抗癫痫和抗惊厥药.ppt

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1、虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节 抗癫痫药 1、 癫痫:大脑局部病灶N元兴奋性过高, 产生阵发性高频放电,并向周围扩布,导 致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑 功能失调性疾病。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和

2、膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 药物作用 抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散(主要的) 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 发病机制不完全清楚,可能与中枢

3、 抑制性神经递质(GABA,r-氨基丁酸)和 兴奋性神经递质(谷氨酸门冬氨酸系统) 之间的平衡失调有关;遗传基因! 减少病灶异常放电或阻止其异常放电 扩散是本类药的基本作用方式。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 3、抗癫痫药物的分类 :按药物作用方式分 (1)作用于神经细胞膜,干扰Na+、 Ca2+的内流,降低神经细胞膜的通透性 。如苯妥英钠、苯巴比妥。 (2)增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能,提高突

4、触前或突触后抑制。 如丙戊酸钠、硝西泮。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 癫痫类型 抗癫痫药 典型大发作 苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪) 丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等

5、慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 【体内过程】 碱性强,不宜i.m,口服吸收慢而 不规则, 612h达峰浓度,610天才 能达Css。癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据 疗效和毒性调整剂量。 三、常用抗癫痫药 (一)乙内酰脲类:苯妥英苯妥英钠钠 PHT PHT,大,大仑仑仑仑丁)丁) 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康

6、生活方式仍未得到有效控制。 【作用机制】 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道,减少Na +的内流,稳定神经元的膜电位,降低其兴 奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组 织的扩散。 具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性,减少Na+和Ca2+的内流,延缓K+外流,从而 延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性。 1阻滞电压依赖性钠通道: 2阻滞电压依赖性钙通道: 3对钙调素激酶系统的影响: 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍

7、未得到有效控制。 【临床应用】 1、抗癫痫: 1、大发作首选; 2、局限性及运动性 次之; 3、小发作无 效,反可引发之。 (由于兴奋小 脑,可诱发) 。 2、外周神经痛 :用于三叉神经痛、舌咽 神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 【不良反应】 1. 口服可引起胃肠道刺激反应,静注 可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改 变引起结缔组织增生所致,多见于青 少年。经常按

8、摩牙龈可减轻。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 3. CNS急性中毒: (小脑综合症):眼球震颤 ,共济失调,眩晕,复视,神经错乱,昏迷 。减少用量。 4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为 叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢叶酸防治 。定期检查血象。 5其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低 血钙症,必要时应用维生素D预防。 6.致畸反应:胎儿妥因综合征孕妇慎用! 7.骤停可加剧癫痫、诱发癫痫持续状态。 虽

9、然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 保泰松、口服抗凝药、磺胺类和水杨酸类 等可竞争血浆蛋白结合部位; 氯霉素、异胭肼等可抑制肝药酶而提高 苯妥英钠血浓; 药酶诱导剂(苯巴比妥等)则可降低其血浓。 注意疗效、不良反应和血浓监测。 【药物相互作用】 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足

10、和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (二)巴比妥类 苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既 能抑制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值,限制病灶放电扩散。近年来 发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态 ,也可以用于局限性和精神运动 性发作。因中枢抑制作用明显, 一般不作首选。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (三)亚亚芪胺类类:卡马西平(酰胺咪

11、嗪) 1. 抗癫痫作用机制:抑制钠通道,从而抑制 癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。 能提高脑内GABA浓度,增强其抑制作用。 2. 为大发作和单纯性局限性发作的首选药之 一。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。 3.抗抑郁:对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。 4. 常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮 疹和共济失调等。骨髓抑制(少 严重) 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (四)琥珀酰亚酰亚 胺类类:乙琥胺 为癫痫小发

12、作的首选药,虽然疗效 不如氯硝基安定,但副作用小,耐受 性产生慢。 作用机制与抑制丘脑钙通道有关。 不良反应:常见胃肠道。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (五)侧链侧链 脂肪酸类类:丙戊酸钠 抗癫痫作用机制:与增强GABA能神经突触后 膜的抑制作用,阻止病灶异常放电的扩散有关 。 口服吸收良好,广谱抗癫痫药。特别是小发作(大 发作合并小发作的首选);精神运动性和肌阵挛性发 作也有较好疗效;局限性发作效差;大

13、发作疗效不及 苯妥英钠和苯巴比妥。 对小发作优于乙琥胺,但对肝脏毒性大,对 胎儿有致畸。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 不良反应 常见恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、共济失 调、震颤等不良反应;有肝脏损害,应定期检查 肝功;动物实验可致畸胎,孕妇慎用。 丙戊酸钠能酸化尿液,与苯巴比妥合用时 可使后者排出减少,而增强其中枢抑制作用。 血浆蛋白结合率较高,合并用药应注意。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临

14、着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (六)苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮卓受体结 合,增强脑内GABA功能有关。 地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v 起效快、安全性较大。 硝西泮对失神性发作,阵挛性发作及幼儿 阵挛性发作效果较好。 氯硝西泮抗癫痫谱广(易产生耐药性) 艹 艹 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素

15、,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 了解其它抗癫痫药: 扑米酮 氟桂利嗪 抗痫灵 拉莫三嗪 托吡酯等 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 注意事项: 1药物选择:发作类型-药物选择。 2用法:单药为主;必要才联合用药;不可突停 或换药;渐减原药,渐增换药(大发作减药至少一 年、小发作6个月)。 3剂量:小剂量开始,增量勿过急。 4长期治疗:不能根治,停药过早易复发,须长

16、 期坚持应用。 5定期检查:常规和神经系统、血象、肝肾功( 发现和处理不良反应);致畸可能。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作,苯妥英钠首选药。 精神运动性发作,卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺,持续状态推安定。 虽然我国人民的健康水平显著提高,但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素,如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第二节 抗惊厥药 惊厥:是各种原因引起的中枢神经

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