《心血管系统药理学教案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《心血管系统药理学教案（43页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药学院药理学教研室 彭芳教案 课 程 药理学 教 材 李端主编 药理学 第五版 人民卫生出版社 2003 杨宝峰 药理学 第六版 人民卫生出版社 2003 授课对象 04 级药学本科 1 2 班 授课时间 2006 年 10 月 19 日 11 月 6 日 教 师 彭芳 职 称 教授 参考书籍 杨藻宸 医用药理学 杨宝峰 药理学 规划教材 北京大学出版社 2003 心血管药理 心血管药理 1616 学时 学时 教 学 内 容授课学时授课时间 离子通道概论及钙通道阻滞药2 5 10 月 19 日 抗心律失常药3 010 月 23 日 肾素 血管紧张素系统药理1 010 月 24 日 抗高血压药
2、双语教学 3 010 月 30 日 治疗充血性心力衰竭的药物3 011 月 2 日 抗心绞痛药 双语教学 1 511 月 6 日 抗动脉粥样硬化药1 011 月 6 日 利尿药 双语教学 1 011 月 6 日 药学院药理学教研室教案 授课章节授课章节 离子通道概论及钙通道阻滞药 钙拮抗剂 目的要求目的要求 了解离子通道的分类及其激活方式 了解作用于钠通道 钾通道药物的特点及应用 熟悉钙通道阻滞药 钙拮抗剂 的分类 作用机理和体内过程 了解其作用方式 掌握钙拮抗剂的药理作用和临床应用 常用药物维拉帕米 地尔硫卓 硝苯地平的作 用特点及临床应用 熟悉其他药物的作用特点 教学重点教学重点 钙拮抗剂
3、的作用机理及常用药物的药理作用 作用特点 临床应用及不良反应 教学难点教学难点 钙拮抗剂的作用机理 教学方法和手段教学方法和手段 讲授 时时 数数 2 5 学时 教学内容及时间分配教学内容及时间分配 离子通道的分类及其激活方式 20 分分钟钟 钙离子和钙通道 10 分分钟钟 钙拮抗药的分类 5 分分钟钟 钙拮抗药的作用及临床应用 35 分分钟钟 常用钙拮抗药 25 分分钟钟 小结 5 分分钟钟 专业词汇专业词汇 calcium antagonists ptotassium channel openers verapamil diltiazem nifedipine nimoldipine 思思
4、考考题题 1 简述钙拮抗药的临床应用 2 简述常用钙拮抗剂的作用特点 主要讲授内容主要讲授内容 钙通道阻滞剂 钙拮抗药 是指能选择性地阻滞 Ca2 经细胞膜上电压依赖性钙通道进 入胞内 减少胞内 Ca2 浓度 从而影响细胞功能的药物 又称钙通道阻滞剂 第第一一节节 钙钙离离子子和和钙钙通通道道 一一 钙钙离离子子的的生生理理意意义义 二二 钙钙通通道道的的类类型型 根据激活方式的不同分为两类 一一 受受体体调调控控的的钙钙通通道道 ROC 二二 电电压压依依赖赖的的钙钙通通道道 VDC 三三 钙钙通通道道的的分分子子结结构构 四四 钙钙拮拮抗抗药药的的分分类类 一一 选选择择性性钙钙拮拮抗抗药
5、药 1 苯烷胺类 维拉帕米 加洛帕米 噻帕米等 2 二氢吡啶类 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平等 3 苯硫卓类 地尔硫卓等 二二 非非选选择择性性钙钙拮拮抗抗药药 4 二苯哌嗪类 桂利嗪 氟桂利嗪等 5 普尼拉明类 普尼拉明等 6 其他类 哌克西林等 第第二二节节 钙钙拮拮抗抗药药的的作作用用及及临临床床应应用用 一一 药药理理作作用用 一一 对对心心肌肌的的作作用用 1 负负性性肌肌力力作作用用 钙拮抗药阻滞 Ca2 内流 降低胞浆内 Ca2 浓度 故心肌 收缩力相应减弱而呈负性肌力作用 由于对动作电位0 相没有影响 虽然影 响 2 相坪台 但对整个复极过程无明显影响 即在未明显影响兴奋过程
6、电活 动 的情况下已经抑制了心肌收缩力 机械活动 称为兴奋 收缩脱偶联 心肌收缩力减弱时 心脏功能降低 心肌耗氧会相应减少 由于扩血管降压而 导致的后负荷降低 也会显著降低心脏的氧耗 2 负负性性频频率率和和负负性性传传导导作作用用 Ca2 内流除构成心肌反应细胞动作电位的坪台 相外 也为窦房结和房室结等慢反应细胞的动作电位形成所必需 慢反应细胞 的 0 相去极主要是由 Ca2 内流所产生的 故对钙通道阻滞剂敏感 因而可降 低窦房结的自律性 减慢心率 同时减慢房室结的传导速度 延长有效不应期 从而消除折返激动 故用于治疗阵发性室上性心动过速 二氢吡啶类药物在整 体用药时 不表现负性频率和负性传
7、导作用 3 对对缺缺血血心心肌肌的的保保护护作作用用 钙拮抗药能阻滞 Ca2 内流 阻止钙超负荷 减少 ATP 的分解 降低异常代谢物质 包括自由基 在细胞内的堆积 因此对缺血 心肌有保护作用 动物实验证明本类药物能缩小心肌梗死的范围并减少梗死时 血中酶含量的变化 对心肌缺血再灌流时出现的心律失常 钙通道阻滞剂也有 某种程度的预防作用 钙通道阻滞剂对心肌缺血的保护作用除以上原因外 还 与它们能减少心肌作功 降低氧耗 扩张冠脉增加缺血区供血及抗血小板聚集 等有关 二二 对对血血管管的的作作用用 钙拮抗药通过其阻滞细胞膜上的慢通道而减少 Ca2 内 流 因而能促使血管平滑肌舒张 对动脉平滑肌的舒张
8、作用尤其明显 使外周 阻力降低 降压作用明显 本类药物对大小冠脉均有扩张作用 并改善侧支循 环 其增加冠脉流量的作用以双氢吡啶类最强 尤其当冠脉处于收缩状态时 这种舒张作用更为明显 所以其对以冠脉痉挛为主的变异型心绞痛效果尤其良 好 由于本类药物在降低冠脉阻力的同时 还能减轻心脏的后负荷 及减少心 脏做功 从而改善了心肌对氧的供求关系 故对其它类型的心绞痛也有效 本类药物也舒张脑 肾 肠系膜及肢体血管 用于治疗脑血管和周围血管 痉挛性疾病 对静脉的作用小于对动脉的作用 故一般不增加静脉容量 三三 对对其其他他平平滑滑肌肌的的作作用用 钙拮抗药物可明显松弛支气管 较大剂量也能 松弛胃肠 子宫 输
9、尿管等平滑肌 对支气管还能减少组胺释放和LTD4的 合成 减少支气管粘液的分泌 故防治哮喘有效 四四 改改善善组组织织血血流流的的作作用用 1 抑抑制制血血小小板板聚聚集集 钙拮抗药物可影响第一时相的可逆性聚集和第二时相 的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集 2 增增加加红红细细胞胞的的变变形形能能力力 降降低低血血液液粘粘滞滞度度 五五 其其他他作作用用 1 抗抗动动脉脉粥粥样样硬硬化化作作用用 2 抑抑制制内内分分泌泌腺腺的的作作用用 二二 对对钙钙通通道道的的作作用用方方式式 一一 作作用用于于钙钙通通道道的的状状态态 钙通道有三种功能状态即静息态 开放态和失 活态 维拉帕米作用于开放态 地
10、尔硫卓作用于失活态 硝苯地平作用于静 息态 二二 频频率率依依赖赖性性 三三 受受体体间间的的相相互互影影响响 三三 体体内内过过程程 口服后 它们在胃肠道的吸收很快而完全 且首关消除明显 生物利用度 较低 血浆蛋白结合率均高 四四 临临床床应应用用 一一 心心血血管管系系统统疾疾病病 1 高高血血压压 钙拮抗药能有效地降低血压 可用于轻 中 重度高血压及高 血压危象的治疗 尤其适用于高血压合并冠心病 心肌缺血 外周血管病 哮 喘及慢性阻塞性肺疾患者 对严重高血压可合用血管紧张素转化酶抑制药 2 心心绞绞痛痛 1 稳稳定定型型心心绞绞痛痛 2 不不稳稳定定型型心心绞绞痛痛 nif 不宜单用 因
11、可加重心肌缺血 宜与普萘洛尔合用 3 变变异异型型心心绞绞痛痛 钙拮抗药直接缓解冠脉痉挛 同时改善血液流变学 降 低心肌耗氧 是治疗的首选药 3 心心律律失失常常 钙拮抗药 ver dil 治疗阵发性室上性心动过速及后除极 触发 活动所致的心律失常有良好效果 还可治疗房颤和房扑 有效地拮抗洋地黄所 致的心律失常 或由于冠状动脉痉挛所致的室性心动过速和室颤 Nif 具有 反射性加速心率的作用 因此不用于治疗心律失常 4 肥肥厚厚性性心心肌肌病病 ver 及氨氯地平可逆转左室肥厚 明显减轻左室重量 5 慢慢性性心心功功能能不不全全 长效钙拮抗药氨氯地平治疗 CHF 已取得较好的效果 二二 脑脑血血
12、管管疾疾病病 尼莫地平 氟桂嗪等可预防和治疗蛛网膜下腔出血所致的 脑血管痉挛 减少神经后遗症及病死率 治疗短暂性脑缺血 脑栓塞及脑血管 痉挛等 三三 其其他他 雷诺病时由寒冷及情绪激动引起的血管痉挛可被钙拮抗药所解 除 常用硝苯地平 尼莫地平 此外 对支气管哮喘 急性胃肠痉挛性腹痛 早产 痛经等也有效 其他还有一些潜在的临床应用 如动脉粥样硬化 食管 贲门失弛缓症 偏头痛 间歇性跛行 脑卒中 勃起障碍 醛固酮增高 尿失 禁 慢性阻塞性肺疾患 癫痫 耳鸣 眩晕等 第第三三节节 常常用用钙钙拮拮抗抗药药 一一 选选择择性性作作用用于于血血管管的的钙钙拮拮抗抗药药 硝硝苯苯地地平平 nifedipi
13、ne 药理作用 1 扩张血管 舒张冠状动脉和外周血管平滑肌 增加正常心肌和冠状动脉狭 窄区的血流量 降低肺血管阻力及肺动脉压 可治疗肺动脉高压症 2 心脏 常用量时对窦房结和房室结的直接抑制作用很弱 对传导系统无明 显影响 并常被其反射兴奋交感神经的作用所掩盖或抵消 故心率和房室传导 可不变或加快 心收缩力加强 氨氨氯氯地地平平 amlodipine 为第二代 DHP 类药物 其主要特点 1 起效慢 2 口服吸收良好 生物利用度高 t1 2约为 36 小时 作用维持久 3 血药浓度的峰谷波动小 4 促进缓激肽中介的 NO 的产生 5 防止或逆转心肌肥厚 可用于治疗高血压 各型心绞痛和CHF 尼
14、尼莫莫地地平平 nimodipine 尼莫地平为一强效脑血管扩张药 其脂溶性高 可迅速通过血脑屏障 其 在降压作用不明显时就表现出对脑血管的舒张作用 并对脑细胞有保护作用 可用于脑血管疾病 如蛛网膜下腔出血 缺血性脑卒中 脑血管灌注不足 脑 血管痉挛 痴呆 偏头痛等 二二 减减慢慢心心率率的的钙钙拮拮抗抗药药 维维拉拉帕帕米米及及地地尔尔硫硫卓卓 verapamil and diltiazem 药理作用 1 心脏 在离体实验能降低窦房结起搏的自律性 减慢窦性频率 对心肌具 有负性肌力及负性传导作用 2 维持或增加冠脉血流 3 扩张血管降低血压 4 维拉帕米可明显抑制非血管平滑肌的收缩活动 临床
15、应用 治疗室上心律失常 心绞痛 高血压心肌病等 在肾移植病人维拉 帕米可减轻排斥反应 防止环孢素的毒性 改善肾功能 三三 其其他他钙钙拮拮抗抗药药 桂利嗪和氟桂利嗪主要用于治疗脑血管功能障碍 治疗偏头痛或各种眩晕 药学院药理学教研室教案 授课章节授课章节 抗心律失常药 目的要求目的要求 熟悉心律失常发生机制 抗心律失常药按作用机制的分类 各类药物的主要作用特点 掌握常用抗心律失常药奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 苯妥英 普罗帕酮 普萘洛 尔 维拉帕米 胺碘酮等药物的作用 临床用途及不良反应 了解其它抗心律失常药物的 作用特点及临床应用 教学重点教学重点 抗心律失常药的基本电生理作用及常用药物的作
16、用 作用机制 用途及不良反应 教学难点教学难点 抗心律失常药的基本电生理作用 教学方法和手段教学方法和手段 讲授 时时 数数 3 学时 教学内容及时间分配教学内容及时间分配 正常心肌电生理 10 分钟 心律失常发生的电生理学机制 20 分钟 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类 20 分钟 常用抗心律失常药 57 分钟 抗心律失常药的致心律失常作用 8 分钟 小结 5 分钟 专业词汇专业词汇 quinidine lidocaine phenytoin propafenone amiodarone 思思考考题题 1 折返激动是怎样形成的 2 抗心律失常药分为哪几类 各类包括哪些药物 3 抗心律失常药物共同的作用是什么 4 主要用于室性心律失常的药物有哪些 5 对于室上性心律失常有效的药物有哪些 6 简述奎尼丁 普鲁卡因胺 胺碘酮的不良反应 主要讲授内容主要讲授内容 心律失常是心动频率和节律的异常 可分为两类 即 缓缓慢慢型型 包括 心动过缓 传导阻滞等 用阿托品或异丙肾上腺素治疗 过过速速型型 包括房性 早搏 房性心动过速 心房颤动 心房扑动 阵发性室上性心动过速 室性早 搏 室性心动
