 25 MRSA HAvs CA Communityacquired CA
6、 MRSAYoungerpopulation Morelikelytoproduceskinandsofttissueinfections Notmulti drugresistant Healthcareassociated HA MRSAMulti drugresistant Associatedwithforeignbodies Multidrugresistanceisaconditionenablingadisease causingorganismtoresistdistinctdrugsorchemicalsofawidevarietyofstructureandfunction
7、targetedateradicatingtheorganism 26 Treatment VancomycinClindamycinBactrimTetracyclineCombinationtherapy 27 Principlesofantibacterialuse BasicprinciplesDiagnosisRationaluseNewbornPregnancyElderly 28 Synergeticmechanismofcombinationantibacterialtherapy AffectdifferentcomponentofthesamemechanismChangi
8、ngthepermeabilityofthecytoplasmicmembraneorthecellwallInhibitingtheinactivingenzymeofantibacterialdrugsInhibitingthedifferentresistantmicrobialpopulation 29 Principlesofantibacterialuse AntimicrobialagentscombinationDrugcategories1 Lactamantibiotics2 Aminoglycosides3 Tetracyclines macrolide chloramp
9、henicol4 Sulfonamides1 2 Synergism1 3 antagonism2 3 synergismorplus3 4 plus 30 Rationaleforcombinationantibacterialtherapy ToProvidebroad spectrumtherapyinseriouslyillpatientsSeriousinfectionthatcannotbecontrolledbyonedrugTodecreasetheemergenceofresistantstrainsTodecreasedose relatedtoxicityMeningit
10、isandosteomyelitiscausedbybacterialinfection 31 Principlesofantibacterialuse MisuseVirusinfectionUnknownfeverTopicaluseImproperprophylaxisandcombination 32 Antimicrobialsareroutinelyaddedtoanimalfeedandwatertopromoteanimalgrowth Rationaleistopromotemorerapidgrowthreducingfarmingexpenses Mechanismsar
11、edebatedalthoughmostcommonlyinvokedisthereductionofinfections especiallyinunsanitaryconditions Manyoftheantibioticsusedinthissettingareofthesameclassasthoseusedtotreathumaninfections macrolides tetracyclines glycopeptides 33 34 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考 实际情况实际分析 35 主要经营 课件设计 文档制作 网络软件设计 图文设计制作 发布广告等秉着以优质的服务对待每一位客户 做到让客户满意 致力于数据挖掘 合同简历 论文写作 PPT设计 计划书 策划案 学习课件 各类模板等方方面面 打造全网一站式需求 36 感谢您的观看和下载 Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer orprintthepresentationandmakeitintoafilmtobeusedinawiderfield 37
