《第8章-胆碱受体阻断药_1》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第8章-胆碱受体阻断药_1（30页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第 八 章 胆碱受体阻断药（I） M胆碱受体阻断药 (M-cholinoceptor blocking drugs),对受体的选择性分为 1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂 2. N （N1、N2）受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索,胆碱受体阻断药的分类,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,来源： 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品,阿托品（Atropine）,性质：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2
2、、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。,阿托品的作用和用途,抑制汗腺分泌,作用,用途,对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显,胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显, 麻醉前给药, 流涎(重金属中 毒,帕金森病), 盗汗(肺结核), 哌仑西平治疗 胃溃疡,器官,1.腺体,可缓解幽门痉挛性胃痛,阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日,阻断睫状肌的M受体 调节麻痹，视近物不清 （可维持7 12日),可致眼内压,胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛,缓解胃、肠绞痛,虹膜、睫状体炎 验光 配镜（儿童,
3、准确测出 晶状体屈光度) 青光眼禁用。,2.眼,3. 平滑肌,膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差,膀胱刺激症状、 尿频、尿急 遗尿症,和中药排石汤配伍，可增加疗效,对胆道系统作用不明显,胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用,作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药,异丙基阿托品可治了喘息型慢支,膀胱,输尿管,胆管,支气管,大剂量扩张血管： 出汗 体温 血 管被动扩张 散热； 直接扩血管,治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用,血管,解救有机磷酸酯类中毒,阻断M受体,其它,心率增快: 阻断心脏M2受体,从而解除迷走神经对心脏的抑制作用
4、，使心率加快 心率减慢：0.4-0.6mg时。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。,4 心脏,治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等,中枢神经系统 1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。,阿托品作用小节 1、抑制腺体的分泌。 2、对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、视远物。 3、松弛胃肠道平滑肌。 4、加快心率、拮抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞。 5、大剂量扩张血管。 6、中枢先兴奋后抑制作用。,不良反应,1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。 如：口干、
5、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。,2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。,3. 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。,山莨菪碱 anisodamine 来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人
6、工合成品为 654-2。,与阿托品相比，其特点如下： 1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛,用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应，禁忌证同阿托品,特点：,1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用,东莨菪碱 scopolamine,2 .抑制腺体分泌作用阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品,用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震
7、颤、肌 肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),阿托品的合成代用品,由于阿托品的选择性低，副作用较多，通过对其化学结构的改变，合成一些代用品： 合成扩瞳药 合成解痉药 选择性M受体阻断药,1. 合成扩瞳药,后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine),季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）,作用：,（1） 选择性作用于胃肠平滑肌;,（2） 抑制胃液分泌;,2. 合成解痉药,用途：,（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药,（2）遗尿症,（3）妊娠呕吐,叔胺类 贝那替秦（胃复康）,口服易吸收
8、，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌，有安定作用,奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。,其它季铵类化合物：,其它叔胺类化合物：,用途：,（1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人,（2）肠蠕动亢进,（3）膀胱刺激症,双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等， 有解除平滑肌痉挛作用。,哌仑西平（pirenzepine）,替仑西平(telenzepine),结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似,3. 选择性M受体亚型阻断药,作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌,用途：,（1）消化性溃疡,优点：,少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。,（2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）,本章内容较多，请同学们课后好好复习！,
