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1、常用抗菌药物的特点常用抗菌药物的特点 及其合理应用及其合理应用 山东省医学科院第三附属医院山东省医学科院第三附属医院 程相钦程相钦 常用抗菌药物的特点常用抗菌药物的特点 常用的抗菌药物常用的抗菌药物 l l-内酰胺类内酰胺类 l l氟喹诺酮类氟喹诺酮类 l l大环内酯类大环内酯类 l l氨基糖甙类氨基糖甙类 l l糖肽类糖肽类 l l其他类其他类 -内酰胺类分类（一）内酰胺类分类（一） 一、青霉素类一、青霉素类: : 1. 1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） 不耐酶：不耐酶：青霉素青霉素 G G 、苄星青霉素及青霉素苄星青霉素及青霉素 V
2、 V 等；等； 耐酶：耐酶：甲氧西林（新青甲氧西林（新青）、苯唑西林（新）、苯唑西林（新 青青） 萘夫西林等；萘夫西林等； 2. 2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌 效果差）效果差） 美西林、替莫西林等；美西林、替莫西林等； 3. 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等 ； 4. 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美 洛西林等。洛西林等。 -内酰胺类分类（二）内酰胺类分类（二） 二、头孢菌素类二、头孢菌素类 1. 1.第一代：第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰虽对青霉素酶稳定
3、，但仍为许多革兰 氏阴性菌产生的氏阴性菌产生的-内酰胺酶所破坏，因此主要用于对革兰内酰胺酶所破坏，因此主要用于对革兰 氏阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。氏阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。 头孢氨苄头孢氨苄 ( ( 先锋先锋 ) ) ，头孢唑啉，头孢唑啉 ( ( 先锋先锋 ), ), 头孢硫眯头孢硫眯 ， 头孢拉啶头孢拉啶 ( ( 先锋先锋 ) ) 等。等。 2. 2.第二代：第二代：对多数对多数-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较内酰胺酶稳定，其抗菌谱较 第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对 某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗
4、菌活性仍差。某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。 头孢呋辛（甲类），头孢克洛，头孢丙烯，头头孢呋辛（甲类），头孢克洛，头孢丙烯，头 孢替安、头孢西丁，头孢孟多脂等。孢替安、头孢西丁，头孢孟多脂等。 -内酰胺类分类（三）内酰胺类分类（三） 3. 3.第三代：第三代：对多种对多种-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的抗内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的抗 菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）对绿脓杆菌有良好菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）对绿脓杆菌有良好 作用。作用。 头孢噻肟（甲），头孢曲松（甲），头孢哌酮，头孢他啶头孢噻肟（甲），头孢曲松（甲），头孢哌酮，头孢他啶 等。等。 头孢布烯，头孢地
5、尼，头孢妥仑酯，头孢唑肟等。头孢布烯，头孢地尼，头孢妥仑酯，头孢唑肟等。 4. 4.第四代：第四代：同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌素耐药同第三代头孢菌素，但对第三代头孢菌素耐药 的产染色体介导的产染色体介导类酶的革兰氏阴性菌（类酶的革兰氏阴性菌（AmpCAmpC+ +株）仍有效株）仍有效 。 头孢吡肟，头孢匹罗等。头孢吡肟，头孢匹罗等。 -内酰胺类分类（四）内酰胺类分类（四） 三、其他三、其他-内酰胺类和内酰胺类和-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 1. 1. 单环类（氨曲南等）对单环类（氨曲南等）对 G G _ _ 活性强，对酶稳定性好，对活性强，对酶稳定性好，对 G G+ + 、厌氧菌无效
6、。、厌氧菌无效。 2. 2. 碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南等）广谱，对多数碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南等）广谱，对多数 G G+ + 活性强，对活性强，对 G G - - 、厌氧菌有效。难透血脑屏障。、厌氧菌有效。难透血脑屏障。 3. 3. 头霉素类（头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗头霉素类（头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗 等）有等）有 2 2 、 3 3 代头孢菌素的分子结构及抗菌谱但抗菌作用较头孢菌代头孢菌素的分子结构及抗菌谱但抗菌作用较头孢菌 素弱，但对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌、淋球菌、白喉杆菌等素弱，但对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌、淋球菌、白喉杆菌等 有良好的抗菌作
7、用。有良好的抗菌作用。 4.-4.-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦等）他唑巴坦等） 单独应用无效，与其他抗生素合用有效。单独应用无效，与其他抗生素合用有效。 青霉素类青霉素类 + -+ -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 头孢菌素类头孢菌素类 + -+ -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 -内酰胺类的特点内酰胺类的特点 l l血药浓度高，杀菌力强血药浓度高，杀菌力强 l l抗菌谱广，药物品种繁多，选择抗菌谱广，药物品种繁多，选择 范围大范围大 l l毒性低，特别青霉素类可剂量加毒性低，特别青霉素类可剂量加 倍使用倍使用 -内酰胺类的不足内酰胺类的不足 l
8、 l耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱-内酰内酰 胺酶（胺酶（ESBLESBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至 第四代头孢菌素失效；第四代头孢菌素失效； l l血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度 的几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量；的几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量； l l除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的 半衰期长外，大多数为半衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素时间依赖型抗生素，用药间，用药间
9、 隔不能过长，应每日隔不能过长，应每日2-32-3次给药，必要时次给药，必要时Q6hQ6h给药。给药。 氟喹诺酮类分类氟喹诺酮类分类 l l第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺 酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用； l l目前主要应用的是第目前主要应用的是第 二、三、四代喹诺二、三、四代喹诺 酮类药物酮类药物-氟喹诺酮类，常用品种为：氟喹诺酮类，常用品种为： 诺氟沙星（氟哌酸）诺氟沙星（氟哌酸） 环丙沙星环丙沙星（环丙氟哌酸）（环丙氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸）及氧氟沙星（氟嗪酸）及左氧氟沙星左氧氟沙星等等 加替沙星加替沙星 莫西
10、沙星莫西沙星 氟喹诺酮类的新分类方法氟喹诺酮类的新分类方法 第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代 第四代第四代 代表药物代表药物 萘啶酸萘啶酸 氧氟沙星氧氟沙星 司巴沙星司巴沙星 曲伐沙曲伐沙 星星 吡哌酸吡哌酸 环丙沙星环丙沙星 帕珠沙星帕珠沙星 莫西沙莫西沙 星星 抗抗 菌菌 谱谱 GG 杆菌杆菌 GG 杆菌杆菌 GG 杆菌杆菌 GG 杆杆 菌菌 为主为主 GG + + 球菌球菌 GG + + 球球 菌菌 厌氧菌厌氧菌 应用范围应用范围 尿路感染尿路感染 各系统各系统 各系统各系统 各系统各系统 肠道感染肠道感染 感染感染 感染感染 感染感染 目前临床常用的氟喹诺酮类目前临床常用的氟喹
11、诺酮类 l l环丙沙星：院内感染环丙沙星：院内感染 l l左氧氟沙星左氧氟沙星 l l加替沙星加替沙星 社区及院内感社区及院内感 染染 l l莫西沙星莫西沙星 氟喹诺酮类的特点氟喹诺酮类的特点 l l口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂 ； l l组织穿透力强，在肺组织浓度高；组织穿透力强，在肺组织浓度高； l l临床应用方便，较少有过敏反应；临床应用方便，较少有过敏反应； l l抗菌谱较广；抗菌谱较广； l l对非典型病原体（军团菌、支原体及衣原体对非典型病原体（军团菌、支原体及衣原体 等有效；等有效； l l对细胞内繁殖的病原体（结核杆菌等）有效对细
12、胞内繁殖的病原体（结核杆菌等）有效 ； l l绝大多数国内已能生产。绝大多数国内已能生产。 氟喹诺酮类的不足（一）氟喹诺酮类的不足（一） l l耐药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐耐药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐 药性较前几年明显增高药性较前几年明显增高( (环丙沙星环丙沙星58.7%58.7%，氧氟沙，氧氟沙 星星60.7%60.7%，司巴沙星，司巴沙星65.6%65.6%，曲伐沙星，曲伐沙星67.4%)67.4%)； l l肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几 年也有所增高，但不如大肠杆菌明显；年也有所增高，但不如大肠杆菌明显； l
13、l细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药；细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药； l l神经系统不良反应较多，严重者可出现癫痫样神经系统不良反应较多，严重者可出现癫痫样 发作；发作； l l影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。未影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。未 成年人慎用。成年人慎用。 氟喹诺酮类的不足（二）氟喹诺酮类的不足（二） l l对对GG + + 细菌、厌氧菌的作用较弱，对细菌、厌氧菌的作用较弱，对GG 细菌细菌 虽然其虽然其MICMIC比较理想，但因血浓度较低，决比较理想，但因血浓度较低，决 定杀菌作用的定杀菌作用的CmaxCmax/MIC/MIC并不优于某些并不优于某些-内
14、酰内酰 胺类；胺类； l l一些品种存在着不良的药物相互作用，如减一些品种存在着不良的药物相互作用，如减 低茶碱的清除率，使其血药浓度升高；低茶碱的清除率，使其血药浓度升高； l l此类药物多以原型从尿中排泄，其作用机制此类药物多以原型从尿中排泄，其作用机制 又是影响核酸代谢，国外生态学家也担心会又是影响核酸代谢，国外生态学家也担心会 对生态环境造成不良影响；对生态环境造成不良影响； 大环内酯类分类大环内酯类分类 l l红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素 及交沙霉素及交沙霉素; ; l l新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及 克
15、拉霉素等克拉霉素等; ; l l与红霉素等相比，新大环内酯类抗菌谱与红霉素等相比，新大环内酯类抗菌谱 没有明显扩大，但药代动力学改善及副没有明显扩大，但药代动力学改善及副 作用减少是明显进步。作用减少是明显进步。 新大环内酯类与红霉素的药代动力学比较新大环内酯类与红霉素的药代动力学比较 药 物 剂 量 血峰浓度 达峰时间 半衰 期 (mg) (mg/l) (h) (h) 红霉素 500 0.3-1.2 1.2 1.6 克拉霉素 500 2.1 1.7 4.7 罗红霉素 500 4.1-10.8 1.6 11.9 阿齐霉素 500 0.4-0.45 2.0 41.0 氟红霉素 500 1.3-2.0 1-2 8.0 地红霉素 500 0.29 4.0 20- 56 大环内酯类的特点（一）大环内酯类的特点（一） l l抗菌谱广，对抗菌谱广，对GG + + 球菌、球菌、 GG 球菌、球菌、 GG + + 杆菌、支原杆菌、支原 体及军团菌等有效，个别新品种对体及军团菌等有效，个别新品种对GG 杆菌亦有效；杆菌
