第三十五章β内酰胺类抗生素

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1、第三十六章第三十六章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(-lactam antibiotics)是是指化学结构中含有指化学结构中含有-内酰胺环内酰胺环的一类抗生素。的一类抗生素。 特点特点 杀菌剂杀菌剂 毒性低毒性低 品种多品种多 临床疗效好临床疗效好n分类分类: 青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 非典型非典型 -内酰胺类内酰胺类n抗菌机制抗菌机制 抑制细菌抑制细菌细胞壁细胞壁的合成。的合成。第一节第一节 青霉素类青霉素类n基本结构基本结构基本结构基本结构 由母核由母核由母核由母核6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-(6-APA)A

2、PA)及侧链(及侧链(及侧链(及侧链(R-R-CO-CO-)组成,组成,组成,组成,6-6-APAAPA中的中的中的中的-内酰胺环内酰胺环内酰胺环内酰胺环是维持抗菌是维持抗菌是维持抗菌是维持抗菌活性的最基本结构。活性的最基本结构。活性的最基本结构。活性的最基本结构。侧链上的侧链上的侧链上的侧链上的 R R接上不同基团,接上不同基团,接上不同基团,接上不同基团,就形成了各种半合成青霉素类。就形成了各种半合成青霉素类。就形成了各种半合成青霉素类。就形成了各种半合成青霉素类。n按照其来源分按照其来源分按照其来源分按照其来源分 天然青霉素天然青霉素天然青霉素天然青霉素 人工半合成青霉素人工半合成青霉素

3、人工半合成青霉素人工半合成青霉素一、天然青霉素一、天然青霉素n青霉素青霉素 是从青霉菌培养液中提取,培养液中含有是从青霉菌培养液中提取,培养液中含有F、G、X、K和双氢和双氢F五种成分。五种成分。n青霉素青霉素G (penicillin G,盘尼西林)盘尼西林) 性质稳定,吸收率高,作用强,产量高,具性质稳定,吸收率高,作用强,产量高,具有临床应用和生产价值,即我们通常所说的青霉有临床应用和生产价值,即我们通常所说的青霉素,因其侧链为苄基,也称素,因其侧链为苄基,也称苄青霉素(苄青霉素(benzyl penicillin)。)。 药动学药动学吸收吸收吸收吸收 PoPo易被胃酸破坏易被胃酸破坏易

4、被胃酸破坏易被胃酸破坏,im im 吸收快而全吸收快而全吸收快而全吸收快而全 分布分布分布分布 主主主主要要要要分分分分布布布布于于于于细细细细胞胞胞胞外外外外液液液液,可可可可透透透透入入入入浆浆浆浆膜膜膜膜腔腔腔腔和和和和胎胎胎胎盘盘盘盘,不不不不易易易易透透透透过过过过血脑屏障,但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率血脑屏障,但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率血脑屏障,但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率血脑屏障,但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率60%60%代谢代谢代谢代谢 少少少少排泄排泄排泄排泄 90%90%以原形由肾小管主动分泌而排泄,以原形由肾小管主动分泌而排泄,以原形由肾小管主动分泌而排泄,以原形

5、由肾小管主动分泌而排泄, 与与与与丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒竞争。竞争。竞争。竞争。 (1 1)采用)采用)采用)采用复合混悬剂复合混悬剂复合混悬剂复合混悬剂 如如如如普普普普鲁鲁鲁鲁卡卡卡卡因因因因青青青青霉霉霉霉素素素素,苄苄苄苄星星星星青青青青霉霉霉霉素素素素( (长长长长效效效效西西西西林林林林) );肌肌肌肌注注注注后后后后在在在在注注注注射射射射部部部部位位位位缓缓缓缓慢慢慢慢溶溶溶溶解解解解吸吸吸吸收收收收,可可可可维维维维持持持持数数数数天天天天。但但但但血血血血药药药药浓浓浓浓度度度度低低低低,只只只只用用用用于于于于轻轻轻轻症症症症病病病病人人人人或或或或风风风风湿湿湿湿病病

6、病病患患患患者者者者预预预预防防防防细细细细菌感染。菌感染。菌感染。菌感染。 (2 2)合用)合用)合用)合用丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒发生竞争性抑制发生竞争性抑制发生竞争性抑制发生竞争性抑制 使青霉素血浆浓度及疗效增强,维持时间延长使青霉素血浆浓度及疗效增强,维持时间延长使青霉素血浆浓度及疗效增强,维持时间延长使青霉素血浆浓度及疗效增强,维持时间延长 。 延长作用时间的措施延长作用时间的措施延长作用时间的措施延长作用时间的措施抗菌谱抗菌谱v 对对G+菌菌和和G球菌球菌及及螺旋体螺旋体有效有效;v 对对阿米巴、立克次体、病毒、真菌、支阿米巴、立克次体、病毒、真菌、支原体原体无效无效。临床应用临床

7、应用1. 敏感菌感染病的首选:敏感菌感染病的首选: - -如如如如GG+ +球菌球菌球菌球菌:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、肠球菌、敏感的葡萄球菌;球菌、肠球菌、敏感的葡萄球菌;球菌、肠球菌、敏感的葡萄球菌;球菌、肠球菌、敏感的葡萄球菌;(1 1)链球菌感染)链球菌感染)链球菌感染)链球菌感染 如如如如扁扁扁扁桃桃桃桃体体体体炎炎炎炎、咽咽咽咽炎炎炎炎、蜂蜂蜂蜂窝窝窝窝织织织织炎炎炎炎、丹丹丹丹毒毒毒毒、猩猩猩猩红红红红热热热热、败血症等。败血症等。败血症等。败血症等。(2 2)肺炎球

8、菌感染)肺炎球菌感染)肺炎球菌感染)肺炎球菌感染 大叶性肺炎、脓胸、败血症等。大叶性肺炎、脓胸、败血症等。大叶性肺炎、脓胸、败血症等。大叶性肺炎、脓胸、败血症等。(3 3)敏感的金葡菌感染)敏感的金葡菌感染)敏感的金葡菌感染)敏感的金葡菌感染 疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。 - -GG+ +杆菌杆菌杆菌杆菌:破伤风、白喉、炭疽杆菌;还有鼠咬热。破伤风、白喉、炭疽杆菌;还有鼠咬热。破伤风、白喉、炭疽杆菌;还有鼠咬热。破伤风、白喉、炭疽杆菌;还有鼠咬热。 (治治治治疗疗疗疗破破破破伤伤伤伤风风风风、白

9、白白白喉喉喉喉时时时时需需需需加加加加用用用用抗抗抗抗毒毒毒毒血血血血清清清清以以以以中中中中和和和和外外外外毒毒毒毒素素素素,因主要是外毒素所致症状)因主要是外毒素所致症状)因主要是外毒素所致症状)因主要是外毒素所致症状) - -螺旋体螺旋体螺旋体螺旋体(回归、梅毒及钩端)(回归、梅毒及钩端)(回归、梅毒及钩端)(回归、梅毒及钩端) - -放线菌放线菌放线菌放线菌: : 大剂量,长疗程大剂量,长疗程大剂量,长疗程大剂量,长疗程2. 2. 对对对对脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌有效,但预防时用有效,但预防时用有效,但预防时用有效,但预防时用SDSD或或或或SMZSMZ, 或利

10、福平。或利福平。或利福平。或利福平。3. 3. 预防预防预防预防感染性心内膜炎感染性心内膜炎感染性心内膜炎感染性心内膜炎的发生的发生的发生的发生. .作用机制作用机制细胞壁细胞壁细胞壁细胞壁 是细菌细胞最外面的一层膜,坚韧而富于弹性,是细菌细胞最外面的一层膜,坚韧而富于弹性,是细菌细胞最外面的一层膜,坚韧而富于弹性,是细菌细胞最外面的一层膜,坚韧而富于弹性,能维持细菌正常形态,抵抗细胞内外渗透压差,并与胞浆能维持细菌正常形态,抵抗细胞内外渗透压差,并与胞浆能维持细菌正常形态,抵抗细胞内外渗透压差,并与胞浆能维持细菌正常形态,抵抗细胞内外渗透压差,并与胞浆膜共同完成菌体内外的物质交换。膜共同完成

11、菌体内外的物质交换。膜共同完成菌体内外的物质交换。膜共同完成菌体内外的物质交换。主要成分主要成分主要成分主要成分 粘肽,是含有五肽的粘肽,是含有五肽的粘肽,是含有五肽的粘肽,是含有五肽的N-N-乙酰胞壁酸(乙酰胞壁酸(乙酰胞壁酸(乙酰胞壁酸(MNACMNAC)和和和和N-N-乙酰葡萄糖胺(乙酰葡萄糖胺(乙酰葡萄糖胺(乙酰葡萄糖胺(GNACGNAC)在转肽酶催化下形成的多聚在转肽酶催化下形成的多聚在转肽酶催化下形成的多聚在转肽酶催化下形成的多聚体。体。体。体。GG+ +菌和菌和菌和菌和GG菌的细胞壁结构不同菌的细胞壁结构不同菌的细胞壁结构不同菌的细胞壁结构不同 青霉素作用机制青霉素作用机制青霉素

12、作用机制青霉素作用机制1. 1. 与与与与PBPsPBPs结合结合结合结合 PBPsPBPs是是是是细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁合合合合成成成成过过过过程程程程中中中中不不不不可可可可缺缺缺缺少少少少的的的的具具具具有有有有催催催催化化化化活活活活性性性性的的的的D D、D D肽肽肽肽酶酶酶酶,如如如如转转转转肽肽肽肽酶酶酶酶、羧羧羧羧肽肽肽肽酶酶酶酶等等等等,是是是是青青青青霉霉霉霉素素素素的的的的结结结结合合合合靶靶靶靶点点点点。阻阻阻阻止止止止粘粘粘粘肽的交叉联结,致细胞壁缺损而失去保护屏障。肽的交叉联结,致细胞壁缺损而失去保护屏障。肽的交叉联结,致细胞壁缺损而失去保护屏障。肽的交叉联结,致

13、细胞壁缺损而失去保护屏障。2. 2. 激活自溶酶,细菌破裂死亡。激活自溶酶,细菌破裂死亡。激活自溶酶,细菌破裂死亡。激活自溶酶,细菌破裂死亡。 n 细胞壁的合成阶段细胞壁的合成阶段(1) 胞质内胞质内粘肽前体的形成;粘肽前体的形成;(2)胞质膜上胞质膜上乙酰胞壁五肽与乙酰葡萄糖胺连接;乙酰胞壁五肽与乙酰葡萄糖胺连接;(3)在在细细胞胞膜膜外外,通通过过转转肽肽作作用用而而完完成成交交叉叉连连接接过过程。程。n青霉素抑制细胞壁合成青霉素抑制细胞壁合成 因因含含有有高高活活性性的的-内内酰酰胺胺环环,与与乙乙酰酰胞胞壁壁酸酸五五肽肽的的最最后后二二肽肽即即D-丙丙氨氨酰酰-D丙丙氨氨酸酸结结构构相

14、相似似,与与转转肽肽酶酶共共价价结结合合,使使酶酶乙乙酰酰化化,转转肽肽作作用用不不能能进行,交叉连接受阻。进行,交叉连接受阻。 作用特点作用特点1. 杀菌剂杀菌剂:低浓度抑菌,高浓度杀菌;:低浓度抑菌,高浓度杀菌;2. 对对G+菌菌作用强,对作用强,对G菌敏感性低。菌敏感性低。3. 青霉素对青霉素对繁殖期细菌繁殖期细菌作用强,不宜与抑菌作用强,不宜与抑菌药合用。药合用。4. 青霉素对青霉素对人和哺乳动物人和哺乳动物细胞无影响。细胞无影响。耐药性耐药性1. 1. 天然耐药天然耐药天然耐药天然耐药 药物靶位药物靶位药物靶位药物靶位PBPsPBPs结构的差异结构的差异结构的差异结构的差异2. 2.

15、 获得耐药获得耐药获得耐药获得耐药 在不同菌株间的在不同菌株间的在不同菌株间的在不同菌株间的PBPPBP基因间对等重组,产生了低亲和基因间对等重组,产生了低亲和基因间对等重组,产生了低亲和基因间对等重组,产生了低亲和力的高分子的力的高分子的力的高分子的力的高分子的PBPPBP3. 3. 药物不能穿透到作用部位药物不能穿透到作用部位药物不能穿透到作用部位药物不能穿透到作用部位 GG菌细胞壁外有菌细胞壁外有菌细胞壁外有菌细胞壁外有脂质双层膜脂质双层膜脂质双层膜脂质双层膜,可阻止大分子抗生素穿入;,可阻止大分子抗生素穿入;,可阻止大分子抗生素穿入;,可阻止大分子抗生素穿入; 且外膜上有且外膜上有且外

16、膜上有且外膜上有孔蛋白孔蛋白孔蛋白孔蛋白,减少时引起通道狭窄,大分子难以通,减少时引起通道狭窄,大分子难以通,减少时引起通道狭窄,大分子难以通,减少时引起通道狭窄,大分子难以通过。过。过。过。4. 4. 细菌产生细菌产生细菌产生细菌产生-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶不良反应不良反应1. 局部刺激症状局部刺激症状 如注射部位疼痛、红肿、硬结等,以钾如注射部位疼痛、红肿、硬结等,以钾盐为重,钾盐大量静注易致高钾血症。盐为重,钾盐大量静注易致高钾血症。2. 过敏反应过敏反应 发生率高,发生率高,皮肤过敏反应、血清病样反应皮肤过敏反应、血清病样反应多见多见 不良反应-过敏性休克 速发型速发型速发型

17、速发型:过敏性休克、过敏性休克、过敏性休克、过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿荨麻疹、血管神经性水肿荨麻疹、血管神经性水肿荨麻疹、血管神经性水肿 迟发型迟发型迟发型迟发型:斑丘疹、接触性皮炎、血清病样反应:斑丘疹、接触性皮炎、血清病样反应:斑丘疹、接触性皮炎、血清病样反应:斑丘疹、接触性皮炎、血清病样反应 一般较轻,停药或服用抗组胺药可消失,严重一般较轻,停药或服用抗组胺药可消失,严重一般较轻,停药或服用抗组胺药可消失,严重一般较轻,停药或服用抗组胺药可消失,严重的为的为的为的为过敏性休克过敏性休克过敏性休克过敏性休克。3. 3. CNSCNS 脑脊液中浓度高时可引起痉挛、癫痫发作、脑脊液中浓

18、度高时可引起痉挛、癫痫发作、脑脊液中浓度高时可引起痉挛、癫痫发作、脑脊液中浓度高时可引起痉挛、癫痫发作、青霉素脑病,甚至昏迷死亡青霉素脑病,甚至昏迷死亡青霉素脑病,甚至昏迷死亡青霉素脑病,甚至昏迷死亡二、半合成青霉素二、半合成青霉素n半合成青霉素半合成青霉素 以以6-APA为母核加入不同的侧链合成为母核加入不同的侧链合成n特点特点 耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单孢菌耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单孢菌n与青霉素相比较与青霉素相比较 对对同同一一敏敏感感细细菌菌的的抗抗菌菌强强度度不不如如青青霉素霉素,且与青霉素之间,且与青霉素之间有交叉过敏反应有交叉过敏反应。 1. 耐酸青霉素耐酸青霉素 青霉素青霉

19、素V,可口服,作用弱,少用。可口服,作用弱,少用。 2. 耐酶青霉素耐酶青霉素 耐酶原因耐酶原因:侧链的保护:侧链的保护 用途用途: 用于用于耐青霉素耐青霉素G的金葡菌感染的金葡菌感染,对耐甲对耐甲 氧西林葡萄球菌(氧西林葡萄球菌(MRSA)感染无效感染无效,因,因 MRSA产生了一额外高分子量、低亲和力产生了一额外高分子量、低亲和力 的的PBP2能替代正常的能替代正常的PBPs合成细胞壁。合成细胞壁。 代表药物代表药物:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 特点特点: 耐酶又耐酸,可口服。耐酶又耐酸,可口服。3. 广谱青霉素广谱青霉素 主要是主要是氨基青霉素类氨基青霉素

20、类,如氨苄西林、阿莫西,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。林、匹氨西林。作用作用:对:对G-杆菌也有效,但杆菌也有效,但对铜绿假单孢菌对铜绿假单孢菌 无效无效。常与。常与-内酰胺酶抑制剂合用。内酰胺酶抑制剂合用。特点特点:耐酸、可口服,但不耐酶;:耐酸、可口服,但不耐酶; 羧基青霉素类羧基青霉素类:羧苄西林、替卡西林:羧苄西林、替卡西林 磺基青霉素磺基青霉素: 磺苄西林磺苄西林 脲基青霉素类脲基青霉素类:呋苄西林、美洛西林、哌拉西林:呋苄西林、美洛西林、哌拉西林特点特点:不耐酶:不耐酶用途:用途: 羧基青霉素类羧基青霉素类: 铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌,变形杆菌,变形杆菌等对等对 氨基青霉素耐药的

21、细菌感染;氨基青霉素耐药的细菌感染; 脲基青霉素类脲基青霉素类: 除除铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌外,还对外,还对克雷克雷 伯菌伯菌有较好的疗效。有较好的疗效。4. 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类 第二节第二节 头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 为为7-氨氨基基头头孢孢烯烯酸酸(7-ACA) 衍衍生生物物,作作用用机机制制同青霉素。同青霉素。优点优点 抗抗菌菌谱谱广广、杀杀菌菌力力强强、对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定,过过敏反应敏反应少少、与青霉素仅有、与青霉素仅有部分交叉过敏性部分交叉过敏性。第一代:第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢头孢噻吩、头

22、孢氨苄、头孢拉定、头孢 唑啉等;唑啉等;第二代第二代:头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克:头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克 洛等;洛等;第三代第三代:头孢噻肟、头孢克肟、:头孢噻肟、头孢克肟、头孢哌酮头孢哌酮、头孢曲、头孢曲 松、松、头孢他啶头孢他啶等;等;第四代第四代:头孢吡肟。:头孢吡肟。头孢菌素类作用特点头孢菌素类作用特点1. 对对-内酰胺酶内酰胺酶的稳定性的稳定性: 12 3 42. 对对肾肾的毒性的毒性: 1 2 3 43. 前三代对前三代对G+菌菌的抗菌力的抗菌力: 1 2 3 4. 前三代对前三代对G菌菌的抗菌力的抗菌力:1 2 35. 第第四四代代对对G+、G的的抗抗菌菌

23、力力都都很很强强,第第三三代代和第四代都能透入脑脊液。和第四代都能透入脑脊液。 应用应用 头孢菌素用于严重的细菌感染:头孢菌素用于严重的细菌感染:第一代第一代:用于:用于耐青霉素耐青霉素的金葡菌感染;口服用于轻的金葡菌感染;口服用于轻 中度感染和尿路感染。中度感染和尿路感染。第二代第二代:用于:用于G菌菌感染(肺炎、胆道感染、菌血感染(肺炎、胆道感染、菌血 症、尿路感染);症、尿路感染);第三代第三代:用于:用于尿路感染以及危及生命尿路感染以及危及生命的败血症、脑的败血症、脑 膜炎、肺炎等严重感染。膜炎、肺炎等严重感染。第四代第四代:对:对耐第三代头孢菌素的耐第三代头孢菌素的G杆菌杆菌仍有效,

24、仍有效, 用于敏感菌引起的肺炎、菌血症、败血用于敏感菌引起的肺炎、菌血症、败血 症、腹膜炎和胆囊炎等。症、腹膜炎和胆囊炎等。 第三节第三节 其他其他-内酰胺类内酰胺类一、碳青霉烯类一、碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南:又叫:又叫亚胺硫霉素亚胺硫霉素 特点特点:高效、广谱、耐酶。:高效、广谱、耐酶。 代谢代谢:被肾小管内脱氢肽酶水解:被肾小管内脱氢肽酶水解 应用应用:与脱氢肽酶抑制剂:与脱氢肽酶抑制剂西司他丁西司他丁等等 量混合成注射剂称为量混合成注射剂称为泰能泰能。 美洛培南美洛培南:对脱氢肽酶稳定,可单独应对脱氢肽酶稳定,可单独应 用,抗菌谱广。用,抗菌谱广。二、单环二、单环-内酰胺类内酰胺类氨

25、曲南氨曲南氨曲南氨曲南: 对对对对GG菌菌菌菌产产产产生生生生的的的的许许许许多多多多-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶有有有有耐耐耐耐受受受受性性性性。只只只只对对对对需需需需氧氧氧氧GG菌菌菌菌有有有有效效效效,尤尤尤尤其其其其对对对对肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌科科科科、铜铜铜铜绿绿绿绿假假假假单单单单孢孢孢孢菌、流感嗜血杆菌菌、流感嗜血杆菌菌、流感嗜血杆菌菌、流感嗜血杆菌及及及及淋球菌淋球菌淋球菌淋球菌作用极好。作用极好。作用极好。作用极好。 与与与与青青青青霉霉霉霉素素素素及及及及头头头头孢孢孢孢类类类类无无无无交交交交叉叉叉叉过过过过敏敏敏敏性性性性,用用用用于于于于对对对对青青青青霉

26、霉霉霉素过敏的患者,素过敏的患者,素过敏的患者,素过敏的患者,也也也也作为氨基苷类的替换药作为氨基苷类的替换药作为氨基苷类的替换药作为氨基苷类的替换药。三、三、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸: 抗菌活性低,与抗菌活性低,与抗菌活性低,与抗菌活性低,与-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶结合,结合,结合,结合,生成不可逆结合物。与阿莫西林、生成不可逆结合物。与阿莫西林、生成不可逆结合物。与阿莫西林、生成不可逆结合物。与阿莫西林、替卡西林等合用。替卡西林等合用。替卡西林等合用。替卡西林等合用。舒舒舒舒 巴巴巴巴 坦坦坦坦:合用有明显抗菌协同作用,可口服:合用有明显抗菌

27、协同作用,可口服:合用有明显抗菌协同作用,可口服:合用有明显抗菌协同作用,可口服也可注射。舒巴坦与也可注射。舒巴坦与也可注射。舒巴坦与也可注射。舒巴坦与氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林(1:2)(1:2)合用供注射制剂称合用供注射制剂称合用供注射制剂称合用供注射制剂称舒他西林舒他西林舒他西林舒他西林(优立新)(优立新)(优立新)(优立新)。他唑巴坦:他唑巴坦:他唑巴坦:他唑巴坦:对对对对G-G-菌(如铜绿假单孢)更有效,菌(如铜绿假单孢)更有效,菌(如铜绿假单孢)更有效,菌(如铜绿假单孢)更有效,四、氧头孢烯类四、氧头孢烯类 拉氧头孢拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素)(羟羧氧酰胺菌素): 对对-内酰胺

28、酶稳定,抗菌谱广,作用内酰胺酶稳定,抗菌谱广,作用 同同头孢噻肟。头孢噻肟。 但用药后可致明显的出血,用但用药后可致明显的出血,用VK预防预防 (防止凝血酶原减少防止凝血酶原减少)。)。e过敏性休克的防治措施过敏性休克的防治措施预防措施预防措施1. 详细询问详细询问过敏史过敏史 有青霉素过敏史者禁用;有青霉素过敏史者禁用;2. 用前用前作皮试作皮试 反应阳性者禁用,应特别警惕个别人皮试反应阳性者禁用,应特别警惕个别人皮试中或皮试阴性者亦可发生过敏性休克;中或皮试阴性者亦可发生过敏性休克;4. 溶液要溶液要临时配制临时配制 不宜放置过久,剩余的不用;不宜放置过久,剩余的不用;5. 事先做好事先做好急救准备急救准备,以防不测。,以防不测。抢救措施抢救措施1. 立即皮下或肌肉注射立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素肾上腺素0.5-1mg 严重者应稀释后缓慢静注或滴注,肾上腺素可严重者应稀释后缓慢静注或滴注,肾上腺素可解除气管水肿和痉挛并有升压和强心作用。解除气管水肿和痉挛并有升压和强心作用。2. 必要时加用必要时加用糖皮质激素糖皮质激素和和抗组胺药抗组胺药 以加强疗效和防止复发;以加强疗效和防止复发;3. 其它综合措施其它综合措施 针灸、人工呼吸、吸氧、输液、升压等对症处针灸、人工呼吸、吸氧、输液、升压等对症处理。理。

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